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抗血吸虫药物吡喹酮制剂研究进展 被引量:1
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作者 庞蕊 高振珅 +1 位作者 王慧 王悦尚 《山东畜牧兽医》 2024年第2期99-102,共4页
血吸虫病是一种严重影响人们的生产生活及生命安全的疾病,吡喹酮是抗血吸虫病的关键药物之一。本文综述了关于吡喹酮的理化性质、杀虫机制,以及相关常规制剂和新制剂的的研究进展,以期为探索吡喹酮的新剂型的开发与应用提供参考。
关键词 吡喹 常规制剂 新制剂 杀虫机制
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吡喹酮通过5-HT2B受体对肝癌细胞恶性生物学行为的影响
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作者 戴昱婕 孙捷睿 +2 位作者 胡婷婷 刘新建 王勇 《热带病与寄生虫学》 CAS 2024年第3期157-163,共7页
目的探讨吡喹酮(praziquantel,PZQ)对肝癌细胞增殖、迁移和凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株,分为正常对照组、PZQ处理组、5-羟色胺2B(5-HT2B)受体抑制剂组(RS127445组)、5-HT2B受体抑制... 目的探讨吡喹酮(praziquantel,PZQ)对肝癌细胞增殖、迁移和凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株,分为正常对照组、PZQ处理组、5-羟色胺2B(5-HT2B)受体抑制剂组(RS127445组)、5-HT2B受体抑制剂+PZQ处理组(RS127445+PZQ处理组)。采用实时荧光定量PCR(qRTPCR)检测Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株中5-HT2B受体mRNA相对表达水平,CCK-8法检测细胞增殖情况,划痕实验检测细胞迁移能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,western blot法检测Bax、Bcl-2凋亡相关蛋白表达量。结果Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株5-HT2B受体mRNA相对表达水平正常对照组为1.02±0.09和1.01±0.20,PZQ处理组为1.36±0.16和1.66±0.16,经PZQ处理后5-HT_(2B)受体mRNA相对表达水平均增加(t=3.22、5.07,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株48 h细胞增殖率为(74.00±4.58)%和(77.00±5.29)%,低于正常对照组(t=9.88、7.47,P均<0.01);72 h细胞增殖率为(71.00±6.08)%和(67.33±7.57)%,低于正常对照组(t=7.87、6.00,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=5.48、3.48,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株48 h细胞迁移率为(52.91±3.15)%和(17.28±1.78)%,低于正常对照组(t=7.86、13.46,P均<0.01);72 h细胞迁移率为(58.79±3.25)%和(22.29±5.87)%,低于正常对照组(t=11.65、9.57,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=3.13、6.97,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株72 h细胞凋亡率为(16.13±0.66)%和(20.70±2.85)%,高于正常对照组和RS127445+PZQ处理组(t=27.82、5.65、9.54、4.10,P均<0.01);Bax相对蛋白表达水平分别为1.70±0.18和2.23±0.14,高于正常对照组(t=2.83、7.89,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=9.40、5.25,P均<0.05);Bcl-2相对蛋白表达水平分别为0.52±0.17和0.53±0.02,低于正常对照组(t=3.57、8.39,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=12.09、6.12,P均<0.05)。结论PZQ可通过5-HT2B受体对肝癌细胞的增殖、迁移和凋亡造成影响。 展开更多
