吲哚嗪衍生物的多组分一锅法合成

以吡啶乙酸乙酯1和苄溴类化合物2为原料,以原甲酸三乙酯为添加剂、Cs_(2)CO_(3)做碱,以乙腈为溶剂,回流反应7 h,四组分“一锅法”合成了多取代吲哚嗪衍生物3a~3i.实验中发现原甲酸三乙酯在反应体系中作为干燥剂能极好地除去反应体系中残余的微量水分,保证反应顺利进行.所合成的产物都经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征.结果表明,该方法具有原料易得,操作简单,路线简洁等特点,为筛选具有潜在生物活性的吲哚嗪衍生物提供了新的合成方法.

抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。

吲哚嗪类化合物的合成及其抗心律失常活性研究

以吲哚嗪化合物ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类新化合物，其化学结构均经波谱和元素分析测试所证实。对抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物Ⅱ２、Ⅱ６具有明显的抗心律失常活性。

钯催化的吲哚嗪与苯硼酸氧化偶联反应

报道了一种钯催化下碳酸银作为氧化剂的吲哚嗪芳基化的新方法。该方法使用易得的苯硼酸,可以高收率地选择性在吲哚嗪的C-3位发生芳基化反应,而且底物适用性广,官能团耐受性好。

抗心律失常药物的研究Ⅱ．2－乙基－3－［4－2－羟基－3－胺丙氧基］苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及其抗心律失常活性

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｏｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。对抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物Ⅱ２、Ⅱ６具有明显的抗心律失常活性。

1,3-偶极环加成反应合成螺[吲哚嗪-异噁唑啉]类化合物

环外亚甲基化合物与腈氧化物的1,3-偶极环加成反应是合成螺异噁唑哨类化合物的重要方法之一,通过7-芳亚甲基苯基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮1与2,6-二氯苯腈氧化物2的1,3-偶极环加成反应以中等收率合成了一系列新的螺异噁唑啉类化合物3.所有产物均经IR、NMR、质谱以及元素分析确定了其结构.

三氮吲哚利嗪对氯化银乳剂光谱增感性能的影响

三氮吲哚利嗪（ＴＡＩ）是一种常用的银盐感光材料的稳定剂，许多研究表明ＴＡＩ在化学增感或光谱增感乳剂中具有超增感作用［１，２］，另有报道，它与光谱增感染料两者之间的添加次序对增感效果有很大的影响［１，６，７］．在Ｔａｎｉ的研究中［１］，在光谱增感后的乳...

三苯基膦参与的三氟甲烷磺酰氯对吲哚嗪和吡咯的直接三氟甲硫基化反应（英文）

发展了一种三苯基膦参与的三氟甲烷磺酰氯对吲哚嗪和吡咯的直接三氟甲硫基化反应.由于该反应无金属参与,试剂廉价易得,所以容易进行放大.

三氮吲哚嗪对增感染料吸收光谱和荧光谱的影响

本文研究了三氮吲哚嗪（ＴＡＩ）对三种卤化银乳剂增感染料水溶液的吸收光谱和荧光光谱的影响。研究表明ＴＡＩ能使这些染料的各吸收峰强度增强，对容易形成Ｊ聚集体的染料来说，更有利于其Ｊ态光谱吸收；当三氮吲哚嗪的浓度达到一定值后，它能使染料Ｈ聚集体分解成单分子，利于单分子光谱吸收；结果说明染料的荧光发射也随溶液中ＴＡＩ浓度的增大而增强。本文还讨论了产生这种现象的原因。

吲哚啉螺噁嗪光致变色化合物的研究进展

吲哚啉螺噁嗪以相对较高的化学稳定性、光敏性和抗疲劳性,可应用在光信息记录、光致开关、传感器、油墨印刷、防伪标识、光致变色纺织物和镜片等领域,从而希望成为实用性的光致变色材料之一,近年来引起了人们的浓厚兴趣。本研究从合成方法、光致变色机理、分散介质对其影响和新型吲哚啉螺噁嗪等方面入手,对其研究现状和动向进行综述,并展望了吲哚林螺噁嗪光致变色化合物的发展前景。

5-取代吲哚啉螺萘并嗪恶嗪染料的合成与表征

以苯肼、对甲基苯肼盐酸盐、对氯苯肼盐酸盐、3-甲基-2-丁酮、碘甲烷、2,7-二羟基萘、Merck试剂为原料,合成了3个5-取代吲哚啉螺萘并嗪染料,通过元素分析1、HNMR和IR确证了目标产物的结构.讨论了温度对1-亚硝基-2,7-二羟基萘合成的影响.目标化合物的丙酮溶液在滤纸上经太阳光照射由无色变为蓝色,显示了良好的光致变色性能.

喹啉季铵盐二聚体吲哚嗪衍生物的合成与酸化缓蚀性能

开发新型、高效酸化缓蚀剂是油气井酸化技术的研究重点之一。氯化苄基喹啉(BQC)是一种常用的酸化缓蚀剂,其二聚体衍生物BQD具有更高效的缓蚀性能。而BQD实际上是由其前体物质BQC经分子间1,3-偶极环加成反应而得到的一种二聚体吲哚嗪衍生物。参照1,3-偶极环加成反应条件,分别由溴化苯甲酰甲基喹啉季铵盐(PaQBr)及溴化乙酸乙酯基喹啉季铵盐(EAQBr)成功地合成了溴化苯甲酰甲基喹啉二聚体吲哚嗪衍生物(Di-PaQBr)和溴化乙酸乙酯基喹啉二聚体吲哚嗪衍生物(Di-EAQBr),通过增强前体季铵盐中α-H的活性提高了衍生物的产率。采用高分辨质谱(HRMS)以及核磁共振(NMR)等技术确认了两种二聚体吲哚嗪衍生物的结构,并由此证实了由两分子喹啉季铵盐经1,3-偶极环加成反应得到二聚体吲哚嗪衍生物的反应机理。通过静态失重法对比考察了两种喹啉季铵盐与相应二聚体吲哚嗪衍生物的缓蚀性能。衍生物在90℃、15%盐酸中对N80钢的缓蚀性能均明显优于相应前体物喹啉季铵盐,说明当杂环碱季铵盐转化为其二聚体吲哚嗪衍生物后,缓蚀性能可得到显著提高。

