HPLC法测定塑料滴眼剂瓶中8种抗氧剂及其在吡诺克辛钠滴眼液中的迁移量

目的:建立同时测定吡诺克辛钠滴眼液及滴眼剂瓶中抗氧剂8种抗氧剂含量的方法,考察吡诺克辛钠滴眼液用塑料滴眼剂瓶中添加抗氧剂的种类和含量,以及抗氧剂在药液中的迁移情况。方法:采用Waters e2695高效液相色谱仪;SHISEIDO CAPLCELL PAK C18 MGⅢ(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-四氢呋喃-水流动相为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL•min^(-1),柱温:40℃,检测波长:280 nm,进样量:20μL,对吡诺克辛钠滴眼液及滴眼剂瓶中抗氧剂BHA、XH-254、BHT、330、3114、1010、1076、168进行了测定和方法学验证,同时也对低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶、聚丙烯药用滴眼剂瓶及吡诺克辛钠滴眼液中抗氧剂含量进行了测定。结果:8种抗氧剂在各自线性范围内线性良好(r≥0.9995),提取试验和迁移试验回收率分别在94.4%~103.6%和88.6%~105.3%,RSD分别在0.7%~2.9%和0.8%~3.0%,检出限在0.09~0.89μg•mL^(-1),定量限在0.27~4.45μg•mL^(-1),分离度、精密度及稳定性均达到相关要求;低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶中检出抗氧剂BHT,聚丙烯药用滴眼剂瓶中检出抗氧剂BHT、抗氧剂1010和抗氧剂168,均满足EP限度要求,吡诺克辛钠滴眼液中未检出抗氧剂。结论:本法可用于塑料滴眼剂瓶中抗氧剂的提取和迁移测定,同时可为其他塑料药包材与药物相容性研究中关于抗氧剂的测定提供参考。

吡诺克辛钠滴眼液对大鼠诱导性糖尿病白内障的防治作用

目的研究吡诺克辛钠滴眼液对大鼠诱导性糖尿病白内障是否具有防治的作用,并探求其作用机制。方法取30只大鼠随机分为3组,即空白组、模型组、治疗组每组各10只。除空白组外,其余大鼠均采用一次性腹腔注射STZ建立大鼠糖尿病模型。7 d后大鼠尾部针刺取血,血糖值>16.7 mmol·L-1者纳入实验。每周记录大鼠体质量,每日记录各组大鼠饮水、饮食量,观察大鼠尿量的变化和大鼠晶状体混浊程度,并定时测定大鼠血糖值。给药至第12周末取大鼠血清进行生化指标检测。结果模型组和治疗组大鼠腹腔注射STZ 7 d后造模成为糖尿病大鼠。空白组大鼠体质量一直处于上升阶段;晶状体始终透明。与模型组大鼠比较,治疗组大鼠体质量在实验中无明显波动;血糖一直处于较高水平;晶状体出现混浊的时间较晚,实验进行到第12周,治疗组和模型组两者晶状体混浊程度差异无统计学意义(P>0.05);治疗组大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(102±20)U·L-1、血清葡萄糖(38.43±2.80)mg·dL-1均显著降低,与模型组(155±21)U·L-1、(47.41±2.99)mg·dL-1比较差异有统计学意义(均为P<0.01);治疗组肌酐(23.4±3.3)μmol·L-1较模型组(22.0±6.1)μmol·L-1略有升高,尿素氮、甘油三脂、总胆固醇(17.97±2.87)mmol·L-1、(1.39±1.20)mmol·L-1、(2.63±0.20)mmol·L-1水平降低,但与模型组(19.60±3.24)mmol·L-1、(1.93±1.05)mmol·L-1、(2.67±0.20)mmol·L-1比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论吡诺克辛钠滴眼液能延缓糖尿病白内障大鼠的发生发展,但对晚期白内障作用不显著。

HPLC法测定吡诺克辛钠的含量和有关物质

目的建立吡诺克辛钠的高效液相色谱（HPLC）含量测定方法和有关物质检查方法。方法采用Inertsil C8-3色谱柱（5μm,250mm×4.6mm）,流动相为pH2.2高氯酸水溶液-甲醇（35∶65）,流速为1.0ml/min,检测波长为230nm。结果吡诺克辛钠与有关物质分离良好,方法线性范围495～990μg/ml（r=0.9999）,最小检测限为8.93μg/ml。结论方法操作简便准确、灵敏度高,适用于吡诺克辛钠的含量测定和有关物质检查。

HPLC法测定吡诺克辛钠滴眼液中羟苯甲酯、羟苯丙酯的含量

目的:建立吡诺克辛钠滴眼液中抑菌剂羟苯甲酯、羟苯丙酯高效液相色谱法测定的方法。方法:色谱柱:Agilent SB-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.01mol/L乙酸铵溶液(称取乙酸铵0.76g,加水溶解并稀释至1000ml,加15ml三乙胺,用冰醋酸调节pH值至4.5)-乙腈(60:40),流速为1.0 ml/min,检测波长为256nm,柱温30℃;结果:羟苯甲酯的浓度在2.0432~255.4000μg/ml范围内与色谱峰面积呈现良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.1%,RSD%=0.95%;羟苯丙酯的浓度在2.1400~267.5000μg/ml范围内与色谱峰面积呈现良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.0%,RSD%=0.99%。结论:本方法简便、快速、准确,可用于吡诺克辛钠滴眼液中抑菌剂羟苯甲酯、羟苯丙酯的含量测定。