关键词 肝癌细胞 吡喹 5-HT2B 增殖 迁移 凋亡
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吡喹酮咀嚼片的制备及其质量评价
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作者 丁雯 崔慧莹 +2 位作者 高振珅 王慧 王悦尚 《山东畜牧兽医》 2024年第9期1-4,7,共5页
为制备吡喹酮咀嚼片剂,本试验采用湿法制粒法,以硬度、片重差异、脆碎度、崩解时限为质量评价的指标,通过单因素实验和正交试验优化吡喹酮咀嚼片的最佳处方和工艺,进一步建立紫外分光光度计法进行含量测定。结果显示,最优处方为吡喹酮6... 为制备吡喹酮咀嚼片剂,本试验采用湿法制粒法,以硬度、片重差异、脆碎度、崩解时限为质量评价的指标,通过单因素实验和正交试验优化吡喹酮咀嚼片的最佳处方和工艺,进一步建立紫外分光光度计法进行含量测定。结果显示,最优处方为吡喹酮6 g,乳糖42 g,预胶化淀粉3.6 g,糖精钠1.2 g,15%PVP-70%乙醇适量,硬脂酸镁0.6 g,湿颗粒过14目筛,制得的吡喹酮片剂外观光滑完整、含量均匀,适口性好,符合药典要求,建立的含量测定方法专属性强、精密度好、准确度高。本研究使用的处方合理,工艺可靠,含量测定方法科学。 展开更多
关键词 吡喹 咀嚼片 处方优化 含量测定
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改善型吡喹酮片临床效果评价
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作者 刘海成 权怀忠 +5 位作者 韩文芳 章嘎 朱玲钰 程骞 高登军 郭宇 《兽医导刊》 2024年第2期35-37,共3页
为有效避免因苦味和不良气味造成犬只不愿采食吡喹酮片剂从而导致犬包虫病防控效果的极大降低,本实验采用推荐低剂量组、推荐中剂量组、推荐高剂量组空腹饲喂改善型吡喹酮片剂,进行适口性、安全性试验、有效性试验、驱虫效果评价,结果... 为有效避免因苦味和不良气味造成犬只不愿采食吡喹酮片剂从而导致犬包虫病防控效果的极大降低,本实验采用推荐低剂量组、推荐中剂量组、推荐高剂量组空腹饲喂改善型吡喹酮片剂,进行适口性、安全性试验、有效性试验、驱虫效果评价,结果表明该片剂极大地掩盖了吡喹酮的苦味和不良气味,同时兼具诱食性,有效提高了农牧区犬只对吡喹酮片剂的自主采食率,确保了犬的驱虫密度,从而极大提高了包虫病的防治效果。 展开更多
关键词 包虫 改善型 吡喹 临床效果
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吡喹酮联合甘露醇和糖皮质激素治疗脑囊虫病的不良反应分析
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作者 张洪岩 《中国科技期刊数据库 医药》 2024年第4期0068-0071,共4页
观察针对脑囊虫病采用吡喹酮联合甘露醇和糖皮质激素治疗的效果与不良反应情况。方法 纳入我院2019年2月至2022年1月治疗的脑囊虫病患者资料60例展开研究,以给药方法分为2组,30例/组,对照组实施阿苯达唑联合甘露醇和糖皮质激素治疗,观... 观察针对脑囊虫病采用吡喹酮联合甘露醇和糖皮质激素治疗的效果与不良反应情况。方法 纳入我院2019年2月至2022年1月治疗的脑囊虫病患者资料60例展开研究,以给药方法分为2组,30例/组,对照组实施阿苯达唑联合甘露醇和糖皮质激素治疗,观察组实施吡喹酮联合甘露醇和糖皮质激素治疗,比较其综合疗效。结果 观察组患者经治疗后疾病治疗有效率高于对照组,数据差异显著(P<0.05);观察组患者治疗过程中的不良反应发生率低于对照组,数据差异显著,存在统计学意义(P<0.05)。结论 针对闹囊虫病采用吡喹酮联合甘露醇和糖皮质激素治疗的方式可取得显著疗效,其患者在用药过程中不易发生癫痫等相关并发症,治疗安全系数较高,值得应用与推广。 展开更多
关键词 脑囊虫病 吡喹 阿苯达唑 甘露醇 糖皮质激素 疾病治疗有效率 不良反应
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多次吡喹酮治疗血吸虫病的临床效果及安全性观察 被引量:1
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作者 魏素芳 《基层医学论坛》 2023年第32期40-42,共3页
