司氟沙星的合成

由五氟苯甲酸为原料，经酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合、部分水解并脱羧、与原甲酸三乙酯缩合、环丙胺置换、环化、５－位苄氨取代、氢化去苄基、水解后与顺式－２，６－二甲基哌嗪缩合得司氟沙星，总收率３８％。

司氟沙星注射液治疗急性细菌感染60例

目的 :观察国产司氟沙星注射液 (SPFX)治疗急性细菌感染的疗效和不良反应。方法 :共治疗 6 0例患者 ,随机分为试验、对照及开放组各 2 0例 ,试验及开放组静脉滴注SPFX 2 0 0mg·d-1,qd ;对照组静脉滴注氧氟沙星注射液 (OFX) 4 0 0mg·d-1,bid ;疗程均为 5～ 14d。结果 :试验及开放组共 40例 ,总有效率和细菌清除率为 95 %和93 .5 % ;对照组 2 0例 ,总有效率和细菌清除率为 80 %和 88.9%。用药中不良反应较轻 ,试验及开放组发生率 5 % ,对照组发生率 10 %。结论 :本药治疗临床常见的中重度急性细菌性感染疗效高 。

环丙沙星和司氟沙星体外诱导肺炎克雷伯菌产生耐药性的研究

目的:了解亲、疏水性氟喹诺酮药物(FQNLs)诱导肺炎克雷伯菌(Kpn)产生耐药性的差异.方法:采用亲水性环丙沙星(CIP)和疏水性司氟沙星(SPFX)对敏感株Kpn909进行分步诱导,并用琼脂平板法测定细菌敏感性.结果:Kpn的耐药性随药物浓度增加而升高.CIP浓度为2×MIC(0.5mg/L)时,诱导菌株MIC较Kpn909升高16倍～32倍,对氧氟沙星、洛美沙星和依诺沙星的MIC分别为8、16、8mg/L;而SPFX获得相同耐药水平菌株的浓度为8×MIC(1mg/L);CIP和SPFX获得耐药株的最大浓度分别为128、64mg/L,细菌对5种FQNLs的MIC分别为≥256mg/L和32～128mg/L.结论:亲水性CIP或疏水性SPFX均可导致Kpn对其它FQNLs产生交叉耐药性;疏水性FQNLs在延缓Kpn产生耐药性方面优于亲水性FQNLs.

司氟沙星合成工艺研究

司氟沙星由２，３，４，５－四氟苯甲酸经硝化、酰氯化、缩合、环合、还原、水解、酰化，再与顺式２，６－二甲基哌嗪缩合、水解而得，工艺简便，反应条件温和，可用于工业化生产。

乳酸司氟沙星注射液治疗细菌性感染62例

目的 :评价司氟沙星注射液治疗细菌性感染的疗效和安全性。方法 :采用随机对照开放试验 ,试验组及开放组 62例 ,用司氟沙星 2 0 0～ 30 0mg ,qd ,对照组 32例用氧氟沙星 2 0 0mg ,bid或tid ,疗程 7～ 1 4d。 结果 :司氟沙星临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为 87.0 % ,88.2 % ,93 .9%和 1 6 .1 % ;氧氟沙星为78.1 % ,83 .8% ,91 .4%和 1 2 .5 %。 2组疗效和安全性结果经统计学处理均无显著性差异 (P >0 .0 5)。结论 :司氟沙星抗菌谱广 ,抗菌活性强 。

司氟沙星合成路线图解

司氟沙星合成路线图解戚建军，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＳＰＡＲＦＬＯＸＡＣＩＮ￥ＱＩＪｉａｎ－Ｊｕｎ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａ...

