1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。

吡唑衍生物的合成及生物活性

以5－吡唑甲酸肼（7，8）为原料合成了4类共30种新化合物，这些化合物的结构均经1HNMR、元素分析证实，部分化合物还经过了MS、IR确证．对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性．

含吲哚基吡唑酰腙化合物的微波合成

微波辐射条件下,以甲苯作溶剂,5-苯基-1 H-3-吡唑甲酸乙酯与水合肼反应合成5-苯基-1 H-3-吡唑甲酰肼,进一步在微波辐射条件下,以醋酸为溶剂,由5-苯基-1 H-3-吡唑甲酰肼与取代吲哚-3-甲醛反应制得四个含吲哚基吡唑酰腙化合物。产物结构经IR,^1H NMR确证。最佳反应条件为：n（吲哚-3-甲醛）∶n（5-苯基-1 H-3-吡唑甲酰肼）=1.1∶1.0,微波辐射时间5min,微波功率600W,产率可达62.0%～94.5%。