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钾通道启开剂Pinacidil的硫脲/氰胍类似物的合成和降压活性 被引量:3
1
作者 刘寿平 许国友 +2 位作者 陈文浩 华维一 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期193-198,共6页
从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Pinacidil是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物,本文以Pinacidil类药物构效关系为依据,设计并合成了其4个硫脲(TC01~TC04)及8... 从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Pinacidil是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物,本文以Pinacidil类药物构效关系为依据,设计并合成了其4个硫脲(TC01~TC04)及8个氰胍类似物(PC01~PC08)。所有新化合物的结构均由元素分析,IR,MS和1 ̄HNMR证实。初步体内外药理试验表明:所合成的化合物均有不同程度的血管扩张及降压活性,其中以化合物PC08的作用最强。 展开更多
关键词 降压药 钾通道启开 PINACIDIL 硫脲类 氰胍类
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苯骈吡喃类钾通道启开剂的研究 被引量:5
2
作者 赵圣印 黄文龙 +1 位作者 高慧 彭司勋 《药学进展》 CAS 2001年第4期193-197,共5页
苯骈吡喃类钾通道启开剂具有降压、抗心肌缺血、扩张支气管等药理作用。综述近年来苯骈吡喃类钾通道启开剂在结构修饰。
关键词 钾通道启开 苯骈吡喃 ATP敏感钾通道 结构修饰 构效关系 降压药
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无菌溶液瓶启开后有效期的观察 被引量:6
3
作者 刘军 王沛 +3 位作者 朱凤荣 李惠云 梁椰林 钟利强 《护理研究》 2000年第4期164-165,共2页
关键词 无菌溶液瓶 启开后有效期 安全期限
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钾通道启开剂的药理作用和未来用途 被引量:1
4
作者 Susan Duty Arthur H Weston 徐云根 《药学进展》 CAS 北大核心 1991年第2期84-87,共4页
钾通道在调节细胞膜电位和兴奋性方面的作用已经得到确认。K通道的启开使得处于超极化的膜电位移向钾平衡电位(E_k≈-90mv),从而使涉及膜去极化和兴奋的离子通道(Na,Ca或Cl)的启开机率减小。这个机制形成了不同传递介质,例如心脏的乙酰... 钾通道在调节细胞膜电位和兴奋性方面的作用已经得到确认。K通道的启开使得处于超极化的膜电位移向钾平衡电位(E_k≈-90mv),从而使涉及膜去极化和兴奋的离子通道(Na,Ca或Cl)的启开机率减小。这个机制形成了不同传递介质,例如心脏的乙酰胆碱、中枢神经的脑啡肽,抑制作用的基础,并且为一类称作为K通道启开剂的合成药物所共有。这些药物以Cromakalim,Nicorandil和Pinacidil为代表,主要启开平滑肌中的K通道。它们首先是通过抗心绞痛(Nicorandil)或抗高血压(Cromakalim和Pinacidil)作用而被识别的。现在知道二氮嗪(Diazoxide)和长压定(Minoxidil)也显示K通道启开特性。Nico-randil还能激活鸟苷环化酶。 展开更多
关键词 钾通道启开 药理学 用途
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钾通道启开剂药理的最新进展
5
作者 颜铮 《药学进展》 CAS 北大核心 1994年第3期140-143,共4页
钾通道启开剂药理的最新进展钾通道的种类比其它任何一种离子通道类型都多,这种多样性使钾通道具有极复杂的兴奋调节剂的性质。研究药物对钾通道的调控是目前药理学发展最快的研究领域,许多研究者对钾通道启开剂这类药物予以极大关注... 钾通道启开剂药理的最新进展钾通道的种类比其它任何一种离子通道类型都多,这种多样性使钾通道具有极复杂的兴奋调节剂的性质。研究药物对钾通道的调控是目前药理学发展最快的研究领域,许多研究者对钾通道启开剂这类药物予以极大关注。这项研究始于80年代中期,当时发... 展开更多
关键词 钾通道启开 药理
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苯骈吡喃酮肟类化合物的生物活性及定量构效关系研究 被引量:5
6
作者 黄文龙 吴苏敏 +2 位作者 颜铮 吉念宁 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期326-330,共5页
根据苯骈吡喃类钾通道启开剂的构效关系,设计合成了16个苯骈吡喃酮肟类化合物,测试体内外生物活性。
关键词 钾通道启开 苯骈吡喃 定量构效关系
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7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8-环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-噁二唑的合成 被引量:1
7
作者 孙宏斌 华维一 +1 位作者 陈玲 彭司勋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1997年第6期547-550,共4页
本文给出了一条较好的制备7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-噁二唑的合成路线,即由对乙酰氨基苯酚经酯化、Fries重排、环合、还原、脱水、硝化、脱酰基、氧化、脱氧和催化环氧化等反应制得标题化合物,其结构经... 本文给出了一条较好的制备7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-噁二唑的合成路线,即由对乙酰氨基苯酚经酯化、Fries重排、环合、还原、脱水、硝化、脱酰基、氧化、脱氧和催化环氧化等反应制得标题化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。 展开更多
关键词 钾通道启开 吡喃苯并恶二唑 KCOs 降压药
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苯骈吡喃肟类化合物的合成及生物活性 被引量:1
8
作者 黄文龙 吴苏敏 +1 位作者 颜铮 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期193-197,共5页
苯骈吡喃类钾通道启开剂作为抗高血压药物正日益引人注目。根据现有构效关系,运用经典的药物设计方法,设计合成了28个苯骈吡喃肟类化合物。初步药理研究表明,某些化合物有一定程度的扩血管活性。
关键词 钾通道启开 苯骈吡喃 扩血管活性 合成
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反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 被引量:1
9
作者 赵圣印 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物... 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道启开 合成 血管舒张活性
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苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性
10
作者 颜铮 彭司勋 +1 位作者 黄文龙 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期129-133,共5页
苯骈吡喃类钾通道启开剂具有很强的血管扩张作用,可望成为较理想的抗高血压药物。为寻找活性高、毒副作用小的新型降压药,结合某些中草药有效成分的结构特征,设计合成了11个苯骈吡喃类化合物,药理初筛表明具有心血管活性。
