含氟β-咔啉类衍生物的合成及其生物活性

以色氨酸甲酯盐酸盐、三氟乙酸和三苯基膦为原料,在四氯化碳溶剂中用一锅法在β-咔啉母核中引入三氟甲基,并通过酯的氨解反应合成一系列新型含氟β-咔啉类衍生物,其结构经IR、MS1、H-NMR和13C-NMR确证。初步体外活性实验表明,所合成的化合物具有一定的抗肿瘤活性和对单胺氧化酶的抑制活性。

1，3，4-噻二唑基脲类含氟衍生物的合成及生物活性

以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71%和73%。目标化合物的结构用IR、1HNMR、质谱和元素分析进行了表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物Ⅲc和Ⅲd在10 mg/L质量浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率分别为53.5%和55.1%。

β-咔啉类衍生物对BALB／c裸小鼠肝癌皮下移植瘤生长的影响

目的观察β-咔啉类衍生物（HMD）对人肝癌裸小鼠皮下移植瘤生长的影响。方法雄性BALB／c裸小鼠每只以2×10^7个活细胞／ml（0．2m1）建立人肝癌的裸小鼠模型，随机分为HMD低剂量组（0．22mg／kg）；HMD中剂量组（0．44mg／kg）；HMD高剂量组（0．87mg／kg）；5-氟尿嘧啶注射液组（5-Fu）和生理盐水对照组。各组连续给药15d。观察HMD对裸小鼠人肝癌移植瘤生长的影响及对裸小鼠主要脏器的毒性。结果HMD低、中、高剂量组及阳性组对裸小鼠人肝癌移植瘤体重的影响与阴性对照组比较均有极显著性差异（P〈0．01）。HMD中、高剂量组及阳性组对裸小鼠体质量增加影响与阴性对照组比较有极显著性差异（P〈0．01）。对肝脏重量及肝脏系数的影响，HMD低、中、高剂量组及阳性组与阴性对照组比较有显著性差异（P〈0．05），肾脏及肾脏系数各组间差异不显著（P〉0．05）。结论HMD对人肝癌HepG2裸小鼠皮下移植瘤生长有明显的抑制作用，未见有异常毒性症状出现。