目的 探讨多次吡喹酮治疗血吸虫病的效果。方法 回顾性分析都昌县第二人民医院2016年9月—2018年9月收治的80例血吸虫病患者临床资料,按治疗方式的不同分为2组。其中予以常规治疗的40例患者为对照组,在常规治疗基础上联合多次吡喹酮治疗... 目的 探讨多次吡喹酮治疗血吸虫病的效果。方法 回顾性分析都昌县第二人民医院2016年9月—2018年9月收治的80例血吸虫病患者临床资料,按治疗方式的不同分为2组。其中予以常规治疗的40例患者为对照组,在常规治疗基础上联合多次吡喹酮治疗的40例患者为观察组,2组均连续治疗3年。对比2组临床疗效、肝功能、肝纤维化指标、免疫功能、不良反应。结果 观察组治疗总有效率为92.50%,高于对照组的总有效率75.00%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,2组总胆红素(total bilirubin,TBIL)、天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)、丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、谷氨酰转肽酶(γ-glutamyl transferase,GGT)与透明质酸(hyaluronic acid,HA)、层粘连蛋白(laminin,LN)、Ⅲ型前胶原(procollagen typeⅢ,PCⅢ)、Ⅳ胶原(collage typeⅣ,Ⅳ-C)水平以及CD3~+、CD4~+、CD8~+水平相比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3年后,观察组TBIL、AST、ALT、GGT、HA、LN、PCⅢ、Ⅳ-C、CD8~+水平低于对照组,CD3~+、CD4~+水平均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);2组不良反应发生率相当,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 多次吡喹酮治疗血吸虫病效果确切,能够改善患者肝功能,逆转肝纤维化,并能够提高机体免疫功能,安全可行,值得临床推行。 展开更多
关键词 血吸虫病 吡喹 肝功能 肝纤维化 免疫功能
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高效液相色谱法测定米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量
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作者 郑琴 闻亚 +2 位作者 张华英 王以跃 谢等龙 《畜牧兽医科技信息》 2023年第10期43-46,共4页
目的:建立米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中的米尔贝肟与吡喹酮含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,采用Agilent SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),以乙腈:0.05%三氟乙酸水溶液(50:50)为流动相A,以乙腈:0.05%三氟乙酸水溶液(95:5)为... 目的:建立米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中的米尔贝肟与吡喹酮含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,采用Agilent SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),以乙腈:0.05%三氟乙酸水溶液(50:50)为流动相A,以乙腈:0.05%三氟乙酸水溶液(95:5)为流动相B,流速为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。结果:吡喹酮线性研究浓度范围为0.40~1.20mg/mL范围内线性良好(R2=0.9991),米尔贝肟A3在0.04~0.12mg/mL的范围内线性良好(R2=1),米尔贝肟A4在0.04~0.12mg/mL范围内线性良好(R2=0.9999),准确度吡喹酮三个浓度的回收率分别为101.1%、101.5%和98.3%,RSD值分别为0.1%、0.5%和0.1%,米尔贝肟三个浓度的回收率分别为98.3%、100.1%和99.9%,RSD值分别为0.1%、0.6%和0.2%,准确度回收率良好。结论:本法适用于米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量的测定,结果准确可靠。 展开更多
关键词 米尔贝肟吡喹咀嚼片 高效液相色谱法 米尔贝肟吡喹咀嚼片的含量
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犬品种、年龄对砒喹酮驱虫效果的影响试验
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作者 张建春 曹开红 陈学生 《畜牧兽医杂志》 2024年第2期11-13,共3页