关键词 苯骈吡喃 钾通道启开 降压药
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N-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲类化合物的合成及其血管舒张活性
11
作者 赵圣印 黄文龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期240-245,共6页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物6l的血管收缩抑制活性较强. 展开更多
关键词 N-(3 4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲 钾通道启开 血管舒张活性
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6-氯代苯骈吡喃类化合物的合成
12
作者 周虹云 《中国药业》 CAS 2008年第8期27-28,共2页
钾离子通道启开剂大多为苯骈吡喃类化合物。它们具有明显的舒血管活性且很可能成为有前途的抗高血压药物。笔者对发现较早的钾离子通道启开剂cromakalim进行结构修饰的研究时,根据苯骈吡喃类化合物的构效关系,以cromakalim为先导化合物... 钾离子通道启开剂大多为苯骈吡喃类化合物。它们具有明显的舒血管活性且很可能成为有前途的抗高血压药物。笔者对发现较早的钾离子通道启开剂cromakalim进行结构修饰的研究时,根据苯骈吡喃类化合物的构效关系,以cromakalim为先导化合物,设计并合成了4个苯骈吡喃类衍生物,以期望获得抗高血压活性更强,副作用更小的化合物,经元素分析(IR,HNMR,MS)确证其中2个化合物均未见文献报道。 展开更多
关键词 苯骈吡喃 钾离子通道启开 抗高血压
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二氢苯骈吡喃肟及肟酯衍生物的合成 被引量:1
13
作者 侯孝平 黄文龙 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期129-133,共5页
为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药,根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系,对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Fries重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应,合成了15个苯骈... 为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药,根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系,对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Fries重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应,合成了15个苯骈吡喃类化合物(Ⅰa~c,Ⅱa~c,Ⅲa~i),其中12个化合物(Ⅱ,Ⅲ)未见文献报道,结构经元素分析、IR、1HNMR、MS确证。初步的体外缩血管活性试验表明,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类化合物对所试血管收缩剂引起的血管收缩反应无抑制作用。 展开更多
关键词 苯骈吡喃 钾通道启开 降压药 酯化 合成
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Mechanical properties of epoxy asphalt mixture pavement with lightweight aggregate applied on bascule bridge 被引量:1
14
作者 刘云 钱振东 +1 位作者 张磊 江陈龙 《Journal of Southeast University(English Edition)》 EI CAS 2012年第3期321-326,共6页
The high temperature anti-rutting performance,water stability and low temperature bending property of epoxy asphalt mixture with 0%,15%,25%,40%,and 70% granulated and circular lightweight aggregates by weight are test... The high temperature anti-rutting performance,water stability and low temperature bending property of epoxy asphalt mixture with 0%,15%,25%,40%,and 70% granulated and circular lightweight aggregates by weight are tested,respectively.The dynamic responses under the vehicle load and in the opening process are analyzed to obtain the mechanical responses of pavements by using the finite element method.The complicated structure including a steel deck and a waterproof adhesive layer is made to verify the bond strength of the 2451-type epoxy asphalt binder.Research results show that the epoxy asphalt mixtures with lightweight aggregate replacement percentages from 0% to 70% all satisfy the requirements for steel bridge pavements.The epoxy asphalt mixture with a 70% circular lightweight aggregate replacement percentage is recommended because of its smaller density when compared with other epoxy asphalt mixtures.The shear stress increases with the increase in the opening angle and achieves its maximum at the maximum opening angle of 85°.Test results show that the Tianjin Bascule Bridge can be used for first opening after a 3 d pavement conditioning. 展开更多
关键词 bascule bridge steel bridge deck pavement lightweight aggregate mechanical response shear stress
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Optimization and Application of SRAM in 90nm CMOS Technology
15
作者 周清军 刘红侠 《Journal of Semiconductors》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期883-888,共6页
