叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察

以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。

脑靶向纳米载体的研究进展

目的对近年来以纳米粒为载体的脑部给药系统研究进行总结和归纳。方法查阅大量的国内外文献,具体从聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)、聚乙二醇-聚乳酸/聚乳酸聚羟乙酸纳米粒(mPEG-PLA/PLGA)、固体脂质纳米粒给药载体的发展现状、机理、临床应用及优缺点等方面进行阐述。结果纳米粒给药系统的研究重点在于怎样解决穿越血脑屏障的问题和用药的安全性。结论现阶段这种给药途径虽然已取得了突破性进展,有些药物已进入了临床试验,但仍然存在着很大的不足。