N,N-二取代甘氨酸酯的合成及其经皮促渗活性

合成了4个新的N,N-二取代甘氨酸酯,其结构经1HNMR谱、IR谱、MS-ESI谱和元素分析确证。在改良的Franz扩散池上,用离体裸鼠皮作生物膜,扑热息痛或消炎痛作药物模型进行经皮促渗活性对比试验。结果显示:N,N-二甲基甘氨酸(-E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯(2a)具有出色的促透活性,含2.5%的2a促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果分别是Azone的2.1和2.6倍,且时滞缩短,超过DDAA的经皮促渗活性;而N,N-二甲基甘氨酸-6-戊氧基-1-己酯(2b)的经皮促渗活性接近Azone,且时滞更短。