含RGD多肽的构象研究

血小板活化时，表面ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体变构，与纤维蛋白结合形成血栓．纤维蛋白识别ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体时，ＲＧＤ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ）是关键序列．含ＲＧＤ多肽可以竞争ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体，进而阻断血栓形成进程．作者注意到，含ＲＧＤ多肽的抗血栓活性与构象关系密切．采用Ｂｉｏｓｙｍ公司设计的Ｄｉｓｃｏｖｅｒ程序，计算了ＲＧＤＳ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｓｅｒ），ＲＧＤＶ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｖａｌ）和ＲＧＤＦ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｐｈｅ）在真空下、在水中和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象。

铼[^(188)Re]羰基化合物标记含RGD的环肽及其生物分布

以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究。铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易行,75℃反应30min,标记率在90%以上。不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠的生物分布实验表明,标记肽主要通过泌尿系统和肝胆代谢两个途径清除,1、4、24和48h肿瘤/肌肉比分别为:(4.4075±0.1139)、(5.1510±0.5375)、(4.4727±0.4895)和(4.8788±3.16)。

Antiplatelet Aggregation Effects of YIGSK and RGD Containing Peptides

Antiplatelet aggregation effects of YIGSK, RGDS, RGDV, RGDF, YIGSKRGDS, YIGSKRGDV and YIGSKRGDF were observed. By comparing their activities it was found that by coupling YIGSK and RGD containing peptides the antiplatelet aggregation effects of some of the compounds may be enhanced.