3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐的合成

1-(2-氟苯)-2-溴-1-丙酮在非质子极性溶剂中经胺化、环合反应,最后酸化得到3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐(产率82.7%)。其结构均得到IR和1H NMR确证。整个合成路线具有反应条件温和、反应时间短、收率高等优点。

3-甲基-5-苯基-(2-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成

以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用1-(2-氟苯基)-2-溴-1-丙酮和苯甘氨醇在NMP溶剂中反应,经胺化、环合、酸化合成得到了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物.总收率70.3%,新化合物结构经IR1、HNMR、MS确证.该化合物在国内外未见报道.整个合成路线具有反应时间短,条件温和、收率高等优点.

2-芳基-2-吗啉醇的合成

醇胺分别与 2 溴 4′ 甲氧基苯乙酮、2 溴 3′ 氯苯丙酮、2 溴 4′ 苄氧基苯基丙酮、2 溴 4′ 苄氧基苯戊酮、6 甲氧基 2 溴乙酰基萘和 6 甲氧基 2 ( 2 溴丙酰基 )萘反应 ,合成相应的 2 芳基 2 吗啉醇 (产率 80 .7%～ 97.5 % )及其盐酸盐 .其结构经1HNMR ,IR 。