司氟沙星的体外抗菌活性研究

采用试管双倍稀释法检测司氟沙星对临床分离的３７２株致病菌的体外抗菌活性，并与３种同类药物进行比较。结果表明司氟沙星对金葡球菌、表葡球菌和肺炎链球菌等革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，ＭＩＣ５０≤０．０３～０．０６ｍｇ／Ｌ，抑菌率７５％～９３．８％；对革兰氏阴性菌中的伤寒沙门氏菌、痢疾志贺氏菌亦有较强的抗菌作用，ＭＩＣ９００．０６～１．０ｍｇ／Ｌ，抑菌率９２．５％～１００％；除粘质沙雷氏菌和柠檬酸杆菌耐药率较高外，对多数肠杆菌科细菌亦有５３．１％～８５．７％的抑菌率。

司氟沙星治疗急性无并发症淋病

目的：观察司氟沙星治疗急性无并发症淋病的疗效和安全性。方法：３４例病人（男性１６例，女性 １８例，年龄 ３２ ａ± ｓ ５ ａ），司氟沙星首次剂量为０．２ ｑ， ｄ ２开始 ０． １ｇ， ｐｏ， ｑｄ，疗程 ４ ｄ。结果：总有效率 ９４％，不良反应发生率为 ３％，且轻微。结论：司氟沙星治疗急性无并发症淋病有效而且安全。

乳酸司氟沙星片人体生物等效性研究

目的 :研究乳酸司氟沙星片在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度 ,以评价其生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定10名健康志愿者随机交叉口服单剂量 (400mg)乳酸司氟沙星片与参比制剂 (司帕沙星片 )后血浆中司帕沙星的药 -时数据 ,经3p97药代动力学程序拟合 ,计算其药代动力学参数并评价其生物等效性。结果 :乳酸司氟沙星片与司帕沙星片的主要药代动力学参数分别为 :T1/2β= (22 05±1 70)h、(22 23±1 77)h ;Cmax = (1 80±0 16) μg/ml、(1 74±0 16) μg/ml ;Tmax = (4 11±0 68)h、(3 96±0 80)h ;AUC0～t= (49 12±4 53)h/ (μg·ml)、(45 82±5 32)h/ (μg/ml)。乳酸司氟沙星片的相对生物利用度为(107 57±8 47) %。结论

司氟沙星血药浓度测定及药动学研究

目的:建立测定血浆中司氟沙星浓度的反相高效液相色谱法,并用此方法对正常人口服司氟沙星片进行药动学研究。方法:血浆标本经乙腈沉淀蛋白后,以5％冰醋酸(pH 2.8)-甲醇-乙腈(80:10:10)为流动相,以紫外分光光度计305nm波长处检测。结果:线性范围:31.25～4 000.00ng·mL^(-1),日内RSD为2.83％～5.61％,日间RSD为2.30％～7.05％;平均回收率(98.06±3.78)％,最低检测浓度20ng·mL^(-1)。结论:此方法简便可靠,灵敏度高,可用于司氟沙星药动学研究。

司氟沙星CHL细胞体外染色体畸变试验

目的:检测司氟沙星对CHL细胞染色体致畸变作用。方法:用体外方法检测司氟沙星在23.63～189.00μg·mL^(-1)浓度范围内,代谢活化组(含S_9mix)及非活化组(不含S_9mix)CHL 细胞的染色体畸变率。结果:司氟沙星的代谢活化组(含S_9mix)及非活化组(不含S_9mix)的染色体畸变率均低干5%。结论:司氟沙星对CHL 细胞染色体畸变实验结果为阴性。

乳酸司氟沙星葡萄糖注射液治疗细菌性感染的临床疗效观察

目的 评价乳酸司氟沙星葡萄糖注射液治疗细菌性感染的临床疗效。方法 4 1例病人 ,分为治疗组 2 1例和对照组2 0例 ,分别应用乳酸司氟沙星葡萄糖注射液和氧氟沙星注射液 ,剂量分别为 0 .2g,qd和 0 .2g ,q12h ,iv ,疗程 7～ 14d。结果 乳酸司氟沙星和氧氟沙星的临床有效率分别为 85 .71%和 85 .0 % ,细菌清除率分别为 72 .73%和 77.78% ,两组不良反应发生率分别为 9.5 2 %和 5 .0 % ,试验中未见光敏反应及其他严重不良反应。结论 乳酸司氟沙星葡萄糖注射液可作为治疗细菌性感染有效。

