基于抗肿瘤活性的含氮取代青蒿醚类衍生物的设计与合成研究

以二氢青蒿素（DHA）为先导化合物,进行结构修饰以提高青蒿素类化合物的抗肿瘤活性,经三氟乙酸酯法合成含氮取代的青蒿醚类衍生物。结合Mitsunobu反应通过HPLC法考察C-10位的立体选择性。并通过MTT法测试新化合物对乳腺癌细胞的生长抑制活性。合成14个未见文献报道的10β-型胺取代青蒿素类化合物,新化合物活性均较DHA显著提高,且对耐药乳腺癌表现出选择性抑制作用。

3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究

以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍.

叔丁基苯哌嗪取代硫醚类化合物的合成及其抗变态、抗炎活性

设计并合成了13 个未见文献报道的叔丁基苯哌嗪取代硫醚类目标化合物,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构.对部分目标化合物进行了抗变态和抗炎等生物活性测定.结果表明:W01 ,W03 ,W07 和W09