吡唑并喹啉衍生物合成研究

含有吡唑并喹啉骨架的化合物具有多种生物活性,该类物质的合成引起了人们的广泛关注,目前已有文献报道过多种合成方法。研究了近几年吡唑并喹啉类化合物的合成路线,选取其中的吡唑并喹啉骨架的合成方法进行总结。

吡唑并喹啉酮类GSK-3抑制剂的合成及其细胞毒活性

吡唑并喹啉酮是一类具有抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性的新型化合物,具有很好的药用前景,然而目前对该类化合物的合成及生物活性报道较少。本文采用三组分“一锅法”合成得到8个吡唑并喹啉酮衍生物(a~h),并对其体外细胞毒活性进行了初步评价。结果发现,化合物对肿瘤细胞株Hela、HCC1806和A549表现出较好的选择性抑制活性,特别是化合物h对A549的抑制作用最强(IC_(50)=1.31μmol/L)。分子对接结果显示,化合物h与靶点蛋白4PTC之间存在较强的结合作用,可作为潜在的糖原合成酶激酶-3(GSK-3)抑制剂进行深入研究。

微波辐射下三组分“一锅法”合成5-芳基-1,5,6,7,8,9-六氢化-2H-吡唑[5,4-b]并喹啉-6-酮

在微波辐射下以芳醛、1,3-环己二酮或达米酮和氨基吡唑为原料,用乙二醇作能量转移剂,三组分“一锅法”快速合成了一系列吡唑[5,4-b]并喹啉类化合物.该方法速度快(30～90s),产率高(88%～98%),环境友好.产物结构通过红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实,化合物4e的单晶经X射线衍射分析,进一步确证了产物结构.