含吡啶环水杨醛类Schiff碱的合成与生物活性

以3-甲基或4-甲基-2-氨基吡啶为原料,分别与不同取代基的苯甲醛经缩合反应制备含吡啶环Schiff碱,本文首次报道2个化合物,5-硝基水杨醛缩3-甲基-2-氨基吡啶和4-甲氧基水杨醛缩4-甲基-2-氨基吡啶(即NSP和MSP)。采用熔点、红外光谱、紫外光谱、^(1)HNMR和^(13)CNMR等手段进行结构表征,并用单晶X-射线衍射法首次解析了NSP的晶体结构,结果表明其为单斜晶系,P2(1)/n空间群。分别采用DPPH·法和琼脂平板扩散法研究了产物的抗氧化活性与体外抑菌活性,结果表明它们对DPPH·自由基表现出优良的清除能力,NSP具有很好的抑菌作用。

新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱的合成及抗肿瘤活性研究

以1-甲基-4-哌啶酮为原料,经过Gewald、成环、缩合等反应合成了14个新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱,其结构经1HNMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标化合物对荷尔蒙依赖型乳腺癌细胞MCF-7和三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231均有抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值均达到微摩尔级,其中部分化合物的抗肿瘤活性甚至强于阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬。尤其是3-(二茂铁亚胺基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮对MCF-7和MDA-MB-231这两种乳腺癌细胞均展现出了最强的抑制活性,其IC50分别为10.5、7.1μmol/L;此外,目标化合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性,而5-氟尿嘧啶和他莫昔芬有毒性。

N-氧化吡啶-2-甲醛类Schiff碱配合物的情报分析

通过对N-氧化吡啶-2-甲醛类Schiff碱配合物研究论文的研究内容、发表年代、期刊和作者等方面进行统计分析,探讨了N-氧化吡啶-2-甲醛类Schiff碱配合物研究进展、现状和发展趋势,以推动对N-氧化吡啶-2-甲醛类Schiff碱配合物的进一步探索和研究。

吡啶二甲醛双Schiff碱的合成及与鲑鱼精DNA的相互作用

利用Schiff碱与生物活性基团结合设计合成新型抗癌药物吸引众多学者关注,能与DNA结合的小分子化合物是筛选抗癌药物的重要物质。以2,6-吡啶二甲醛和异烟肼为原料,通过加热回流,合成了双Schiff碱2,6-吡啶二甲醛异烟肼(S),分别用红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对S进行了结构表征。以光谱法研究了S与鲑鱼精DNA(ss-DNA)的相互作用,结果表明,在溶剂DMSO和H_(2)O(V∶V=5∶5),反应时间为18 min时,随着ss-DNA的加入,S的吸收和发射波长均逐渐蓝移,吸光度和荧光强度均逐渐增强,表明S与ss-DNA发生了沟面作用;离子强度、EB-DNA和热变性DNA实验进一步验证了S与ss-DNA之间的作用方式。热力学实验证明:二者的反应是自发进行的,主要作用力是范德华力和氢键,作用方式为沟面作用。

含吡啶酰胺基双Schiff碱的过渡金属配合物的合成

实验先合成了新的多齿Schiff配体N,N′-双(2,4-二羟基苯甲醛亚胺基乙基)-2,6-吡啶二甲酰胺(IIa),再合成了6种新的过渡金属配合物,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱及核磁共振等测试手段对配体及配合物进行了表征,并对配合行了合理的结构推测。

Schiff碱N-氧化吡啶-2-甲醛缩氨基脲及其铜配合物的合成、晶体结构及谱学性质的研究

合成了Schiff碱N 氧化吡啶 2 甲醛缩氨基脲 (PNOS)及其配合物 [Cu(PNOS) (NO3 ) 2 ],并用单晶X射线衍射法测定了配体和配合物结构 .PNOS晶体中通过传统氢键形成双层二维网状结构 ,再由非传统氢键自组装成三维网状结构 .配合物 [Cu(PNOS) (NO3 ) 2 ]中的铜为六配位 ,畸变八面体结构 ,Schiff碱 (PNOS)通过N 氧化吡啶N—O的O原子 ,亚胺基CN的N原子 ,及羰基CO的O原子与铜配位 ;一个硝基以单齿配体形式与铜配位 ,另一个则以双齿配体形式配位 .配合物分子通过经典氢键相互作用 ,形成单层二维网状结构 ,再通过非经典氢键作用 。

乙酰基吡啶Schiff碱Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ)配合物的合成与表征

制备了乙酰基吡啶缩乙二胺Sch iff碱L及其N i(Ⅱ)和Cu(Ⅱ)的配合物,经元素分析、IR光谱、UV-V is光谱、电导率和热分析表征,确定了配合物组成分别为[CuL](NO3)2.0.5H2O和[N iL](NO3)2.H2O.

