吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物的合成及生物活性

以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,合成了12个吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物(Ⅸa～l),其结构经~1HNMR、^(13)CNMR、MS及IR确证。体外抗菌活性测试结果表明,所得目标化合物对金黄色葡萄球菌(ATCC25923)、肺炎链球菌(ATCC49619)和粪肠球菌(ATCC29212)均有抑制作用。其中,化合物Ⅸf和Ⅸl对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)均为16 mg/L,对肺炎链球菌和粪肠球菌的MIC均为32 mg/L,抗菌效果最佳;体外驱虫活性测试结果表明:目标化合物均有驱虫效果,在质量浓度2 g/L下化合物Ⅸa～b和Ⅸg～h对蚯蚓的麻痹时间和死亡时间均明显少于阿苯达唑,驱虫效果明显强于阿苯达唑。