吡喹酮在犬包虫病防控中发挥着重要的作用,给犬定期投服适量的吡喹酮,并对服药期间的粪便及时进行无害化处理,基本就可以实现包虫病的有效防控成效。现在牧区养殖的犬种类繁多,有当地的土种犬,还有藏獒、宠物犬、哈士奇等(不是纯种,属... 吡喹酮在犬包虫病防控中发挥着重要的作用,给犬定期投服适量的吡喹酮,并对服药期间的粪便及时进行无害化处理,基本就可以实现包虫病的有效防控成效。现在牧区养殖的犬种类繁多,有当地的土种犬,还有藏獒、宠物犬、哈士奇等(不是纯种,属于FN代的品种,只是外貌形似)。犬的品种、年龄是否对砒喹酮驱虫效果产生影响,研究清楚这些因素将有助于包虫病防控中对犬进行精细化的投药,全面提高投药驱虫效率,为有效防控包虫病奠定坚实基础。 展开更多
关键词 吡喹 包虫病 品种 年龄 防控
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固相萃取-高效液相色谱法测定鱼组织中的吡喹酮和克螨特残留 被引量:15
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作者 吴晓苹 王玲 +3 位作者 施点望 陈天文 谢增鸿 阎超 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期434-434,共1页
关键词 固相萃取(solid-phase extraction) 高效液相色谱法(high performance liquid chromatography) 吡喹(praziquantel) 克螨特(propargite) 鱼组织(fish tissues)
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洞庭湖区采用吡喹酮化疗降低血吸虫病患病率和传播的效果研究 被引量:16
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作者 吴昭武 卜开明 +11 位作者 刘启立 李维藻 彭喜松 卓尚炯 袁里平 杨瑞青 欧阳桂芬 敖虹 赵雅琴 何永康 谢木生 喻鑫玲 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 1993年第6期325-329,共5页
在洞庭湖区血吸虫病严重流行区,采用选择性群体化疗、选择性群体化疗加易感地带药物灭螺和单纯治疗粪检阳性对象3种对策,3年后居民患病率分别下降为62.9%、59.2%和14.1%。水上流动渔船民采用群体化疗,血吸虫病患病率仅下降41.5%。... 在洞庭湖区血吸虫病严重流行区,采用选择性群体化疗、选择性群体化疗加易感地带药物灭螺和单纯治疗粪检阳性对象3种对策,3年后居民患病率分别下降为62.9%、59.2%和14.1%。水上流动渔船民采用群体化疗,血吸虫病患病率仅下降41.5%。家畜群体化疗组,感染率下降77.6%,只治粪检阳性组化疗前后感染率无变化。3种对策实际污染指数下降分别为74.7%、84.6%和36.2%。前2种对策虽下降幅度比较大,但都未达到阻断传播的阈值,感染螺密度和哨鼠感染率均维持在较高水平。 展开更多
关键词 洞庭湖 血吸虫病 吡喹 化疗
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血吸虫对吡喹酮抗药性的研究 Ⅹ日本血吸虫中国大陆株对吡喹酮敏感性的现场调查 被引量:24
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作者 梁幼生 戴建荣 +12 位作者 朱荫昌 杭盘宇 李洪军 赵松 茹炜炜 徐明 司进 宁安 余冬保 徐兴建 李远林 宋鸿焘 神学慧 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2005年第5期328-332,共5页
目的现场评价日本血吸虫中国大陆株对吡喹酮的敏感性。方法在云南、江苏、江西、湖南和湖北等5个省的血吸虫病流行区,选择11个村作为调查现场。在血吸虫病非传播季节,采用粪检法(Kato-Katz法和/或尼龙袋集卵孵化法)筛选出病人;以吡喹酮4... 目的现场评价日本血吸虫中国大陆株对吡喹酮的敏感性。方法在云南、江苏、江西、湖南和湖北等5个省的血吸虫病流行区,选择11个村作为调查现场。在血吸虫病非传播季节,采用粪检法(Kato-Katz法和/或尼龙袋集卵孵化法)筛选出病人;以吡喹酮40mg/kg一次顿服对粪检阳性病人实施抗血吸虫治疗;治疗后6周采用相同方法复查粪便;阳性者仍按40mg/kg吡喹酮顿服进行第2次治疗;首次治疗后12周,对所有已治者(包括第2次治疗者)进行再次粪便复查。结果在11个流行村共粪检村民4760人,阳性者584人,其中505人经吡喹酮首次治疗后6周复查粪便,480人转阴,治愈率为95.1%;21例首次治疗后粪检仍然阳性者予以第2次治疗。在首次治疗后12周,对所有已治者(包括第2次治疗者)进行再次粪便复查,未发现粪检阳性者。结论尽管在我国血吸虫病主要流行区采用吡喹酮实施大规模化疗已达10余年,但现场至今尚未发现日本血吸虫中国大陆株对吡喹酮敏感性下降的证据。 展开更多
