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新型吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究
被引量:
6
1
作者
李安邦
李中珊
+3 位作者
赵洋
姚停停
程敬丽
赵金浩
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期2836-2844,共9页
琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是一类低毒、高效的杀菌剂,为开发结构新颖、广谱的SDHI杀菌剂,将噻吩环引入吡唑酰胺类杀菌剂的骨架中,设计并合成了24个吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物.结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定,其中N-(4-甲氧基苯基)-4-...
琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是一类低毒、高效的杀菌剂,为开发结构新颖、广谱的SDHI杀菌剂,将噻吩环引入吡唑酰胺类杀菌剂的骨架中,设计并合成了24个吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物.结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定,其中N-(4-甲氧基苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7i)经过X射线衍射确定其空间结构.通过对6种植物病原真菌离体抑制活性测试,发现在50μg/mL的浓度下,部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌有较高的抑制活性.其中化合物N-(4-氟苯乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7c)对水稻纹枯病菌的EC50为11.6μmol/L,化合物N-(2-氟苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7j)对小麦赤霉病菌的EC50为28.9μmol/L,化合物N-(4-氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7h)对草莓灰霉病菌的EC50为21.3μmol/L.分子对接结果表明,活性较高的目标化合物与琥珀酸脱氢酶关键氨基酸残基形成较强的相互作用.
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关键词
琥珀酸脱氢酶抑制剂
吡唑联噻吩甲酰胺
类
杀菌活性
分子对接
原文传递
N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接
被引量:
2
2
作者
程敬丽
李安邦
+1 位作者
肖豆鑫
赵金浩
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第5期877-885,共9页
为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶(SDH)类衍生物,在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上,采用骨架跃迁的策略,设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-^(1)H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺类衍生物(3a~3n,4a~4d),其中17个为新化合物。通过^(1)H NMR、...
为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶(SDH)类衍生物,在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上,采用骨架跃迁的策略,设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-^(1)H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺类衍生物(3a~3n,4a~4d),其中17个为新化合物。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌Botrytis cinerea显示出较好的杀菌活性,其中化合物3k和4d对小麦赤霉病菌的EC_(50)值分别为18.5和14.3 mg/L,化合物4d对马铃薯早疫病菌的EC_(50)值为15.7 mg/L,活性略高于对照药剂噻呋酰胺(EC_(50)值27.8 mg/L),化合物3k和3m对草莓灰霉病菌的EC_(50)值分别为15.3和9.9 mg/L,与噻呋酰胺活性(EC_(50)值10.4 mg/L)相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-^(1)H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺(3m)与靶酶(SDH)的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。
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关键词
吡唑联噻吩甲酰胺
琥珀酸脱氢酶抑制剂
合成
杀菌活性
分子对接
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职称材料
题名
新型吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究
被引量:
6
1
作者
李安邦
李中珊
赵洋
姚停停
程敬丽
赵金浩
机构
浙江大学农药与环境毒理研究所
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期2836-2844,共9页
基金
浙江省自然科学基金(No.LY19C140006)
国家重点研发计划(No.2017YFD0200505)
国家自然科学基金(No.31872022)资助项目。
文摘
琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是一类低毒、高效的杀菌剂,为开发结构新颖、广谱的SDHI杀菌剂,将噻吩环引入吡唑酰胺类杀菌剂的骨架中,设计并合成了24个吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物.结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定,其中N-(4-甲氧基苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7i)经过X射线衍射确定其空间结构.通过对6种植物病原真菌离体抑制活性测试,发现在50μg/mL的浓度下,部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌有较高的抑制活性.其中化合物N-(4-氟苯乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7c)对水稻纹枯病菌的EC50为11.6μmol/L,化合物N-(2-氟苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7j)对小麦赤霉病菌的EC50为28.9μmol/L,化合物N-(4-氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺(7h)对草莓灰霉病菌的EC50为21.3μmol/L.分子对接结果表明,活性较高的目标化合物与琥珀酸脱氢酶关键氨基酸残基形成较强的相互作用.
关键词
琥珀酸脱氢酶抑制剂
吡唑联噻吩甲酰胺
类
杀菌活性
分子对接
Keywords
succinate dehydrogenase inhibitor
pyrazole-furan carboxamide
antifungal activity
molecular docking
分类号
TQ455.4 [化学工程—农药化工]
原文传递
题名
N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接
被引量:
2
2
作者
程敬丽
李安邦
肖豆鑫
赵金浩
机构
浙江大学农药与环境毒理研究所
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第5期877-885,共9页
基金
浙江大学实验技术研究项目(SJS202013)
浙江省自然科学基金项目(LY19C140006).
文摘
为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶(SDH)类衍生物,在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上,采用骨架跃迁的策略,设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-^(1)H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺类衍生物(3a~3n,4a~4d),其中17个为新化合物。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌Botrytis cinerea显示出较好的杀菌活性,其中化合物3k和4d对小麦赤霉病菌的EC_(50)值分别为18.5和14.3 mg/L,化合物4d对马铃薯早疫病菌的EC_(50)值为15.7 mg/L,活性略高于对照药剂噻呋酰胺(EC_(50)值27.8 mg/L),化合物3k和3m对草莓灰霉病菌的EC_(50)值分别为15.3和9.9 mg/L,与噻呋酰胺活性(EC_(50)值10.4 mg/L)相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-^(1)H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺(3m)与靶酶(SDH)的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。
关键词
吡唑联噻吩甲酰胺
琥珀酸脱氢酶抑制剂
合成
杀菌活性
分子对接
Keywords
pyrazole-thiophene carboxamides
succinate dehydrogenase inhibitors
synthesis
antifungal activity
molecular docking
分类号
TQ453.2 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究
李安邦
李中珊
赵洋
姚停停
程敬丽
赵金浩
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020
6
原文传递
2
N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接
程敬丽
李安邦
肖豆鑫
赵金浩
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
2
下载PDF
职称材料
已选择
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