This paper presents an optimized SRAM that is repairable and dissipates less power. To improve the yield of SRAMs per wafer,redundancy logic and an E-FUSE box are added to the SRAM and an SR SRAM is set up. In order t... This paper presents an optimized SRAM that is repairable and dissipates less power. To improve the yield of SRAMs per wafer,redundancy logic and an E-FUSE box are added to the SRAM and an SR SRAM is set up. In order to reduce power dissipation,power on/off states and isolation logic are introduced into the SR SRAM and an LPSR SRAM is constructed. The optimized LPSR SRAM64K × 32 is used in SoC and the testing method of the LPSR SRAM64K × 32 is also discussed. The SoC design is successfully implemented in the Chartered 90nm CMOS process. The SoC chip occupies 5. 6mm× 5. 6ram of die area and the power dissipation is 1997mW. The test results indicate that LPSR SRAM64K ×32 obtains 17. 301% power savings and the yield of the LPSR SRAM64K × 32s per wafer is improved by 13. 255%. 展开更多
关键词 OPTIMIZATION LPSR SRAM redundancy logic power on/off states
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给锁匙让学生自启解决数学问题之锁
16
作者 陆永岗 《文理导航》 2015年第24期38-38,共1页
平民教育家陶行知的理论对新课程标准的实施起着积极促进作用,人们运用行知理论支撑课堂教学,获取新教育之理想效果。给锁匙让学生自启解决数学问题之锁,就是不将孩子当天津鸭儿去强灌的充分体现。
关键词 给以锁匙 启开大门 解决问题
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Enhanced Field Emission from Printed Carbon Nanotubes by Hard Hairbrush 被引量:2
17
作者 邹儒佳 詹亚歌 +1 位作者 刘洋 薛绍林 《Journal of Donghua University(English Edition)》 EI CAS 2008年第6期612-615,共4页
A method, the morphology of screen printed carbon nanotube pastes is modified using a hard hairbrush, is presented. In this way, the organic matrix material is preferentially removed. Compared to those untreated films... A method, the morphology of screen printed carbon nanotube pastes is modified using a hard hairbrush, is presented. In this way, the organic matrix material is preferentially removed. Compared to those untreated films, the turn-on electric field of the treated film decreases from 2.2V/μm to 1.6V/μm, while the total emission current of the treated increases from 0.6mA/cm2 to 3mA/cm2, and uniform emission site density image has also been observed. 展开更多
关键词 carbon nanotube screen printing hard hairbrush field emission
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Functional principle of the synergistic effect of co-loaded Co-Pi and FeOOH on Fe2O3 photoanodes for photoelectrochemical water oxidation
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作者 Jingran Xiao Longlong Fan +5 位作者 Zhongliang Huang Jun Zhong Feigang Zhao Kaiji Xu Shu-Feng Zhou Guowu Zhan 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第11期1761-1771,共11页
The establishment of multi-component catalytic systems on Fe2O3 photoanodes presents considerable potential for significantly enhancing the performance of photoelectrochemical water splitting systems. In this study, w... The establishment of multi-component catalytic systems on Fe2O3 photoanodes presents considerable potential for significantly enhancing the performance of photoelectrochemical water splitting systems. In this study, we hydrothermally synthesized a Fe2O3 photoanode. In addition, d-Fe OOH synthesized via dip-coating and hydrothermally prepared h-FeOOH were used as cocatalysts and their synergistic combinations with cobalt phosphate(Co-Pi) were investigated. The synergy between h-FeOOH and Co-Pi was remarkable, whereas that between d-Fe OOH and Co-Pi was negligible. For example, the onset potentials of the Co-Pi/h-FeOOH and Co-Pi/d-FeOOH dual catalysts, were cathodically shifted by 270 and 170 m V, respectively. Moreover, the photocurrent density of the Co-Pi/h-FeOOH/Fe2O3 anode was significantly higher than that of the Co-Pi/d-FeOOH/Fe2O3 one. The synergistic effect of Co-Pi and h-FeOOH could be attributed to the significantly inhibited recombination of surface charges owing to the formation of a p-n junction between β-FeOOH and Fe2O3 and the large contact area between the granular h-FeOOH and Co-Pi. However, the thin amorphous FeOOH layer of the Co-Pi/d-FeOOH/Fe2O3 anode acted as a hole-transfer medium, and weakly promoted the kinetics of the charge transfer process. 展开更多