关键词 日本血吸虫 化疗 抗药性 吡喹 血吸虫病
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一个令人担忧的问题:血吸虫对吡喹酮产生抗性? 被引量:26
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作者 翟自立 肖树华 +1 位作者 陈名刚 郑江 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 1999年第2期121-124,共4页
关键词 血吸虫病 吡喹 抗药性 药物疗法
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不同阶段日本血吸虫对吡喹酮敏感性的研究 被引量:22
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作者 杭盘宇 梁幼生 +4 位作者 戴建荣 朱荫昌 宁安 余冬保 徐兴建 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2001年第6期343-346,共4页
目的 探索成虫、尾蚴、毛蚴、虫卵等不同阶段日本血吸虫对吡喹酮的敏感性。方法 于血吸虫病非流行季节 ,在江西、湖北、湖南 6个村 ,采用吡喹酮 40 m g/ kg顿服治疗粪检阳性者 36 3例 ,以观察日本血吸虫成虫对吡喹酮的敏感性。采集阳... 目的 探索成虫、尾蚴、毛蚴、虫卵等不同阶段日本血吸虫对吡喹酮的敏感性。方法 于血吸虫病非流行季节 ,在江西、湖北、湖南 6个村 ,采用吡喹酮 40 m g/ kg顿服治疗粪检阳性者 36 3例 ,以观察日本血吸虫成虫对吡喹酮的敏感性。采集阳性粪便收集虫卵 ,孵化毛蚴 ,感染钉螺收集尾蚴。观察尾蚴在 10 - 5、6× 10 - 7、4× 10 - 7、10 - 7mol/ L 4种浓度吡喹酮溶液中断尾率。毛蚴在 5× 10 - 6、10 - 6、5× 10 - 7、10 - 7m ol/ L 4种浓度吡喹酮溶液中的形态改变。以及虫卵在 5× 10 - 6、10 - 6、5× 10 - 7、10 - 7mol/ L 4种浓度吡喹酮溶液浸泡 2 4h后的孵出率。结果 治疗 6~ 7周后复查 334例 ,319例阴性 ,阴转率 95 .5 % ,2次治疗阴转率达 10 0 %。尾蚴在 10 - 5mol/ L 吡喹酮溶液中出现强烈挛缩、断尾 ,40 m in断尾率为 96 .6 %~ 10 0 %。毛蚴在 5× 10 - 7mol/ L 吡喹酮溶液中发生形态改变 ,5 min形态改变率 92 .3%~ 10 0 %。虫卵在 5× 10 - 6m ol/ L 吡喹酮溶液中浸泡 2 4h后孵出率为 0。结论 与曼氏血吸虫相比较 ,日本血吸虫成虫、尾蚴、毛蚴和虫卵对吡喹酮更为敏感。 展开更多
关键词 日本血吸虫 吡喹 药物敏感性
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血吸虫对吡喹酮抗药性的研究Ⅱ 曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株虫卵和毛蚴对吡喹酮的反应性 被引量:14
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作者 梁幼生 戴建荣 +6 位作者 朱荫昌 徐明 许永良 杭盘宇 李洪军 G.C.Coles M.J.Doenhoff 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2002年第6期407-411,共5页
目的 比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株虫卵和毛蚴对吡喹酮的反应性 ,旨在运用敏感株与抗性株反应性间的差异 ,建立简单快速吡喹酮敏感性检测方法。方法 将各株虫卵分别孵育于 5× 10 -6、10 -6、5× 10 -7mol/ L和 10 -7m... 目的 比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株虫卵和毛蚴对吡喹酮的反应性 ,旨在运用敏感株与抗性株反应性间的差异 ,建立简单快速吡喹酮敏感性检测方法。方法 将各株虫卵分别孵育于 5× 10 -6、10 -6、5× 10 -7mol/ L和 10 -7mol/ L吡喹酮溶液中 2 4h,后移至清水孵化 ,比较虫卵的孵化率。将各株毛蚴分别暴露于 10 -3 、10 -4 、10 -5、5× 10 -6、10 -6、5× 10 -7mol/ L和 10 -7mol/ L吡喹酮溶液中 ,0、1、5 min后观察比较毛蚴的运动及形态学变化。结果 经 10 -6mol/ L 和 5× 10 -7mol/L吡喹酮孵育 2 4h后 ,敏感株血吸虫虫卵的孵化率分别为 4.2 %和 3 0 .7% ,抗性株分别为 2 4.2 %和61.2 %。当毛蚴暴露于 5× 10 -6mol/ L吡喹酮中 ,敏感株 10 0 %毛蚴体中部立刻收缩变形 ,而抗性株仅见 13 .4%毛蚴变形 ;当暴露于 10 -6mol/ L 吡喹酮 0、1、5 min后 ,敏感株毛蚴的变形率分别为3 5 .5 %、63 .9%、91.2 % ;抗性株分别为 0、7.6%、14 .3 %。结论 曼氏血吸虫吡喹酮抗性株和敏感株虫卵与毛蚴阶段对吡喹酮的体外反应性的差异均非常显著。提示 ,将毛蚴移入 10 -6mol/ L吡喹酮溶液中 1min,镜下观察其变形率 ,作为曼氏血吸虫对吡喹酮敏感性的检测方法 。 展开更多
