司帕沙星分散片的人体内外相关性研究

目的研究司帕沙星分散片的人体内外相关性。方法应用RCZ-8A智能药物溶出仪测定司帕沙星分散片的溶出速率;用反相HPLC法测定人血清中的司帕沙星浓度,3P97软件计算药动学参数,并考察体内外参数之间的线性关系。结果18名健康志愿者单剂量口服司帕沙星分散400mg后,其体内过程符合一级吸收模型,其AUC0→∞,Cmax,tmax分别为(22.05±2.04)h.μg. ml-1,(1.51±0.16)μg.ml-1,(1.66±0.15)h;在4h内片剂平均累积溶出100%。结论将体外释放百分率即溶出度(F)对体内吸收分数(f)回归得回归方程为:f=1.0767F-9.2968,r=0.9892(P<0.05),其体内外存在显著相关性。

司帕沙星分散片的人体生物利用度研究

目的研究司帕沙星分散片人体内的相对生物利用度。方法18例健康男性受试者交叉口服单剂量司帕沙星分散片(受试制剂)和司帕沙星普通片(参比制剂)各400 mg,用反相高效液相法测定两种制剂在人血清中的司帕沙星浓度。使用SPSS软件对各药物动力学参数进行统计学分析。结果司帕沙星分散片和司帕沙星普通片的AUC0→∞,Cm ax,tm ax分别为(48.11±4.04)h.μg.mL-1,(1.51±0.16)μg.mL-1,(1.86±0.15)h和(47.12±5.23)h.μg.mL-1,(1.49±0.21)μg.mL-1,(4.51±0.21)h。司帕沙星分散片相对普通片生物利用度为(102.10±12.01)%。结论两种司帕沙星制剂的的生物利用度程度差异无显著性,司帕沙星分散片吸收较快。

HPLC法测定司帕沙星分散片的含量

目的建立司帕沙星分散片中司帕沙星的高效液相色谱测定方法。方法ODS-C18柱(4.6mm×200mm,5μm);0.05mol.L-1十二烷基硫酸钠溶液(磷酸调pH至3.0)-乙腈(60∶40)为流动相;流速1.0mL.min-1;检测波长275nm。结果司帕沙星浓度在30～70μg.mL-1范围内,与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为98.8%(n=9)。结论该方法可用于司帕沙星分散片的质量控制。

司帕沙星治疗耐多药肺结核病人的药效学研究

目的：研究司帕沙星分散片口服给药和局部介入治疗用药量的依据。方法：采用高效液相色谱法测定血清中司帕沙星浓度，在体外检测MIC、MBC、时间-杀菌及耐药梯度等试验。结果：8例肺结核患者血峰浓度于1．22小时到达（4．52±0.72）mg／L，1次给药24h后最低血药浓度为（0．52±O．26）mg／L，表观分布容积V／FC为（77．48±8．33）L，该药MIC、MBC值为0．5／mg／L、1mg／L，耐药梯度范围在0．5～48／mg／L。结论：耐药肺结核病人服用司帕沙星，应注意24h体内血药浓度维持在最低杀菌浓度之上，介入治疗用药浓度应在48mg／L以上。