基于四甲基联苯胺和吖啶橙间荧光共振能量转移的比率型荧光测定左氧氟沙星

基于3,3’,5,5’(四甲基联苯胺(3,3’,5,5’-tetramethylbenzidine,TMB)和吖啶橙(AO)之间荧光共振能量转移(FRET),建立了一种快速、低背景干扰、高灵敏度测定盐酸左氧氟沙星(LVF)的新型比率型荧光探针。在pH 5.0 NaAc-HCl缓冲溶液中,在310 nm的光激发下,TMB在350~500 nm处的荧光光谱和AO的吸收光谱重叠。以TMB作为能量供体,AO作为能量受体,构建了FRET体系。根据能量转移理论,该体系的荧光共振能量转移效率为62.5%,供体-受体间距离为2.17 nm,进一步说明TMB和AO之间发生了FRET。当在体系中加入LVF后,TMB将荧光能量转移给LVF,LVF又作为供体将能量转移给AO。LVF在TMB和AO之间起到桥梁作用,LVF将吸收的TMB荧光能量转移给AO,使得TMB荧光强度明显降低,AO的荧光强度则显著增加,从而提高了体系的FRET效率。在最优实验条件下,F546 nm与F402 nm之比与LVF浓度(2~80μmol·L^(-1))之间存在良好的线性关系,线性回归方程为F_(546 nm)/F_(402 nm)=87.916c+3.108,线性相关系数为0.9993,检出限(LOD)为15.7 nmol·L^(-1)。一些常见的阳离子(K^(+),Mg^(2+),Ca^(2+),Cu^(2+),Mn^(2+),Zn^(2+),Co^(2+),Ni^(2+),Cr^(3+)等)、阴离子(F^(-),Br^(-),NO_(3)^(-),IO_(3)^(-),CO_(3)^(2-),SO_(4)^(2-)等)、糖类(葡萄糖,蔗糖和淀粉)、药物(谷胱甘肽,抗坏血酸和异烟肼)和几种氨基酸(甘氨酸,亮氨酸,半胱氨酸等)均不干扰LVF的测定,表明该比率型荧光探针对LVF具有高选择性。该方法用于商用药物制剂中LVF含量的测定,加标回收率在93%~97%之间。该比率型荧光探针在临床研究中对LVF的检测具有较大的应用潜力,为开发一种简便、选择性和灵敏的检测药物制剂中LVF含量的传感器提供了较好的理论依据,同时为提高LVF临床用药的安全性与合理性水平提供了一定的方法。

络合滴定法测定复方乳酸依沙吖啶软膏中氧化锌的含量

目的:建立复方乳酸依沙吖啶软膏中氧化锌含量的测定方法。方法:采用络合滴定法对同一批次复方乳酸依沙吖啶软膏供试品进行氧化锌含量测定,对其专属性、线性范围、精密度、准确度实验结果进行数据分析,以判断方法的适用性。结果:本实验方法专属性良好,氧化锌在6.0~56.5 mg质量范围内线性关系良好,线性方程Y=0.245196X+0.050564(r=0.9994);氧化锌检出限为0.13 mg,定量限为0.43 mg;精密度实验氧化锌重复性实验相对标准偏差(RSD)为1.5%(n=6),氧化锌中间精密度RSD为1.3%(n=12);所有加标水平氧化锌平均回收率为100.3%(RSD=2.7%)。结论:该方法简单、快速,测定结果均符合《中华人民共和国药典》2020年版四部通则9101要求,适用于复方乳酸依沙吖啶软膏中氧化锌的含量测定。

基于水凝胶聚合物波导传感器检测盐酸吖啶黄

多功能化是光纤化学传感器的重要发展方向。为实现该目标,首先通过激光诱导波导自形成技术制备了一种光纤–水凝胶聚合物波导–光纤传感结构,并在水凝胶聚合物波导探针中成功地掺杂了纳米金颗粒。在该结构中,波导与光纤同轴无缝相连,保证了探测光和信号光的高效利用。掺金后的聚合物波导具有丰富的光谱探测能力,利用该波导探针成功实现了对盐酸吖啶黄的吸收、荧光以及拉曼光谱的检测,扩大了波导传感器的应用范围。