关键词 曼氏血吸虫 虫卵 毛蚴 吡喹 抗药性
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血吸虫对吡喹酮抗药性的研究Ⅳ曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株成虫对吡喹酮的体外反应性 被引量:15
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作者 梁幼生 戴建荣 +6 位作者 朱荫昌 李洪军 徐明 许永良 杭盘宇 GC.Coles MJ.Doenhoff 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2003年第2期84-88,共5页
目的 体外比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株成虫阶段对吡喹酮的反应性。方法 将各虫株成熟成虫分别培养于含吡喹酮分别为 3.2× 10 - 4、8× 10 - 4、1.6× 10 - 3m ol/ L的 MEM培养液中 ,37℃孵育 15、30、4 5、6 0、... 目的 体外比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株成虫阶段对吡喹酮的反应性。方法 将各虫株成熟成虫分别培养于含吡喹酮分别为 3.2× 10 - 4、8× 10 - 4、1.6× 10 - 3m ol/ L的 MEM培养液中 ,37℃孵育 15、30、4 5、6 0、75 min后 ,分别在解剖镜下观察虫体的存活状况并计算存活率。结果 当孵育于含吡喹酮 3.2× 10 - 4m ol/ L的 MEM中 75 m in,敏感株与抗性株雌虫均能存活 ;但敏感株与抗性株雄虫的存活率仅为 11.5 % - 16 .0 %和 32 .7% - 36 .5 %。孵育于含吡喹酮 8× 10 - 4m ol/L 的 MEM中 15 min,抗性株雄虫与雌虫存活率为 4 8.3% - 5 0 .0 %和 5 7.9% - 6 3.6 % ;敏感株雄虫与雌虫的存活率为 2 2 .4 % - 2 5 .9%和 38.5 % - 4 8.3% ;75 min后 ,抗性株雄虫的存活率为 13.3%- 17.3% ,敏感株雄虫的存活率则为 0。孵育于含吡喹酮 1.6× 10 - 3m ol/ L 的 MEM中 15 min,抗性株雄虫与雌虫的存活率为 11.1% - 19.6 %和 2 7.5 % - 2 9.9% ;敏感株雄虫与雌虫的存活率均为 0。结论 将曼氏血吸虫吡喹酮抗性株和敏感株成虫孵育于含一定浓度吡喹酮的 MEM中不同时间后 ,抗性株的存活率高于敏感株 ; 展开更多
关键词 曼氏血吸虫 成虫 吡喹 抗药性 体外反应
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血吸虫对吡喹酮抗药性的研究 Ⅺ日本血吸虫中国大陆现场分离株虫卵毛蚴尾蚴对吡喹酮的敏感性 被引量:12
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作者 梁幼生 戴建荣 +7 位作者 李洪军 汪伟 陶永辉 张键锋 李伟 朱荫昌 G.C. Coles M.J. Doenhoff 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2007年第5期321-327,共7页
目的测定日本血吸虫中国大陆主要流行区现场分离株虫卵、毛蚴和尾蚴阶段对吡喹酮的敏感性,为建立日本血吸虫吡喹酮敏感性检测技术提供基础。方法分别从中国湖南、湖北、江西、安徽、江苏和云南6省日本血吸虫病流行区病人粪便标本中分离... 目的测定日本血吸虫中国大陆主要流行区现场分离株虫卵、毛蚴和尾蚴阶段对吡喹酮的敏感性,为建立日本血吸虫吡喹酮敏感性检测技术提供基础。方法分别从中国湖南、湖北、江西、安徽、江苏和云南6省日本血吸虫病流行区病人粪便标本中分离虫卵,建立日本血吸虫现场分离虫株;采用实验室已有的3株曼氏血吸虫株为对照。将各虫株虫卵分别孵育于5×10-6、10-6、5×10-7、10-7mol/L吡喹酮溶液中24h后移至清水孵化,观察虫卵的孵化率。将各虫株毛蚴分别暴露于5×10-6、10-6、5×10-7、10-7mol/L吡喹酮溶液中,0、1、5min后观察比较毛蚴的运动及形态学变化。