吡咯卡因的抗心律失常作用

吡咯卡因能对抗乌头碱引起的麻醉大鼠心律失常;能使BaCl_2诱发的大鼠室性心动过速转为正常;能提高豚鼠心脏哇巴因中毒的耐受量;并能降低CaCl_2—ACh诱发的小鼠心室纤颤的发生率和死亡率,其50％有效剂量(ED_(50))与利多卡因相近。本实验测得小鼠ip吡咯卡因和利多卡因的半数致死剂量(LD_(50))分别为140±11mg/kg和143±15mg/kg,但吡咯卡因的急性心脏毒性作用则明显低于利多卡因。

吡咯卡因对豚鼠离体心肌生理特性的影响

盐酸吡咯卡因(0.1～300.0μmol/L)能明显降低豚鼠离体右心房的自动节律性,并能对抗异丙肾上腺素引起的心率加快。1～30μmol/L的盐酸吡咯卡因可显著降低左房肌的兴奋性;也可抑制右房肌的收缩力,但对左房肌和乳头肌收缩力,以及收缩力上升的速率(dF/dt)无明显影响;对功能不应期也无明显影响。吡咯卡因降低自律性和兴奋性可能是其抗心律失常作用原理之一。