选择性合成吡咯并吖啶衍生物的四组分多环化反应研究

以靛红、烯胺酮、炔酸酯为原料,通过四环化反应,合成了六环稠合的吡咯并吖啶衍生物,反应涉及[3+2]、[4+2]、[2+2+1]、[2+2]等过程。通过三环化反应,合成了五环稠合的吡咯并吖啶衍生物,反应涉及[3+2]、[4+2]、[2+2+2+1]等过程。产物经红外、氢谱、质谱、单晶的确认。该反应具有立体选择性和区域选择性高、成本低廉、用时短、产物结构新颖等显著优点。

间苯三酚联合米非司酮与依沙吖啶用于瘢痕子宫中期妊娠引产的效果

目的观察间苯三酚联合米非司酮与依沙吖啶用于瘢痕子宫中期妊娠引产的临床效果。方法回顾性选取2021年1月—2022年1月安陆普爱医院/安陆市人民医院收治的瘢痕子宫中期妊娠要求终止妊娠的孕妇130例,根据用药方案不同分为观察组和对照组,每组65例。对照组给予米非司酮联合依沙吖啶,观察组在对照组基础上给予间苯三酚。比较2组宫颈评分和宫颈管展平率、宫口扩张率、宫颈水肿率、宫颈裂伤率,24 h内阴道分娩率、剖宫产率,视觉模拟评分法(VAS)评分及并发症发生率。结果观察组宫颈评分和宫颈管展平率、宫口扩张率高于对照组,宫颈水肿率、宫颈裂伤率低于对照组(P<0.05或P<0.01);观察组24 h内阴道分娩率高于对照组(73.85%vs.36.92%,χ^(2)=17.931,P<0.001),剖宫产率2组比较差异无统计学意义(P>0.05);观察组VAS评分为(4.81±1.38)分,低于对照组的(5.95±1.36)分(t=4.744,P<0.001);观察组并发症发生率为3.08%,低于对照组的13.85%(χ^(2)=4.866,P=0.027)。结论间苯三酚联合米非司酮与依沙吖啶用于瘢痕子宫中期妊娠引产,可有效保证宫颈机能,改善引产效果,患者疼痛评分和并发症发生率低。

米非司酮联合乳酸依沙吖啶注射液羊膜腔内注射在瘢痕子宫中期妊娠引产中的应用效果

目的 探讨米非司酮联合乳酸依沙吖啶注射液羊膜腔内注射在瘢痕子宫中期妊娠引产中的效果。方法 80例瘢痕子宫中期妊娠引产患者,以数表随机方式分为对照组及观察组,每组40例。对照组应用乳酸依沙吖啶注射液羊膜腔内注射治疗,观察组应用乳酸依沙吖啶注射液羊膜腔内注射联合米非司酮口服治疗。比较两组患者引产成功率,宫缩启动时间、胎盘分娩时间以及阴道失血量,药物不良反应发生情况,引产并发症发生情况。结果 观察组引产成功率较对照组高,差异存在统计学意义(95.00%VS 77.50%,χ^(2)=5.1647, P<0.05)。观察组宫缩启动时间、胎盘分娩时间分别为(28.35±1.69)、(8.89±1.57)min,较对照组(32.67±2.58)、(11.63±2.25)min更短,阴道失血量(121.58±13.04)ml较对照组(149.63±16.59)ml更少,差异存在统计学意义(t=8.8586、6.3162、8.4072, P<0.05)。观察组药物不良反应发生率与对照组对比,无统计学差异(22.50%VS 15.00%,χ^(2)=0.7385, P>0.05)。观察组患者引产并发症发生率明显较对照组低,差异存在统计学意义(22.50%VS 55.00%,χ^(2)=8.9006, P<0.05)。结论 米非司酮联合乳酸依沙吖啶注射液羊膜腔内注射治疗瘢痕子宫中期妊娠引产的效果理想,可有效提升患者的引产成功率,并缩短产程时间,减少阴道失血量,降低并发症发生风险,同时还不会明显增加患者的药物不良反应,值得推广。

