无溶剂条件下5,6-二取代-2,3-吡啶二酮的合成

在无溶剂条件下,由3-羟基-2(1H)-吡啶酮与取代苯胺在NaIO3作用下合成了一系列5,6-二取代-2,3-吡啶二酮,产物结构由元素分析,1HNMR,MS,IR得到确认.该方法具有反应条件温和、操作简单和产率高等优点.

2,6-双(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮-4-基)吡啶二酮的合成

首次通过一步反应合成了2,6-双(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮-4-基)吡啶二酮,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

5,6-二(2-甲氧基苯胺基)-2,3-吡啶二酮的合成和晶体结构

在无溶剂条件下,由3-羟基-2(1H)-吡啶酮与2-甲氧基苯胺在NaIO3作用下合成了5,6-二(2-甲氧基苯胺基)-2,3-吡啶二酮,其结构经1HNMR表征.采用X-射线单晶衍射仪测定了产物的晶体结构,晶体结构属单斜晶系,空间群P21/n,晶胞参数为:a=1.1655(2)nm,b=0.72080(10)nm,c=2.0326(4)nm,α=90°,β=92.17(3)°,γ=90°,V=1.7063(5)nm3,Z=4,F(000)=736,Mr=351.36,Dc=1.368g/cm3,μ=0.098mm-1,R1=0.0587,wR2=0.1365.

吡啶-2,6(1H,3H)二酮生物碱对血小板聚集及血栓素B_2和6-酮-前列腺素_(Iα)的影响

观测ＳＨ１对ＡＤＰ，ＡＡ，Ｃｏｌａｇｅｎ诱导的兔血小板聚集及ＴＸＢ２和６－ｋｅＴＯ－ＰＧＦＩα生成的影响。用比浊法测定了透骨草提取的单体生物碱结晶ＳＨ１体外对兔血小板聚集的影响，用放免法测定ＴＸＢ２和６－ｋｅＴＯ－ＰＧＦＩα的含量。结果：ＳＨ１０．８～３．０ｍｍｏｌ／Ｌ范围内明显抑制ＡＡ，ＡＤＰ，Ｃｏｌａｇｅｎ诱导的兔血小板聚集。ＳＨ１对三种诱导剂的最大抑制率分别为６２．１６％，４５．２５％，５３．６７％。大剂量组明显加快ＡＤＰ诱导的血小板聚集后的解聚速度，ＳＨ１显著延长Ｃｏｌａｇｅｎ的诱导起聚时间。其抑制作用有明显的量效关系，对ＡＡ诱导的ＴＸＢ２产生明显抑制作用，可使６－ｋｅＴＯ－ＰＧＦＩα的含量略有增加。

吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的常压氢化产物研究

研究标题化合物的常压氢化反应,获得酰亚胺氮原子上无保护基团的产物。以吡啶-2,3-二羧酸为原料,制备得到标题化合物,通过改变溶剂种类以及催化剂用量得到不同种类的氢化产物。合成了4种未见报道的新化合物,测定了其熔点、核磁和X-单晶衍射数据,并讨论了溶剂种类、催化剂用量和反应温度的影响。该方法为开发一条更加经济简便的制备(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新路线奠定了基础。

新型指纹荧光显现剂邻苯二甲酸-铕-环戊二吡啶-5-酮的合成

利用荧光试剂显现指纹可以克服传统显现方法的一些不足。目前,配合多波段光源使用的荧光显现剂主要依赖进口,价格昂贵,因此合成开发新型指纹荧光显现剂成为国内刑事技术的研究热点。文章报道了以环戊[2,1-b;3,4-b’]二吡啶-5-酮(CPDO)和邻苯二甲酸(phph)为配体,铕为中心离子的新型指纹荧光显现剂Eu-phph-CPDO的合成及其在显现多种客体表面汗潜指纹中的应用。

二联吡啶酮与泵衰的临床探讨

二联吡啶酮又名米力农(Milrinone)，为近代新型正性肌力药物，急救诊治难治性心衰取得显著疗效，但应用于泵衰竭报道甚少，本文应用二联吡啶酮急救泵衰竭31例，取得显著效果，现报告如下。

二吡啶苯并二氮杂酮化合物抑制HIV-1的定量构效关系研究

应用量子化学M P 3方法对电子结构进行优化,并用M NDO方法计算了21种二吡啶苯并氮杂酮化合物的电子结构,并对其抑制H IV-1病毒活性进行了Q SAR研究,结果得到了一个多元线性方程。二吡啶苯并氮杂草酮化合物的活性与7位上的净电荷Q7、偶极矩D IPO以及C环上的净电荷QC之间有较大的关系。当7位上的正电荷越多则活性越大,分子的偶极矩越小则活性越大,当C环上的净电荷总和越负则活性越大。相关分析的数据还表明,在影响活性大小的诸多因素中,Q7的影响最大。其次是logP与D IPO。据此,可以预测并指导合成有关的抗H IV-1的药物。

新的正性肌力药——二联吡啶酮

二联吡啶酮(Milrinone)是双吡啶类氨利酮的甲基衍生物,是一新型的非糖甙类、非儿茶酚胺类正性肌力药.最近研究证明.本药具有正性肌力和扩张血管的双重作用.对充血性心力衰竭具有短期及长期的良好效应,且无明显副作用,可静脉给药又有口服制剂,是目前较有希望的和可能取代洋地黄类及某些血管扩张剂的一个新型药物.