将各虫株尾蚴分别暴露于10-5、6×10-7、4×10-7、10-7mol/L吡喹酮溶液中,0、20、40、60、80、100min后,解剖镜下观察尾蚴的泳动、收缩和断尾率的变化。并将结果与曼氏血吸虫株进行比较。结果经10-6,5×10-7、10-7mol/L吡喹酮溶液中24h后,日本血吸虫虫卵的孵化率分别为0.52%、11.90%和49.15%,曼氏血吸虫分别为4.17%、31.37%和92.53%。当暴露于10-6mol/L吡喹酮1min后,日本血吸虫毛蚴的变形率为100.00%,曼氏血吸虫为55.73%;当分别暴露于5×10-7、10-7mol/L吡喹酮5min后,日本血吸虫毛蚴的变形率为96.82%和21.80%,曼氏血吸虫毛蚴为21.80%和0。当暴露于10-5mol/L吡喹酮中40min,日本血吸虫尾蚴的断尾率为96.75%,曼氏血吸虫为28.30%;暴露于4×10-7mol/L吡喹酮中100min,日本血吸虫尾蚴的断尾率为95.82%,曼氏血吸虫为11.40%;当暴露于10-7mol/L吡喹酮中80min,日本血吸虫尾蚴的断尾率为29.65%,曼氏血吸虫尾蚴为0。结论日本血吸虫各现场分离株间在虫卵、毛蚴和尾蚴阶段对吡喹酮的敏感性无明显差异,但均明显高于曼氏血吸虫。研究提示,将毛蚴移入5×10-7mol/L吡喹酮溶液中1min,镜下观察其变形率,可作为日本血吸虫对吡喹酮敏感性的观察指标,可用于现场判断病人化疗失败的原因是否是由于吡喹酮不敏感株产生所引起。将尾蚴移入4×10-7mol/L吡喹酮溶液中80~100min,镜下观察其断尾率,可用于螺体内虫株吡喹酮敏感性监测。 展开更多
关键词 日本血吸虫 曼氏血吸虫 吡喹 抗药性 虫卵 毛蚴 尾蚴
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血吸虫对吡喹酮抗药性的研究 Ⅲ曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株尾蚴对吡喹酮的反应性 被引量:15
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作者 梁幼生 戴建荣 +6 位作者 朱荫昌 李洪军 徐明 许永良 杭盘宇 G. CColes M. JDoenhoff 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2003年第1期12-16,共5页
目的 比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株尾蚴阶段对吡喹酮的反应性 ,旨在运用敏感株与抗性株反应性间的差异 ,建立现场监测吡喹酮抗性的方法。方法 将各虫株尾蚴分别暴露于10 - 4、10 - 5、6× 10 - 7、4× 10 - 7m ol/ L... 目的 比较曼氏血吸虫吡喹酮敏感株与抗性株尾蚴阶段对吡喹酮的反应性 ,旨在运用敏感株与抗性株反应性间的差异 ,建立现场监测吡喹酮抗性的方法。方法 将各虫株尾蚴分别暴露于10 - 4、10 - 5、6× 10 - 7、4× 10 - 7m ol/ L吡喹酮溶液中 ,0、2 0、4 0、6 0、80、10 0 min后 ,解剖镜下观察尾蚴的泳动、收缩和断尾率的变化。结果 尾蚴暴露于 10 - 4m ol/ L吡喹酮中即刻停止泳动、沉底并伴有强直性收缩 ;5 min后开始出现体与尾部不协调的快速蠕动 ,尾蚴体区的后端与尾部的前端发生分离即断尾 ,敏感株断尾尾蚴明显多于抗性株 ;暴露于 10 - 5mol/ L吡喹酮中 4 0、6 0、80 m in和 10 0 min后 ,敏感株尾蚴的断尾率分别为 2 8.2 %、5 2 .7%、6 7.5 %和 78.0 % ;抗性株分别为 11.3%、2 8.6 %、39.3%和 4 5 .5 %。暴露于 4× 10 - 7m ol/ L中 80 min和 10 0 min后 ,敏感株尾蚴的断尾率为 10 .3%和 17.0 % ;抗性株为 0 .5 %和 1.1%。结论 曼氏血吸虫吡喹酮抗性株和敏感株尾蚴阶段对吡喹酮反应性存在非常显著的差异。提示 ,将尾蚴移入 4× 10 - 7mol/ L吡喹酮溶液中 80 - 10 0 min,镜下观察其断尾率 ,作为曼氏血吸虫对吡喹酮敏感性的检测方法 ,可用于螺体内吡喹酮抗性虫株的现场监测。 展开更多
关键词 血吸虫 吡喹 抗药性 Ⅲ曼氏血吸虫 敏感株 尾蚴阶段
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吡喹酮脂质体对泡球蚴病的治疗效果探讨 被引量:18
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作者 李富荣 蒋次鹏 +1 位作者 曹和洵 王琪 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第4期251-254,共4页