菲啶酮和吖啶酮类天然产物合成及生物活性研究进展

菲啶酮(Phenanthridinone)和吖啶酮(Acridone)是两类重要的生物碱类化合物,广泛存在于许多活性天然产物骨架中。本文综述了近年来菲啶酮和吖啶酮类天然产物在合成和生物活性方面的最新研究进展。首先,重点介绍了菲啶酮和吖啶酮类天然产物的生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌和抗病毒等方面的活性,并对其作用机制进行了阐述。然后,介绍了菲啶酮和吖啶酮类天然产物的化学结构和分类,然后总结了它们的合成方法,包括传统的合成方法、新型的绿色合成方法以及催化下的合成方法。最后,指出了当前研究中存在的问题和未来的发展方向,为相关领域的研究提供了参考。

妊娠中期需终止妊娠PA患者应用UAE术联合依沙吖啶羊膜腔注药治疗的回顾性研究

目的将子宫动脉栓塞(UAE)术与依沙吖啶羊膜腔注药联合用于妊娠中期需终止妊娠的胎盘植入(PA)患者中,观察其应用效果,为PA患者治疗方案的合理选择提供参考。方法本研究为回顾性分析,收集2020年1月~2021年8月于濮阳市妇幼保健院终止妊娠的95例妊娠中期PA患者临床资料,根据引产方式不同分为对照组(47例,依沙吖啶羊膜腔注药引产)及观察组(48例,UAE术联合依沙吖啶羊膜腔注药引产),比较两组临床疗效、引产前后血清血管内皮生长因子(VEGF)、可溶性酪氨酸激酶受体-1(SFlt-1)、性激素水平,记录两组并发症情况。结果与对照组相比,观察组阴道流血量较少,胎盘组织排出、β-人绒毛膜促性腺激素(HCG)转阴、B超血流消失、住院及月经复常时间较短(P<0.05);两组引产后1d的血清VEGF、SFlt-1、孕酮(P)、泌乳素(PRL)、雌二醇(E2)水平均降低,且观察组更低(P<0.05);与对照组相比,观察组大出血、子宫切除发生率较低(P<0.05)。结论妊娠中期PA患者联合应用依沙吖啶羊膜腔注药与UAE术引产安全有效,能使患者出血量明显减少,并能改善VEGF、SFlt-1、性激素水平,促进身体恢复。

吖啶类催化剂配体的工艺研究

目的开发吖啶类催化剂配体9-溴甲基吖啶(化合物1)的绿色高效合成工艺。方法以邻氨基苯乙酮和苯硼酸为起始原料,经Chan-Lam偶联、环化、溴代,最后纯化得到高纯度目标产物。结果与结论确定了新工艺的合成参数,最终得到高纯度的目标产物。新工艺具有操作简便、安全、易放大等优点,适合于工业化生产。

乳酸依沙吖啶外敷配合红外线照射对剖宫产术后切口愈合的效果研究

研究乳酸依沙吖啶外敷配合红外线照射的临床应用效果,评估该方案在剖宫产术后切口愈合中的应用情况。方法 62例剖宫产产妇,样本选取来源均为柳州市柳铁中心医院,时间为2022年07月-2023年09月,将本次入选的患者实施不同治疗方式进行分组对比,包括常规切口换药治疗、乳酸依沙吖啶外敷+红外线照射,上述分组措施为随机数字表,组别名称为对照组、研究组,上述每组患者样本数量均为31例。通过统计学软件,对以上不同方案的实施价值进行对比,观察指标包括切口红肿消退时间、有效率、切口局部微循环、切口愈合时间。结果 切口局部微循环各指标差异分析显示研究组治疗后更佳,组间数据对比有意义(P<0.05);两组不同治疗实施后的有效分析显示研究组更高,切口愈合时间较短(P<0.05)。结论 乳酸依沙吖啶外敷+红外线照射的实施效果显著,可以帮助患者缩短切口愈合时间,改善切口局部微循环情况。