巯基化壳聚糖-吡诺克辛钠-层状双氢氧化物纳米复合物滴眼液的研究

将壳聚糖-谷胱甘肽(CG)与吡诺克辛钠(PRN)共插层于层状双氢氧化物(LDH)中,制备有机-无机杂化层状双氢氧化物纳米复合物(CG-PRN-LDH)滴眼液,并对其在家兔角膜前的滞留行为进行考察。采用共沉淀法制备了Mg-AlPRN-LDH、Zn-Al-PRN-LDH和共插层的CG-PRN-LDH纳米复合物。通过X-RD、FTIR、TEM、激光粒度仪对纳米复合物进行表征。比较了3种纳米复合物和PRN在人工泪液中的释放行为,考察了PRN-LDH、CG-PRN-LDH纳米复合物滴眼液和市售滴眼液在家兔角膜前的滞留行为。PRN-LDH、CG-PRN-LDH纳米复合物滴眼液的AUC0-t分别为市售滴眼液的3.72和7.59倍,平均滞留时间(MRT)分别为市售滴眼液的2.18和2.60倍,结果表明有机-无机杂化纳米复合物CG-PRN-LDH能显著延长PRN在角膜前的滞留时间。

吡诺克辛钠有关物质检查方法的探讨

吡诺克辛钠主要是治疗初期老年性白内障，轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等良药。国家食品药品监督管理局标准（YBH09762004）中吡诺克辛钠有关物质的检查方法中，采用高效液相色谱法测定吡诺克辛有关物质，

HPLC法测定吡诺克辛钠的含量及有关物质

目的:建立吡诺克辛钠含量及有关物质的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);以0.1 mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液(用氢氧化钠试液调节pH至6.0)-甲醇-乙睛(75:30:10)为流动相;检测波长为230 nm;流速为1.0 ml·min^(-1);柱温为40℃。结果:吡诺克辛钠与杂质峰良好分离,在0.5～50.0μg·ml^(-1)质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),检测限为0.05μg·ml^(-1);平均回收率为100.3%(RSD=0.90%,n=9)。结论:本方法专属性强、准确、灵敏,适用于吡诺克辛钠原料药中有关物质的限度检查。

吡诺克辛钠-层状双氢氧化物纳米片及插层纳米粒复合物滴眼液的研究

为考察新型药物载体层状双氢氧化物(LDH)纳米片在眼部给药系统的应用,采用LDH纳米片为载体,羧甲基纤维素钠(CMC)为稳定剂,吡诺克辛钠(PRN)为模型药物,制备CMC-PRN-LDH纳米片复合物;采用共沉淀法制备PRN-LDHs插层纳米粒复合物。通过X射线衍射、原子力显微镜、透射电镜、激光粒度仪等对LDH纳米片、CMC-LDH纳米片复合物及两种载药-LDH纳米复合物理化性质进行研究。通过体外稳定性、体外释放、家兔泪液滞留实验比较了两种载药-LDH纳米复合物的差异。结果显示,CMC-PRN-LDH纳米片复合物相对稳定,而PRN-LDHs插层纳米粒稳定性较差,二者12 h体外累积释放百分率分别为70.44%和44.21%。CMC-PRN-LDH纳米片复合物滴眼液的AUC0-6 h和MRT分别为市售滴眼液的4.18和1.79倍,而PRN-LDHs插层纳米粒复合物滴眼液眼部滞留结果差异较大。CMC-PRN-LDH纳米片复合物滴眼液对眼部无刺激性。上述结果表明,LDH纳米片可作为眼部给药载体,能显著提高药物在角膜前的滞留时间。

HPLC法同时测定吡诺克辛钠滴眼液中不同抑菌剂的含量

目的:建立同时测定吡诺克辛钠滴眼液中不同抑菌剂(硫柳汞钠、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯)含量的HPLC法。方法:采用C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为0.005 mol·L-1的醋酸铵溶液(每1000 m L中含三乙胺10 m L,用冰醋酸调节p H值至5.0±0.5)-乙腈(70︰30),流速为1.0 m L·min-1,检测波长为256 nm,柱温为30℃。结果:硫柳汞钠、羟苯甲酯、羟苯乙酯和羟苯丙酯在各自的检测质量浓度范围内线性关系良好,r为0.9993~1.0000,检测限分别为2.3、0.4、0.7、1.1 ng;4种抑菌剂的平均回收率为100.4%~102.7%(RSD≤1.4,n=9)。结论:本文建立的方法结果准确可靠,可作为吡诺克辛钠滴眼液中不同抑菌剂的质量控制方法。