关键词 FE2O3 Synergistic effect Onset potential PHOTOANODE Water splitting
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Energy Efficient Switch Policy for Small Cells 被引量:1
19
作者 GAN Xiaoying WANG Luyang +4 位作者 FENG Xinxin LIU Jing YU Hui ZHANG Zhizhong LIU Haitao 《China Communications》 SCIE CSCD 2015年第1期78-88,共11页
Switch policy is essential for small cells to properly serve variable number of users in an energy efficient way.However,frequently switching small cell base stations(SBSs) may increase the network operating cost,espe... Switch policy is essential for small cells to properly serve variable number of users in an energy efficient way.However,frequently switching small cell base stations(SBSs) may increase the network operating cost,especially when there is an nonnegligible start-up energy cost.To this end,by observing the variety of user number,we focus on the design of a switch policy which minimize the cumulative energy consumption.A given user transmission rate is guaranteed and the capability of SBSs are limited as well.According to the knowledge on user number variety,we classify the energy consumption problem into two cases.In complete information case,to minimize the cumulative energy consumption,an offline solution is proposed according to critical segments.A heuristic algorithm for incomplete information case(HAIIC) is proposed by tracking the difference of cumulative energy consumption.The upper bound of the Energy Consumption Ratio(ECR) for HAIIC is derived as well.In addition,a practical Q-learning based probabilistic policy is proposed.Simulation results show that the proposed HAIIC algorithm is able to save energy efficiently. 展开更多
关键词 heterogeneous network small cell switch policy Q-LEARNING
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Designing an optimal stope layout for underground mining based on a heuristic algorithm 被引量:2
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作者 Sandanayake Don Suneth Sameera Topal Erkan Asad Mohammad Waqar Ali 《International Journal of Mining Science and Technology》 SCIE EI CSCD 2015年第5期767-772,共6页
An optimal layout or three-dimensional spatial distribution of stopes guarantees the maximum profitability over life span of an underground mining operation.Thus,stope optimization is one of the key areas in undergrou... An optimal layout or three-dimensional spatial distribution of stopes guarantees the maximum profitability over life span of an underground mining operation.Thus,stope optimization is one of the key areas in underground mine planning practice.However,the computational complexity in developing an optimal stope layout has been a reason for limited availability of the algorithms offering solution to this problem.This article shares a new and efficient heuristic algorithm that considers a three-dimensional ore body model as an input,maximizes the economic value,and satisfies the physical mining and geotechnical constraints for generating an optimal stope layout.An implementation at a copper deposit demonstrates the applicability and robustness of the algorithm.A parallel processing based modification improving the performance of the original algorithm in terms of enormous computational time saving is also presented. 展开更多
关键词 Stope optimization Underground mining Underground mine planning Heuristic algorithm
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