吲哚啉螺萘并噁嗪光致变色化合物的合成研究

以β-萘酚经亚硝化反应得到中间体1-亚硝基-2-萘酚;以苯肼、3-甲基-2-丁酮为原料合成得到2,3,3-三甲基-3H-吲哚,经碘甲烷季铵盐化后在碱性条件下与1-亚硝基-2-萘酚反应得到1,3,3-三甲基吲哚啉螺萘并口恶嗪光致变色化合物。通过1H NMRI、R和元素分析确证了中间体和目标分子的结构;讨论了温度对1-亚硝基-2-萘酚合成的影响、制备吲哚季铵盐时溶剂的选择以及目标化合物的合成与光致变色机理。目标化合物的甲醇溶液经紫外光照射后由无色变为淡兰色,显示了良好的光致变色性能。

N-乙基[3,3-二甲基螺吲哚啉萘并恶嗪]的合成

报道了以苯肼和 3 甲基 2 丁酮为原料首先合成 2 ,3 ,3 三甲基吲哚 ,吲哚再与碘乙烷亲核取代 ,碱化得费舍尔碱 ,最后与 1 亚硝基 2 萘酚作用合成N 乙基 [3 ,3 二甲基螺吲哚啉萘并恶嗪 ](简称螺恶嗪 )的全过程 。

光致变色吲哚啉螺萘并噁嗪的合成

以３－羟基－２－萘酸为原料，通过溴化、还原、酯化、亚硝化等一系列反应制得中间体４－亚硝基－７－溴－２－萘酸甲酯（Ⅳ）．化合物（Ⅳ）与费歇尔碱缩合即得题示化合物——Ｎ－十八烷基－３，３－二甲基－５′－甲氧羰基－８′－溴吲哚啉螺萘并口恶嗪（Ⅴ）．通过元素分析、红外光谱、核磁共振等手段对合成的中间体及目标分子的结构进行了表征．化合物（Ⅴ）具有光致变色性能．

光致变色化合物螺萘并噁嗪的合成及光谱性能研究

合成了一种含萘并螺噁嗪的光致变色化合物N-乙基-3,3-二甲基-5-甲氧基螺吲哚啉-2,3-’[3H]萘并[2,1-b][1,4]噁嗪。通过1HNMR,IR和元素分析表征了它的分子结构,利用紫外光谱和荧光光谱初步探索了目标产物的光致变色性能。吸收光谱结果表明,目标分子的氯仿溶液经紫外光照射后,其开环体在587 nm处有较强的吸收而呈现蓝色,停止紫外光照射,溶液恢复为无色,显示了良好的光致变色性能;发光光谱结果显示,目标分子经紫外光激发后其开环体在435 nm处有较强的蓝光发射。

螺萘并噁嗪类光致变色化合物的合成与光谱性能研究

合成了三种螺萘并噁嗪类光致变色染料:N-甲基-3,3-二甲基螺吲哚啉-2,3'-[3H]萘并[2,1-b][1,4]噁嗪及其6'-位氮杂环取代化合物,并通过1H-NMR、IR表征了它们的分子结构。利用紫外光谱探索了目标产物的光致变色性能。结果表明:随着溶剂极性的增强,其呈色体最大吸收波长发生红移;环上6'-位取代基的电子效应对开环体的光谱性能有明显影响,取代基的给电子性越强,其吸收光谱发生蓝移。

取代基和高分子介质对吲哚啉螺萘并恶嗪的变色动力学的影响

研究了吲哚啉环上的取代基及高分子介质对螺恶嗪 (ASP)的光致变色与热消色过程的影响 .当吲哚啉环 1位上的取代基R2 的空间位阻增大时 ,热消色速率减慢 .当吲哚啉环 5位上的取代基R1氢原子被供电子基团取代时 ,成色体的稳定性增加 ;而被吸电子基团取代时 ,成色体的稳定性降低 .螺恶嗪成色体的稳定性还与高分子介质的性质有关 .高分子介质的极性愈强 ,刚性愈大 ,成色体的热消色速率愈慢 .反之亦然 .

关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性

为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ_1,Ⅰ_2,Ⅰ_3,Ⅰ_7,Ⅰ_8,Ⅰ_(14)和Ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中Ⅰ_2,Ⅰ_3,Ⅰ_7和Ⅰ_8抗心律失常活性优于关附甲素。

螺[吲哚-3,3′-吡咯嗪]-]-2-酮骨架构建及结构表征

以查尔酮、5-甲基靛红和脯氨酸为原料,微量的甲醇作溶剂,多组分一步合成得到螺[吲哚-3,3′-吡咯嗪]-2-酮化合物C_(27)H_(24)ClN_3O_2。其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属单斜晶系,空间群P_2(1)/c,分子量M_r=504.01,晶胞参数a=0.84907(6)nm,b=1.07072(9)nm,c=2.9121(4)nm,V=2.6415(5)nm^3,Z=4,晶胞密度D_c=1.267 mg/m^3,吸收系数μ=0.180 mm^(-1),单胞中电子的数目F(000)=1064。晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R=0.0657,ω~R=0.1376。在晶体结构中新形成的四氢吡咯环为信封式构象。