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及抗肿瘤活性Ⅱ

合成了一类新的Ｓｃｈｉｆｆ 碱配体Ｌ３（Ｃ１１ Ｈ１２Ｏ４ＮＫ·Ｈ２Ｏ） ，同时在水相中合成５ 种新的稀土配合物，通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、质谱、摩尔电导，差热热重分析确证其化学式为Ｃ２２ Ｈ２４Ｏ８Ｎ２ＬｎＣｌ·ｎＨ２Ｏ［ 简写为（Ｌ３）２ＬｎＣｌ·ｎＨ２ Ｏ，Ｌｎ ＝ Ｓｍ ，Ｅｕ，ｎ ＝ ０ ；Ｌｎ ＝ Ｙ，Ｎｄ ，ｎ ＝ １ ；Ｌｎ＝ Ｙｂ，ｎ ＝ ２］ ．该类配体是以酚氧原子、Ｓｃｈｉｆｆ 碱的氮原子以及氨基酸的羧基氧原子单齿配位，形成了六配位的配合物．初步的药理实验表明：该类配合物具有一定程度的抗肿瘤活性．

含吡啶环的双Schiff碱大环化合物的合成与表征

由 2 ,6 -二甲基吡啶和水杨醛为基本原料 ,经氧化、酯化、还原、磺酰化、缩合等一系列反应得到了一种新的二醛基化合物 ,然后二醛基化合物又与间苯二胺反应得到了间苯二胺的希夫碱大环化合物 .这 2种化合物均经元素分析、红外、紫外光谱及核磁共振等进行了表征 .

Schiff碱6-甲基-N-氧化吡啶-2-甲醛缩硫代氨基脲的合成及晶体结构

合成了标题Schiff碱并测定了其晶体结构。化合物化学式为C8H10N4OS·H_2O， Mr = 228.27，晶体属单斜晶系，Cc空间群，晶胞参数： a = 13.251(3)， b = 24.919(6)，c = 13.670(3) ?，β= 101.334(5)°，V = 4425.8(19) ?3，Z = 16，Dc = 1.370 g/cm3，μ=0.280 mm-1, F(000)=1920, R = 0.0468，wR = 0.1417。化合物Schiff碱通过氢键作用，形成一种罕见的链状结构。同时与N-氧化吡啶-2-甲醛硫代氨基脲进行比较，讨论了结构变化。

几种含吡啶双酰胺基双Schiff碱对大肠杆菌的抑菌活性研究

使用LKB 2277热活性监测器测定了大肠杆菌在几种含吡啶双酰胺基双Schiff碱作用下的生热曲线,得到了不同Schiff碱在不同浓度下大肠杆菌生长代谢的生热速率常数k、传代时间、半抑制量浓度。结果发现,含有2,4-二羟基苯甲醛双Schiff碱(Ⅱa和Ⅱg)对大肠杆菌生长代谢的抑制活性要明显大于含其他Schiff碱,而杂环Schiff碱对大肠杆菌抑菌活性顺序为吡啶>噻吩>呋喃。

噻二唑类Schiff碱配合物的合成及其对超氧阴离子自由基的抑制活性

用2 氨基 5 巯基 1,3,4 噻二唑与水杨醛及氯乙酸合成了Schiff碱及与Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)的配合物,并由元素分析、红外光谱、紫外可见光谱和摩尔电导等对其进行了表征.核黄素 蛋氨酸光照法进行的活性实验表明配体及配合物均对超氧离子有一定的抑制效果.