二(六氢吡啶)-1-甲酮从硝酸介质中萃取铀Ⅵ、钍Ⅳ行为的研究

用非光气法合成了萃取剂二(六氢吡啶) 1 甲酮,以三氯甲烷为稀释剂.研究了水相硝酸浓度、萃取剂浓度、盐析剂浓度、相比对其萃取铀 和钍 分配比的影响.结果表明,对铀的萃取规律类似于TBP,萃取能力高于TBP,铀的溶剂化数均为 2;在实验条件下对钍基本不萃取,表明在铀

二联吡啶酮对慢性肺心病急性加重期患者心功能及血液流变学的影响

目的：观察二联吡啶酮（米力农）对慢性肺心病急性加重期患者心功能及血液流变学的影响。方法：将70例慢性肺心病急性加重期伴有心功能不全患者随机分为两组。观察组36例，在常规治疗的基础上加用米力农治疗，连续1周；对照组34例，仅予常规治疗，治疗前后以多普勒超声心动图评定心功能，并进行血液流变学检测。结果：患者经米力农治疗后心排量、心脏指数、射血分数均显著增加（P＜0．01）。同时血液流变学示低切变率下全血粘度、高切变率下全血粘度、血浆比粘度、红细胞聚集指数、红细胞电泳时间、红细胞比积、血小板聚集率、纤维蛋白原定量均有显著下降（P＜0．01或P＜0．05），其心功能与血液流变学的改善均明显优于对照组（P＜0．05）。观察组临床总有效率及显效率分别94．5％及50．0％；对照组为70．6％及26．5％，观察组疗效亦明显高于对照组（P＜0．05）。治疗期间未见明显副作用。结论：米力农能显著改善肺心病急性加重期患者的心功能及血液流变性，是治疗肺心病的一种有效而安全的药物。

吡啶-2,6(1H,3H)二酮生物碱对ADP、AA、Collagen诱导的兔血小板聚集的影响

用比浊法测定了透骨草提取物中单体生物碱结晶SH1体外对兔血小板聚集的影响，SH1（0．8～4．0mmol／L）明显抑制AA、ADP、Collagen诱导的兔血小板聚集。SH1对3种诱导剂的最大抑制率分别为62．16％，45．25％，53．67％。大剂量组明显加快ADP诱导血小板聚集后的解聚速度，SH1显著延长Collagen的诱导起聚时间，其抑制作用有明显的量效关系。

2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d']二嘧啶-4,6-二酮衍生物的合成

以丙二腈、原羧酸三乙酯、吡啶为起始原料经环化、氨解,然后与酮在甲醇钠催化下反应得到了2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d']二嘧啶-4,6-二酮衍生物.目标产物的结构经IR,NMR,ESI和元素分析确证.

二联吡啶酮的药理及其临床应用

二联吡啶酮是一不同于洋地黄和拟交感药物的强心药,它能选择性抑制心肌磷酸酯酶Ⅲ(PDE),而使心肌细胞内cAMP浓度开高,继之产生临床作用,由于它的副作用少,效果明显而被广泛应用于治疗各种类型的心力衰竭。

二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a~5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a~6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外抗癌活性及安全性测试.结果表明,化合物6a(p-F)、6d(o-Br)和6h(m-OCH3)对HeLa、SGC-7901细胞的抗癌活性优于紫杉醇.当短时间处理(<4 h)时,6j(3,4,5-OCH3)在不影响正常细胞MCF-10A的情况下对癌细胞MCF-7显示强效抗癌效果,值得进一步研究和开发.

四氢吡啶并[4,3-d]二氢嘧啶酮衍生物的合成及其初步抗癌活性测定

为寻找新型抗癌药物的先导化合物,设计合成了16种未见文献报道的四氢吡啶并[4,3-d]二氢嘧啶酮衍生物2a～2p,结构经1H NMR,IR,MS,元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,目标化合物对白血病K562细胞的增殖表现出显著的抑制活性,对卵巢癌HO-8910和肝癌SMMC-7721细胞系的增殖也表现出一定的抑制活性.

芳基吡啶酮腙类化合物的设计、合成及杀菌活性研究

以吡啶二芳酮为分子插件,以嘧菌腙为母体化合物设计并合成了一系列新型芳基吡啶酮腙类化合物.产物结构经1HNMR、13CNMR及HRMS确认,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为70μmol/L时,大部分化合物对所选8种病菌具有一定的抑制活性,其中2'-甲基乙酰基苯-4,6-二甲氧基嘧啶-2-腙(Ⅲ-3)和2-(2'-((4''-溴-苯基)(3''-氯-吡啶-4''-基)-亚甲基)-肼基)-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅲ-18)对病原菌抑制效果明显高于对照药嘧菌腙.Ⅲ-3对番茄灰霉病菌EC50为22.18μmol/L(嘧菌腙为31.38μmol/L),Ⅲ-18对水稻纹枯病菌EC50小于0.35μmol/L,比对照药嘧菌腙提高了260倍以上.

双核镉配合物的合成及结构

本文以烟酸为原料合成得到了有机配体1-(3-吡啶基)丁烷-1,3-二酮,再同Cd(NO3)2.4H2O进行配位反应,得到一双核镉配合物。采用1H NMR、UV-vis、FTIR等技术对其组成进行了表征,并经X衍射测定了配合物的单晶结构。结构分析表明,配合物晶体属于单斜晶系。a=15.666(5),b=7.701(2),c=22.526(7);α=90°,β=107.83(3),γ=90,°V=2.5871(13)nm3,Z=4,Dc=1.893g.cm-3,μ=1.718mm-1,F(000)=2120,the f inal R=0.0286,wR=0.0743。