The new ligand（1R, 2R）（+）N,N-bis（8-quinolinesulfonylamino）-1,2-diphenylethylene diamine（BQSDA） was synthesized. The 1∶1 chiral crystal was formed from BQSDA with acetone. The crystal belongs to monoclinic, ...The new ligand（1R, 2R）（+）N,N-bis（8-quinolinesulfonylamino）-1,2-diphenylethylene diamine（BQSDA） was synthesized. The 1∶1 chiral crystal was formed from BQSDA with acetone. The crystal belongs to monoclinic, space group P21, a=0.971 7（2） nm, b=0.949 5（10） nm, c=1. 754 2（3） nm, α=γ=90°, β=97.130°, V=1.606（5） nm3, Dc=1.35 g/cm3. There is a hydrogen bond N1—H…O5 between BQSDA and acetone. The ligand has been used as the chiral catalyst in asymmetric hydrogen transfer reaction of acetophenone in a high yield with e. e. up to 66.5%.展开更多
熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷...熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).展开更多
文摘The new ligand（1R, 2R）（+）N,N-bis（8-quinolinesulfonylamino）-1,2-diphenylethylene diamine（BQSDA） was synthesized. The 1∶1 chiral crystal was formed from BQSDA with acetone. The crystal belongs to monoclinic, space group P21, a=0.971 7（2） nm, b=0.949 5（10） nm, c=1. 754 2（3） nm, α=γ=90°, β=97.130°, V=1.606（5） nm3, Dc=1.35 g/cm3. There is a hydrogen bond N1—H…O5 between BQSDA and acetone. The ligand has been used as the chiral catalyst in asymmetric hydrogen transfer reaction of acetophenone in a high yield with e. e. up to 66.5%.
文摘熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).