用脂质体包裹抗泡球蚴病药物吡喹酮,经逆相蒸发法制备包裹率为 60%。经高效液相色谱测定法(RP-HPLC)测定吡喹酮及其脂质体在小鼠体内的分布动态变化,表明吡喹酮脂质体(PZQ-Lip)腹腔注射后 1/2—16 h 的血浓度和肝、脾组织内药物含量均... 用脂质体包裹抗泡球蚴病药物吡喹酮,经逆相蒸发法制备包裹率为 60%。经高效液相色谱测定法(RP-HPLC)测定吡喹酮及其脂质体在小鼠体内的分布动态变化,表明吡喹酮脂质体(PZQ-Lip)腹腔注射后 1/2—16 h 的血浓度和肝、脾组织内药物含量均明显较普通剂型吡喹酮(PZQ)组为高,半衰期显著延长。口服 LD_(50) 为3 372 mg/kg,较PZQ 毒性 2454 mg/kg 下降约1/4。以 500 mg/kg·d×12 d 灌胃连续 4疗程治疗小鼠继发性腹腔泡球蚴病,PZQ-Lip 的囊肿抑制率达68.72%,较 PZQ组 14.25%疗效明显提高(P<O.01)。对化疗后小鼠内泡球蚴组织学观察,发现PZQ-Lip 对泡球蚴生发层损伤较 PZQ明显。超微结构显示,两者均对小鼠泡球蚴组织有广泛的细胞内效应。本实验表明,PZQ-Lip 的抗泡球蚴作用明显优于 PZQ。 展开更多
关键词 泡球蚴病 脂质体 吡喹 超微结构
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吡喹酮对疑似脑囊虫病患者诊疗作用的研究 被引量:7
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作者 贾凤菊 张敬举 +3 位作者 黄炳成 谭文彬 刘玉磊 胡颖新 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期47-48,共2页
目的 观察吡喹酮 (PQT)对疑似脑囊虫病患者的诊疗作用。方法 应用大剂量PQT〔5 0mg/(kg·d)〕12d对疑似脑囊虫病患者进行了诊断性治疗。结果  93例疑似脑囊虫病人有 3 8例确诊患脑囊虫病 ,42例基本确诊患其它中枢神经系统疾病 ,1... 目的 观察吡喹酮 (PQT)对疑似脑囊虫病患者的诊疗作用。方法 应用大剂量PQT〔5 0mg/(kg·d)〕12d对疑似脑囊虫病患者进行了诊断性治疗。结果  93例疑似脑囊虫病人有 3 8例确诊患脑囊虫病 ,42例基本确诊患其它中枢神经系统疾病 ,13例仍诊断不明。 3 8例脑囊虫病患者有 2 7例服吡喹酮后出现杀虫反应 ,其中疗后有 17例患者复查脑CT或MRI结果显示病灶缩小、周围水肿吸收或消失 ,有 2例患者复查脑CT显示病灶增多 ,且呈囊性影像表现。另 11例确诊为脑囊虫病的患者服药期间未出现杀虫反应 ,根据疗后复查CT或MRI,病灶较疗前吸收或消失而确诊。确诊的 3 8例脑囊虫病患者再经过 1~ 2个疗程抗囊治疗后临床症状消失 ,其中有 3 1例患者复查脑CT显示病灶完全吸收者 2 6例 ,病灶出现钙化者 5例。 展开更多
关键词 诊断 脑囊虫病 吡喹 治疗 疗效
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吡喹酮对血吸虫卵肉芽肿与肝纤维化作用的研究 Ⅰ吡喹酮对小鼠肺部血吸虫卵肉芽肿的影响 被引量:8
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作者 许永良 李洪军 +4 位作者 黄一心 余传信 梁幼生 吴玉玉 高玮红 《中国血吸虫病防治杂志》 CAS CSCD 2007年第5期357-360,F0002,共5页
目的探讨吡喹酮对小鼠肺部血吸虫卵肉芽肿的影响。方法48只小鼠均分4组,A组:虫卵致敏组,先于小鼠腹壁皮下注入新鲜日本血吸虫卵,10d后由尾静脉注入虫卵;B组:吡喹酮短期应用组,致敏方法同A组,于尾静脉注入虫卵前1d起灌服吡喹酮300mg/(kg.... 目的探讨吡喹酮对小鼠肺部血吸虫卵肉芽肿的影响。方法48只小鼠均分4组,A组:虫卵致敏组,先于小鼠腹壁皮下注入新鲜日本血吸虫卵,10d后由尾静脉注入虫卵;B组:吡喹酮短期应用组,致敏方法同A组,于尾静脉注入虫卵前1d起灌服吡喹酮300mg/(kg.d),连续3d;C组:吡喹酮持续应用组,致敏方法同A组,于尾静脉注入虫卵前1d起灌服吡喹酮75mg/kg,1日2次,连续5d,停药2d,反复用药至剖检;D组:第29天起应用吡喹酮组,服法同C组。各组均在尾静脉注射虫卵后7、14、28、56d分别剖杀3只,取肺组织切片、染色,在每组小鼠肺连续切片内选含毛蚴的肉芽肿25~30个,测其面积计算平均值。结果在第7、14天和第28天时,C组的虫卵肉芽肿面积较小,与A组比较,差异有统计学意义;B组的虫卵肉芽肿面积比A组略小,但差异无统计学意义;至第56天时,B、C组与D组的虫卵肉芽肿面积均较小,与A组比较,差异均有统计学意义。结论吡喹酮能够抑制血吸虫卵肉芽肿。 展开更多
关键词 吡喹 日本血吸虫 肉芽肿 肝纤维化
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