吡啶酮类衍生物对5-脂氧合酶的抑制作用

合成了一系列 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类衍生物 ,并研究了它们对 5 脂氧合酶的抑制作用 .发现 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮化合物 (2a～ 2e)对 5 脂氧合酶具有显著抑制作用 ,特别是 6 苯硫基 1 苯基 2 甲基 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮 (2a)的抑制效果最好 (IC50 =2 5 2 μmol/L) .6 位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶却没有抑制作用 .讨论了 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶的抑制作用机制 .

Ⅻ.3-羟基-4(1H)吡啶酮类螯合剂的合成

设计并合成了6个3-羟基-4(1H)-吡啶酮类化合物,其化学结构由红外光谱和元素分析证实。紫外-可见吸收光谱显示6个化合物均对铁有较强的螯合能力。

布地奈德福莫特罗联合吡非尼酮胶囊治疗COPD合并肺间质纤维化的临床疗效及构建并验证列线图模型

【目的】探讨布地奈德福莫特罗联合吡非尼酮胶囊治疗慢性阻塞性肺病(COPD)合并肺间质纤维化的疗效及构建并验证临床疗效的列线图模型。【方法】选取2019年9月至2023年12月在本院接受布地奈德福莫特罗联合吡非尼酮胶囊治疗的107例COPD合并肺间质纤维化患者,根据治疗效果分为改善组(治疗后显效+有效)和无效组(治疗后无效),对两组患者临床资料及实验室数据进行单因素分析,并将有统计学意义的因素进行多因素回归分析,绘制列线图以确定治疗效果的影响因素。【结果】107例患者中,改善组83例(77.57%),无效组24例(22.43%)。两组年龄、性别、体重指数(BMI)、酗酒史、糖尿病史、高血压史、心率、白细胞计数、动脉血氧分压(PaO_(2))、动脉血二氧化碳分压(PaCO_(2))、乳酸、C反应蛋白(CRP)比较,差异无统计学差异(P>0.05);改善组吸烟史占比、肺功能分级、COPD病程、APACHEⅡ评分、N-末端B型钠利尿肽前体(NT-proBNP)水平与无效组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。多因素回归分析显示:有吸烟史、肺功能分级Ⅲ~Ⅳ级、COPD病程长、APACHEⅡ评分高、NT-proBNP水平高是COPD合并肺间质纤维化患者治疗无效的独立危险因素(P<0.05),构建列线图显示有较好的预测效能。【结论】吸烟史、肺功能分级Ⅲ~Ⅳ级、COPD病程长、APACHEⅡ评分高、NT-proBNP水平高是影响布地奈德福莫特罗联合吡非尼酮胶囊治疗COPD合并肺间质纤维化患者无效的危险因素,可作为COPD合并肺间质纤维化患者疗效的预测工具,为临床治疗提供参考。

抗疟新药——喹诺酮类

喹诺酮类是一种广谱抗菌药物,临床上用于各种细菌感染性疾病的治疗.近来研究发观,氟哌酸和丙氟哌酸还具有较强的抑制恶性疟原虫的作用。Krishna等(1988)发现丙氟哌酸的母体——nalidixic acid对培养的恶性疟原虫有抗疟活性,对FCR_(3TC)株的中间抑菌浓度(IC)

蒙脱石散对部分喹诺酮类药物的体外吸附作用

蒙脱石散(montmorillonite powder,商品名:思密达Smec-ta),在临床上广泛用于消化系统疾病。由于其粒度极细,表面积大,又具非均匀性电荷分布,因而具有很强的覆盖和吸附能力。蒙脱石散对西米替丁等6种消化道常用药物有吸附作用,

