具有双官能团的吡咯环骨架手性配体的合成

以便宜易得α-呋喃甲醛为原料,经Cannizzaro歧化反应制得α-呋喃甲酸,氯化亚砜氯代生成α-呋喃甲酰氯,然后再与L-脯氨醇反应,最终得到新的具有双官能团的吡咯环骨架手性配体,该手性配体的结构经IR,1H NMR和GC-MS等物理手段进行了确证.

姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究

本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。