吡诺克辛钠滴眼液渗透压测定

目的:探讨渗透压计测定吡诺克辛钠滴眼液渗透压摩尔浓度方法的可行性和准确性。方法:使用渗透压计测定吡诺克辛钠滴眼液的渗透压摩尔浓度,并对其渗透压摩尔浓度进行稳定性考察。结果:不同配方吡诺克辛钠滴眼液的渗透压摩尔浓度符合眼用制剂的要求。经过室温留样渗透压摩尔浓度没有明显变化,表明该制剂质量稳定。结论:该方法简便、快速、实用,可作为吡诺克辛钠滴眼液渗透压检测的方法。

吡诺克辛钠滴眼液的质量分析与标准改进

目的评价国内吡诺克辛钠滴眼液的质量现状,并对现行质量标准进行评价与完善。方法按照法定方法结合探索性研究进行样品检验,统计分析检验结果并对吡诺克辛钠滴眼液的质量现状进行评价。结果法定方法检验显示51批样品全部符合规定;通过探索性研究,建立了有关物质检查及渗透压摩尔浓度测定方法。结论吡诺克辛钠滴眼液按法定方法检验合格率100%。通过探索性研究建议提高质量标准,增加有关物质检查及渗透压摩尔浓度测定,以保证吡诺克辛钠滴眼液药品质量。

HPLC法测定吡诺克辛钠滴眼液中主药及有关物质的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定吡诺克辛钠滴眼液中主药及有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Inertsil C8-3,流动相为pH2.2高氯酸水溶液-甲醇(35∶65),流速为1.0mL·min-1,检测波长为230nm,进样量为10μL。结果:主峰与有关物质分离良好,吡诺克辛钠检测进样量的线性范围为49.5～990ng(r=0.9999),最小检测限为89.3pg,平均回收率为99.1%(RSD=0.42%)。结论:本方法操作简便、准确、灵敏度高,可用于该制剂的质量控制。

吡诺克辛钠滴眼液中羟苯乙酯的胶束毛细管电泳法测定

建立了胶束毛细管电泳法检测吡诺克辛钠滴眼液中的抑菌剂羟苯乙酯。采用未涂层石英毛细管,以20 mmol/L硼酸盐缓冲液(含30 mmol/L十二烷基磺酸钠,pH 6)为运行缓冲溶液,重力进样,进样时间10 s,运行电压20 kV,紫外检测波长254 nm。羟苯乙酯在5～200μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率98.1%,RSD为1.8%。

四子饮联合吡诺克辛钠对初期皮质性白内障患者对比度视力和晶状体浑浊度的影响

目的观察四子饮联合吡诺克辛钠对初期皮质性白内障(ECC)患者对比度视力和晶状体浑浊度的影响。方法将我院ECC患者120例(189眼)按照随机数字表法分为治疗组与对照组各60例,治疗组95只眼,对照组94只眼。对照组应用吡诺克辛钠治疗,治疗组应用四子饮联合吡诺克辛钠治疗。比较两组临床疗效,治疗前后不同对比度视力、视功能生存质量量表(VF)评分、晶状体混浊度。结果治疗后,治疗组总有效率显著高于对照组(P<0.05);两组在对比度50%、35%、25%下视力均高于治疗前,治疗组在对比度50%、35%、25%下视力均高于对照组(P<0.05);两组VE每个条目评分均高于治疗前,治疗组VF每个条目评分均高于对照组(P<0.05);两组晶状体混浊度缓解程度明显优于治疗前,治疗组晶状体混浊度缓解程度明显优于对照组(P<0.05)。结论四子饮联合吡诺克辛钠治疗ECC患者疗效优于吡诺克辛钠,改善不同对比度视力,提高视功能生存质量,降低晶状体混浊度。

障眼明胶囊治疗早期年龄相关性白内障56例

目的:观察障眼明胶囊治疗早期年龄相关性白内障的临床疗效。方法:将106例(212眼)确诊为早期年龄相关性白内障的患者随机分为对照组(50例100眼)和治疗组(56例112眼)。对照组用吡诺克辛钠滴眼液及维生素C和维生素E治疗,治疗组在对照组治疗的基础上联合障眼明胶囊口服治疗。结果:对照组总有效率为63.00%,治疗组总有效率为82.14%,两组总有效率比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:障眼明胶囊治疗早期年龄相关性白内障能疗效显著。

滴眼液的正确使用方法

大家一定都用过滴眼液或者眼药膏吧,这看似简单的小事,要想做好学问也不小呢。外眼病主要通过局部点用滴眼液、眼膏的途径来进行治疗。滴眼液、眼膏直接用在患病部位,容易达到药物发挥作用的浓度,作用更直接,效果更可靠,只要用法得当,可大大缩短病程。如何才算是正确使用呢？ 首先查对药名,不能错点了药,特别是放大瞳孔药和缩小瞳孔药的作用是相反的,可能对视力造成严重损害。