简述真菌性疾病治疗药物的临床应用

真菌性疾病在兽医临床上较为常见,笔者根据临床实践及相关资料,总结了咪唑类、三唑类、丙烯类等五大类抗真菌药物的临床应用概况及其应用效果。

钚促排药物的设计与合成

利用仿生化学的原理，本文设计并合成了两个儿茶酚胺类和两个羟基吡啶酮类八配位的螯合剂，初步动物试验表明，具有较强的钚促排能力。

穿心莲内酯和吡非尼酮联合给药对TGF-β1诱导的肝星状细胞活化的影响及作用机制

【目的】探讨穿心莲内酯(AG)联合吡非尼酮(PFD)对转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的人肝星状细胞LX-2活化的影响及作用机制。【方法】以LX-2作为研究对象,常规体外培养后分为Control组、TGF-β1组、AG组、PFD组、AG+PFD组。采用MTT法测定各组细胞活力,采用qRT-PCR检测各组纤维标志物和炎性标志物mRNA表达水平,采用Western blot检测各组细胞中TGF-β/Smad信号通路相关蛋白表达水平。【结果】相对于TGF-β1组,AG组、PFD组和AG+PFD组中纤维标志物mRNA[α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)mRNA、Ⅰ型胶原蛋白(Collagen-Ⅰ)mRNA、结缔组织生长因子(CTGF)mRNA],炎性标志物mRNA[白细胞介素6(IL-6)mRNA、白细胞介素1β(IL-1β)mRNA、肿瘤坏死因子(TNF-α)mRNA]和TGF-β/Smad信号通路相关蛋白(p-Smad2、p-Smad3)显著下调(均P<0.05);相对于AG组、PFD组,AG+PFD组中Collagen-ⅠmRNA、CTGF mRNA、p-Smad2和p-Smad3表达水平显著下调(均P<0.05);相对于PFD组,AG+PFD组中α-SMA mRNA、IL-6 mRNA表达水平显著下调(均P<0.05)。【结论】与单一疗法相比,AG联合PFD对TGF-β1诱导的LX-2活化发挥了更好的抗肝纤维化作用,其作用机制可能与其调控TGF-β/Smad信号通路有关。

米力农治疗慢性肺心病呼吸衰竭合并心力衰竭的临床疗效观察

目的 :探讨米力农治疗慢性肺心病呼吸衰竭合并心力衰竭的临床价值。方法 :对观察组 2 2例和对照组 2 4例治疗前后血气中pH值、PaO2 、PaCO2 、心功能及临床症状的改善情况作比较 ,并作统计学处理。结果 :观察组治疗前后pH分别为 7.2 5± 0 .0 4和 7.3 8± 0 .0 5 (P <0 .0 5 ) ;PaO2 分别为 ( 4 0 .3 5± 10 .5 8)mmHg和 ( 5 4.98± 9.3 0 )mmHg(P <0 .0 1,1mmHg =0 .13 3kPa) ;PaCO2 分别为 ( 64 .80± 8.41)mmHg和 ( 4 6.13± 8.48)mmHg(P <0 .0 1) ;经治疗后 ,心功能改善观察组与对照组分别为 90 .91% ( 2 0 /2 2 )和 5 4.17% ( 13 /2 4) (P <0 .0 1)。结论

多枝柽柳内生真菌Talaromyces stollii的次级代谢产物研究

通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和反相高效液相色谱等多种分离和纯化方法,从多枝柽柳内生真菌Talaromycesstollii的大米发酵培养物中分离得到了7个次级代谢产物,经ESI-MS、^(1)HNMR、^(13)CNMR和旋光比较等多种波谱技术,分别鉴定为penipyridone D(1),penipyridone E(2),penipyridone F(3),berkeleyamide C(4),chrodrimanin A(5),(S)-pestalasin A(6),peniazaphilin B(7),化合物1~4为少有的苄基吡啶酮类生物碱,首次从蓝状菌属真菌中分离得到。化合物5和6对KLF2具有一定的上调活性。

吡非尼酮防治慢性硬膜下血肿钻孔引流术后血肿复发的临床研究

[目的]探讨吡非尼酮在防治慢性硬膜下血肿（CSDH）钻孔引流术后血肿复发的临床疗效。[方法]选择2012年8月至2015年8月本院收治69例CSDH患者，将其随机分为观察组（n=36）和对照组（n=33）。对照组行钻孔引流术，术后予以常规抗凝、抗生素治疗；观察组患者在对照组的基础上于钻孔引流术前5d开始口服吡非尼酮，并于术后继续服用1个月，比较两组患者出院时神经功能恢复情况及血肿复发率。[结果]出院时Bender分级，观察组：0级21例（58．33％），Ⅰ级10例（27．78％），Ⅱ级5例（13．89％），Ⅲ级0例，Ⅳ级0例；对照组：0级18例（54．55％），Ⅰ级10例（30．30％），Ⅱ级5例（15．15％），Ⅲ级0例，Ⅳ级0例。两组神经功能恢复情况比较，均无统计学差异（均P〉0．05）。术后2个月对所有患者进行随访，其中观察组1例复发，复发率为2．8％，对照组3例复发，复发率为9．1％，对照组复发率高于观察组，但差异不具有统计学意义（χ^2=1．26，P〉0．05）。[结论]吡非尼酮可降低CSDH钻孔引流术后血肿复发率，但效果不够显著。

抗菌药物的简介与进展

自从1929年Fleming发现青霉素,1940年Florey首先应用青霉素治疗感染性疾病以来,抗菌药物的种类不断发展。40年代发现了杆菌肽、链霉素、氯霉素、多粘菌素B、金霉素,新霉素等;50年代发现了土霉素、制霉菌素、红霉素、四环素、新生霉素、二性霉素B、万古霉素、卡那霉素和甲氧西林;