环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮受体的结合活性

目的设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮受体的结合活性。方法根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H]Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物具有一定的活性。

新型催眠镇静药佐匹克隆类似物的合成

本文根据环吡咯酮类催眠药佐匹克隆的构效关系及作用机制，合成了八个未见文献报道的环吡咯酮类化合物，并进行了初步的药效研究。

Synthesis of Sedative-hypnotic Zopiclone Analogues

Eight new cyclopyrrolone compounds were synthesized according to the structure activity relationship and action mechanism of Zopiclone, a cyclopyrrolone hypnotic. Their preliminary pharmacodynamics are under investigation.