康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎116例疗效分析

目的:探讨康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法:采用随机对照设计,将232例慢性盆腔炎患者分为治疗组和对照组,每组各116例。治疗组采用康妇消炎栓每晚睡前塞肛,每次1粒;司氟沙星0.3 g,1次/d,静脉滴注。对照组采用司氟沙星0.3 g,1次/d,静脉滴注;替硝唑0.4 g,1次/d,静脉滴注,2周为1个疗程,休息1周,共治疗3个疗程。参照《中药新药治疗女性生殖系统炎症的临床研究指导原则》的疗效标准进行治疗效果评价。结果:治疗组有效率为98.28%,对照组有效率为92.24%,两组有效率比较差异有统计学意义(χ2=4.68,P<0.05)。治疗组86例得到平均7.4个月随访,复发28例(32.56%);对照组77例得到平均7.2个月随访,复发59例(76.62%),两组远期临床疗效复发率比较,治疗组复发率明显低于对照组,差异有高度统计学意义(χ2=31.70,P<0.01)。结论:康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎疗效良好。

司氟沙星与氧氟沙星治疗淋病和沙眼衣原体性尿道炎(宫颈炎)的费用-效果初步分析

目的 :比较司氟沙星与氧氟沙星治疗两种性传播性疾病所产生的经济学效果。方法 :运用药物经济学原理对两种药物的治疗方案及结果进行费用 -效果分析。结果 :治疗淋病时 ,在获得相同效果情况下 ,氧氟沙星的治疗费用较低。治疗沙眼衣原体尿道炎 (宫颈炎 )时 ,在获得相同效果情况下 ,司氟沙星的治疗费用较低。结论 :选用氧氟沙星和司氟沙星治疗淋病应首先考虑氧氟沙星 ,治疗衣原体性尿道炎 (宫颈炎 )应首先考虑司氟沙星。

司氟沙星治疗非淋菌性尿道炎与宫颈炎

目的 了解司氟沙星治疗非淋菌性尿道炎 (宫颈炎 )的疗效。方法 司氟沙星 2 0 0mg ,每日 1次 ,连服 10d ,1～ 2周复查并作尿道 (宫颈 )分泌物沙眼衣原体抗原检测和解脲支原体培养。结果 86例患者临床治愈 5 7例 ,显效 2 2例 ,总有效率 91 9% ;沙眼衣原体清除率 95 0 % ,解脲支原体清除率 88 2 % ,病原体的总清除率 92 6 %。结论 司氟沙星治疗非淋菌性尿道炎 (宫颈炎 )具有疗效高、服用方便。

乳酸司氟沙星注射剂多中心临床疗效观察

目的：评价司氟沙星注射剂治疗细菌性感染的疗效和安全性。方法：采用随机对照开放试验，在三所医院临床观察本品治疗各种感染１００例，其中６０例与氧氟沙星作随机对照；司氟沙星２００ｍｇ—３００ｍｇ；氧氟沙星２００ｍｇ，ｂｉｄ。结果：司氟沙星临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为８３．３％、９１．１％、９３．９％、１２％，氧氟沙星为８１．７％、９０％、９１．４％、１０％，两组疗效和安全性经统计学处理无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。司氟沙星的主要副反应为胃肠道反应和皮疹，无光过敏反应发生。结论：司氟沙星抗菌谱广，抗菌活性强，每天用 ２００ｍｇ治疗敏感菌所致的中至重度感染有较好的临床疗效。

司氟沙星与阿奇霉素治疗男性性传播性尿道炎的研究

目的 :了解司氟沙星 1周疗法和司氟沙星 1周疗法联合阿奇霉素 3日疗法对男性性传播性尿道炎 (STU)患者病原体DNA的转阴率。方法 :选择首次出现尿道炎症状的男性患者为研究对象 ,将其随机分为对照组和治疗组。对照组用司氟沙星片 0 .2g ,qd× 7d ,po ,治疗组用司氟沙星片 0 .2g ,qd× 7d加上阿奇霉素胶囊 1.0g ,qd× 3d ,po ,疗程结束后 6～ 8d ,用荧光定量 PCR(FQ PCR)方法筛选出淋球菌、解脲脲原体、沙眼衣原体阳性者。结果 :对照组病原体DNA总的阴转率 47.3 % ,治疗组病原体DNA总的阴转率 66.7%。结论 :两种治疗方法病原体DNA的阴转率不理想。