潜在的抗肿瘤试剂二吖啶胺衍生物的合成新方法

优化了 3种潜在的抗肿瘤试剂 9,9 -乙二胺二吖啶、9,9 -丙二胺二吖啶和 9,9 -三乙烯四胺二吖啶的合成方法。该法具有产率高、条件温和。

吖啶类化合物化学发光机理的研究和应用

总结了吖啶类化合物作为化学发光试剂的国内外发展概况,并对其作用机理及应用进行概括和总结。

瘢痕子宫行乳酸依沙吖啶引产致子宫破裂病例报告及文献复习

产科的子宫破裂指的是在妊娠期或者分娩前后发生的子宫体部或子宫下段破裂,属于妊娠中晚期罕见但严重的并发症之一,能够导致胎儿死亡、子宫切除、甚至孕妇死亡等[1-2]。临床表现主要有腹痛、阴道流血、胎心异常、生命体征不稳定等[2]。目前已有的文献主要集中于正常分娩产妇发生子宫破裂的研究[3-6],而对于因胎儿发育异常、死胎等原因进行引产所发生的子宫破裂的研究比较少见。

酸碱滴定法测定复方乳酸依沙吖啶软膏中硼酸的含量

目的:建立复方乳酸依沙吖啶软膏中硼酸的含量测定方法。方法:采用酸碱滴定法对同一批次复方乳酸依沙吖啶软膏供试品进行硼酸含量测定,对其专属性、线性范围、精密度、准确度实验结果进行数据分析,以判断方法的适用性。结果:本实验方法专属性良好,硼酸在5.05~51.60 mg范围内线性关系良好,线性方程Y=0.160498X+0.05124(r=0.99998);硼酸检出限为0.2 mg,定量限为0.6 mg;重复性实验相对标准差(RSD)为0.37%(n=6),精密度实验RSD为0.58%(n=12);硼酸平均加样回收率为99.1%~100%(RSD<1.0%)。结论:该方法简单、快速,测定结果均符合《中华人民共和国药典》2020年版四部通则9101要求,适用于复方乳酸依沙吖啶软膏中硼酸的含量测定。

10-苄基吖啶酮的合成及其与硼氢化钠还原反应研究

合成了一系列的10-苄基吖啶酮类化合物,并探讨了一种用硼氢化钠氢化还原吖啶酮制备10-苄基-9,10-二氢吖啶的简便方法.吖啶酮1与氯化苄及其衍生物2在氢化钠/N,N-二甲基甲酰胺/碘化钾中反应高产率生成10-苄基吖啶酮类化合物3;3经硼氢化钠氢化还原生成10-苄基-9,10-二氢吖啶类化合物4,产率88%～96%.反应中没有得到预期的产物10-苄基-9,10-二氢吖啶醇类化合物4',其反应机理可能是3首先被硼氢化钠还原成醇中间体4',4'在硼氢化钠存在下不稳定,迅速地被进一步还原成4.

6,7-二氧亚甲基-3-氮杂(硫杂)-1(2H,4H)吖啶酮及其衍生物的合成

通过 1 -氮 (硫 )杂环己二酮与邻氨基椒醛缩合得 6 ,7-二氧亚甲基 -3-氮杂 (硫杂 ) -1 ( 2 H,4 H)吖啶酮3a和 3b;3a与苯肼进行 Fisher环合形成吲哚并硫杂吖啶 7a和 7b,3a与草酸乙酯的 Claisen反应得 β-酮酯 8,进而与噻唑肼缩合生成吡唑并硫杂吖啶 9a和 9b。 3b与邻氨基苯甲醛化合物发生 Friedlannder反应生成喹啉并氮杂吖啶 4 a～ 4 c,与靛红类化合物的 Pfitzing缩合反应得羧基喹啉并氮杂吖啶 5 a～ 5 c;用核磁共振光谱、红外光谱等进行了分子结构表征。

