兴奋性氨基酸受体拮抗剂右甲吗喃对创伤性脑水肿作用的实验研究

目的：探讨兴奋性氨基酸受体非竞争性拮抗剂右甲吗喃对创作性脑水肿的防治作用。方法：于大鼠脑损伤前３０ ｍｉｎ、伤后１０ ｍｉｎ 及２ ｈ 腹腔注射右甲吗喃（１０ ｍｇ·ｋｇ１） ，伤后６ ｈ 测定半球脑含水量，并进行统计学分析。结果：与盐水对照组比较，伤前及伤后１０ ｍｉｎ 治疗组伤侧半球脑含水量下降有非常显著差异（ Ｐ＜０．０１），而伤后２ ｈ 则无显著差异（ Ｐ＞ ０．０５） 。伤前与伤后１０ ｍｉｎ 治疗组之间比较有非常显著差异（ Ｐ＜ ０．０１）。结论：右甲吗喃对脑损伤后脑水肿具有防治作用。

氢溴酸右甲吗喃在活化电极上电化学行为的研究及测定

本文采用循环伏安法(CV)和微分脉冲溶出伏安法(DPSV)对氢溴酸右甲吗喃在活化玻碳电极上的阳极溶出伏安行为进行了研究。实验结果显示,在pH=6.5Britton-Robinson(BR)缓冲底液中,氢溴酸右甲吗喃在+0.96v有一良好的氧化峰,而无明显的还原峰,说明它在活化后玻碳电极上的反应是一个不可逆的氧化过程。由微分脉冲溶出伏安法(DPSV)得到实验的最佳条件,实验的线性范围为4.0×10-6～5.4×10-4mol/L,检出限为5.5×10-8mol/L,对实际样品进行了测定。

右甲吗喃对大鼠脑损伤后血脑屏障保护作用的实验研究

目的：研究Ｎ甲基Ｄ门冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体非竞争性拮抗剂——右甲吗喃对大鼠脑创伤后血脑屏障的保护作用。方法：利用伊文思蓝（ＥＢ）只透过血脑屏障的特点，于大鼠脑损伤前３０分钟及伤后１０分钟、２小时腹腔内注射右甲吗喃（１０ｍｇ／ｋｇ），伤后６小时测定脑半球ＥＢ含量并进行统计学分析。结果：伤前３０分钟及伤后１０分钟应用右甲吗喃可显著降低伤侧脑半球ＥＢ含量（Ｐ均＜０．０１），伤后２小时用药与生理盐水对照组比较无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；伤前３０分钟与伤后１０分钟、伤后１０分钟与伤后２小时用药比较均有非常显著性差异（Ｐ均＜０．０１）。结论：脑损伤后２小时以前应用右甲吗喃对血脑屏障损伤具有防治作用。

右甲吗喃的合成工艺研究

目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70%,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。

国内右美沙芬制剂产品概述

右美沙芬(美沙芬，右甲吗喃，普西兰。Dextromethorphen)为吗啡类中枢神经镇咳药。化学名称是d-3-甲氢基-N-甲基吗啡喃，临床上应用其氢溴酸盐，结构如下：