新的2,6-二乙酰吡啶缩取代苯胺Schiff碱及其金属配合物的合成与表征

合成新的Schiff碱配体——2,6-二乙酰吡啶缩N-吡啶基-3-甲氧基-4-羟基-5-氨基苯甲胺(H2L)及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅲ)、Ni(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物,采用元素分析、红外光谱、电子光谱、1HNMR和13CNMR谱、质谱等测试手段对配体和配合物的组成和结构进行表征。

邻香草醛缩2,6-二氨基吡啶双Schiff碱配合物的合成与表征

通过二价过渡金属元素(Cu、Ni和Co)与邻香草醛缩2,6-二氨基吡啶(H2L)在甲醇溶液中的反应,成功地制备了三种二价过渡金属的配合物.通过元素分析和热重分析对配合物进行了表征,确定配合物的组成为CuL.5H2O、NiL.5H2O、CoL.2H2O.通过对配合物的红外光谱和紫外光谱测定与归属,推测在三个过渡金属Schiff碱配合物中配体是通过酚羟基的氧原子和亚氨基的氮原子进行配位的.通过循环伏安法对配合物的电化学行为进行了研究.

2-氨基-5-氯吡啶水杨醛Schiff碱及其配合物的固相合成研究

以2-氨基-5-氯吡啶、水杨醛为原料在室温条件下进行研磨,合成了2-氨基-5-氯吡啶水杨醛Schiff碱(HL=C12H9ClON2),然后加入过渡金属盐氯化镍(氯化钴、醋酸铜)继续研磨制得2-氨基-5-氯吡啶水杨醛Schiff碱金属配合物,用元素分析、IR、UV、1HNMR、荧光光谱、电导率等手段对配合物的结构进行了表征,确定了配合物的组成分别为NiL2、CoL2、CuL2。

邻氨基苯甲酸类Schiff碱铕配合物的合成、表征及荧光性能

以邻氨基苯甲酸类Schiff碱作为配体,与稀土元素铕配合制得系列配合物,通过元素分析、红外光谱分析、紫外光谱分析、摩尔电导分析以及差热—热重分析对它们的组成、结构和配位方式进行了表征,并研究了它们的荧光性能。

磺化Schiff碱合铜插层类水滑石催化氧化甘油

通过水杨醛和有机二胺进行缩合反应制得Schiff碱,并在90℃浓硫酸中进行磺化反应,合成磺化Schiff碱。利用阴离子交换法,使磺化Schiff碱插入到苯甲酸根插层镁铝水滑石层间,并与Cu2+配合,制得磺化Schiff碱合铜插层类水滑石。运用X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、氮气吸附-脱附和扫描电子显微镜等进行表征,并应用于甘油的催化氧化反应。结果表明:磺化Schiff碱的分子结构明显影响甘油氧化的催化性能,以乙二胺为原料,制备的磺化Schiff碱合铜插层类水滑石催化性能最佳。磺化Schiff碱的配合中心的过渡金属是催化剂的活性位点,Cu2+表现出最佳的催化性能。NaOH的用量和反应温度明显影响甘油转化率和甘油酸选择性。反应最佳条件为:反应温度60℃,n(NaOH)∶n(甘油)物质的量比为8∶1,氧气流速为80mL/min,反应8h,甘油转化率为82.5%,甘油酸选择性可达46.9%。

Schiff碱N-氧化吡啶-2-甲醛缩α-氨基苯乙酮的合成及其晶体结构

合成Schiff碱N-氧化吡啶-2-甲醛缩α-氨基苯乙酮并获得其单晶结构.用UV-Vis和IR谱进行表征.其分子式为:C14H12N2O2,Mr=241.26,晶体属于单斜晶系,空间群P21/n,晶胞参数:a=0.81496(11)nm,b=1.556 20(2)nm,c=0.954 60(14)nm,β=105.607(3)°,V=1.16600(3)nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ=0.094mm-1,F(000)=508,结构偏离因子R1=0.0734,wR2=0.2256.X-射线分析显示Schiff碱的晶体结构是由d…π和π…π相互作用堆积而成的三维结构.

一种Schiff碱类化合物的设计与合成及自组装膜模型的建立

采用巯基胺酰化法合成了自行设计的Schiff碱类巯基化合物 4 [N (2′ 巯基乙基 ) ]羧基酰胺 N 苯基苯甲亚胺 ,并对此化合物建立了自组装模型。

N′-(5-溴-2-羟基苄基)-2-吡啶甲酰肼Schiff碱的合成

以2-吡啶甲酸,水合肼和5-溴水杨醛为原料合成了新型的N'-(5-溴-2-羟基苄基)-2-吡啶甲酰肼Schiff碱,通过IR、MS、1H NMR、元素分析表征了该化合物,并对其紫外吸收光谱性质进行了研究。