米非司酮联合依沙吖啶用于瘢痕子宫中期妊娠引产效果及对宫颈成熟度的影响

目的:探究米非司酮联合依沙吖啶羊膜腔内注射对瘢痕子宫中期妊娠引产效果。方法:分析2017年1月-2021年12月本院收治的有终止妊娠需求的153例瘢痕子宫中期妊娠引产孕妇,根据引产方法分为观察组(米非司酮口服+依沙吖啶羊膜腔注射78例)和对照组(依沙吖啶羊膜腔穿刺75例),比较两组用药后宫颈成熟度,围术期指标、引产结局、用药不良反应及术后并发症发生率。结果:观察组用药后6 h、12 h及18 h的Bishop宫颈成熟度评分(7.01±1.18、8.25±1.23、9.02±1.37)分均高于对照组(6.59±1.02、7.38±1.19、8.17±1.62)分,宫缩发动时间(20.12±2.15h)、引产时间(4.12±0.68h)、产后2 h出血量(126.27±20.13ml)均低于对照组(25.30±3.06h、5.03±0.75h、139.48±19.54ml)(均P<0.05),引产出血量与对照组无差异(P>0.05);完全引产率(78.2%)高于对照组(58.7%),胎盘胎膜残留率(15.4%)、清宫率(20.5%)均低于对照组(29.3%、36.0%)(均P<0.05),引产成功率(93.6%)与对照组(88.0%)无差异(P>0.05);宫颈水肿及宫颈裂伤的发生率(6.4%)低于对照组(17.3%)(P<0.05),发烧、子宫出血等用药不良反应发生率(10.3%)与对照组(6.7%)无差异(P>0.05)。结论:米非司酮联合依沙吖啶用于瘢痕子宫中期妊娠引产,可提高宫颈成熟度,减少宫缩时间及引产时间,降低产后出血量、清宫率及宫颈损伤,未增加不良反应,安全性较好。

新型吖啶二酮类GPR40激动剂的结构优化和抗2型糖尿病的活性研究

目的以ADD-16为先导化合物进行结构优化,总结构效关系,设计合成新型吖啶二酮类抗2型糖尿病药物。方法采用生物电子等排体、同系物原则对ADD-16进行结构衍生化设计合成。利用糖刺激的胰岛素分泌实验(GSIS)评估目标化合物对MIN6细胞胰岛素分泌的影响。通过分子对接考察衍生物与GPR40的结合模式。结果共设计合成8个新型ADD-16衍生物,体外活性筛选发现化合物ADD-20的活性显著优于ADD-16,其刺激胰岛素分泌的能力更强。此外,在3μmol·L^(-1)时,ADD-18、ADD-20与ADD-24的活性显著优于ADD-16,在10μmol·L^(-1)时,ADD-20与ADD-21活性显著优于ADD-16,其他化合物在同等浓度下活性无显著差别。分子对接发现化合物ADD-20结合作用模式与TAK-875极其相似,ADD-20结构中的羧基与ARG-183和ARG-2258的关键氨基酸残基之间形成氢键相互作用。结论设计合成的新型ADD-16衍生物ADD-20具有更强的糖促胰岛素分泌能力,构效关系发现吖啶二酮3,6位氢由二甲基取代、苯甲酸上羧基在间位、1位苯环5位上有取代基且为给电子基时可提高化合物活性,为进一步研究奠定了基础。

乳酸依沙吖啶注射液制备工艺的评价

目的评价乳酸依沙吖啶注射液制备工艺的合理性。方法对乳酸依沙吖啶原料药的化学稳定性进行研究,在此基础上,对制备工艺中的高温灭菌及充惰性气体两个环节进行系统评价。结果本品可耐受121℃/15 min灭菌,充氮有利于本品的稳定性。结论高温灭菌工艺及充氮可用于本品的生产。

新型吖啶-二氧化硅荧光纳米颗粒的合成及表征

利用油包水的反相微乳液法,运用TritonX-100(曲拉通X-100)/正己醇/环己烷微乳液自组装体系,分别以吖啶、9-氨基吖啶、9-(2-氨基苯胺基)吖啶为核包覆SiO2,制备得到核壳型荧光氧化硅纳米颗粒。该方法克服了传统方法荧光试剂泄露的问题。透射电子显微镜检测和荧光光谱分析表明,所制得的纳米颗粒荧光强度高,荧光性质稳定,具有潜在生物亲和性,可望作为新型的荧光标记物。