抗癌吲哚生物碱TMC-205的合成研究

目的以经济、简洁、高效的Pinnick氧化反应合成具有抗癌活性的吲哚生物碱TMC-205。方法使用6-溴吲哚-3-甲醛作为起始原料,经过Heck-dehydration反应制备底物2。随后,以Pinnick氧化反应最优条件合成吲哚生物碱TMC-205。结果完成了Pinnick氧化反应的最优条件探索,并以78%的产率合成了TMC-205。结论本文提出了一种Pinnick氧化合成TMC-205的最佳方案,为TMC-205及其类似物的深入研究和合成提供了有力的支撑。

合成抗癌吲哚生物碱TMC-205的氧化体系探索

我们以6-溴吲哚醛为原料,经Heck-dehydration反应,一步高产率引入异戊二烯基团。然后经氧化反应两步简洁高效的得到天然产物TMC-205,其中氧化反应至关重要。本论文对6-(3-甲基丁-1,3-二烯-1-基)-1H-吲哚-3-甲醛的氧化合成TMC-205做了大量的研究,如IBX/NHS氧化体系;Delepine氧化体系;Jones氧化体系;Cannizzaro氧化体系。本论文不仅探索了不同氧化体系对合成TMC-205的影响,也可以为具有相似结构的天然产物的合成提供基础。

药用狗牙花中单萜吲哚生物碱的研究

目的:研究药用狗牙花Tabernaemontana bovina Loureiro中的单萜吲哚生物碱类化学成分。方法:综合运用硅胶、反相、凝胶等柱色谱技术以及高速逆流色谱、高效液相色谱等方法对药用狗牙花中的单萜吲哚生物碱进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其化学结构。结果:从药用狗牙花中的总生物碱部位中分离纯化得到12个单萜吲哚生物碱,分别鉴定为:tabernaebovine A(1)、dregamine(2)、tabernaemontanine(3)、16-epi-19,20(S)-dihydroperivine(4)、vobasine(5)、vobasidine C(6)、apparicine(7)、isovoacangine(8)、voacangine(9)、19-epi-heyneanine(10)、19-epi-isovoacristine(11)、voacristine(12)。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到,化合物6~8、11为首次从药用狗牙花中分离得到。

吲哚生物碱生物合成研究进展

生物碱种类繁多,吲哚类生物碱是迄今为止发现最多的一类,是许多药用植物的药效成分,具有多样的生物活性。随着代谢组学技术的发展,研究药效物质的生物合成途径对阐明植物体内代谢的分子机制以及代谢调控机理具有重要意义,对进一步研究提高药效物质的生物合成产量具有指导意义。本文按照吲哚生物碱结构进行分类,对数种吲哚生物碱的生物合成途径研究进展进行综述,以期为吲哚生物碱的生物合成机制的进一步研究奠定基础,为其他吲哚生物碱类成分的生物合成研究提供参考依据。

长春花萜类吲哚生物碱生物合成途径中重要酶(DXR、SLS、G10H、STR)基因的克隆与表达

以分离提取的2周龄长春花植物幼苗总RNA为模板,经两步Gateway-PCR反应扩增得到长春花萜类吲哚生物碱合成途径中编码重要酶:5—磷酸脱氧木酮糖还原酶(DXR)、次番木鳖苷合成酶(SLS)、=牛儿醇-10羟化酶(G10H)和异胡豆苷合成酶(STR)的cDNA基因片段。利用BP重组酶将扩增片段克隆到Gateway化的入门载体pDONR201中,并进行测序验证。测序后的基因通过LR重组酶的作用转移到带有HIS标签的目标载体pETG10A中,构成重组表达质粒,转化大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导得到了高效表达,通过N i-TED树脂纯化方法得到了高纯度的蛋白。

胆木茎中一个新的吲哚生物碱苷

目的研究中药胆木水溶性部位的化学成分。方法采用大孔吸附树脂,硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱分离纯化,通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从胆木水溶性部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为:nauc leam ide A-10-O--βD-glucopyranoside(I),5--βcarboxystrictosid in(II),獐牙菜苷(III),番木鳖苷A(IV),3,4-d im ethoxyphenyl--βD-glucopyranoside(V),3,4,5-trim ethoxyphenyl--βD-glucopyranoside(V I),2-phenethylrutinoside(V II)。结论化合物I为新的吲哚类生物碱苷,化合物I^V II均为首次从该植物中分得。

长春花萜类吲哚生物碱的生物合成途径

药用植物长春花含有130余种萜类吲哚生物碱,该文对近年来国内外有关长春花生物碱合成的上游和下游阶段及其相关研究进行详细的归纳总结。长春花上游合成途径中在相应的酶促作用下由吲哚途径产生的色胺和由类萜途径产生的裂环马钱子苷在异胡豆苷合成酶的催化作用下形成了所有长春花TIAs的共同前体物质3α-异胡豆苷,3α-异胡豆苷再由下游途径的各种酶促作用下生成种类各异的长春花TIAs。通过对长春花TIAs合成途径的阐述,为萜类吲哚生物碱合成及其代谢调控的相关研究提供参考。

海洋真菌来源吲哚生物碱类化合物的结构和活性研究

近年来,海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文综述了1991—2010年间从海洋真菌分离得到的134个新吲哚生物碱的结构和活性研究情况,其中包括fumitremorgin类19个、notoamide类22个、细胞松弛素类18个、吲哚喹唑啉类9个、吲哚萜类11个、肽类及其他单吲哚类21个和双吲哚类化合物34个。海洋真菌来源的吲哚生物碱不仅结构奇特,并且表现出多种重要的生物活性,具有潜在的研究和应用价值。

小麦不同抗蚜品种(系)中吲哚生物碱的含量变化

UV spectrometry measurement on the indole alkaloids (IA) contents of seven wheat varieties (KOK1679,My295,Li,Han4564 and Yanda1817,resistant to S. avenae;Shaanximazha and Lovrin10,susceptible to S. avenae) showed that during tillering and stem elongation stages,KOK1679,My295 and Li had a higher IA content (>0.5 mg·g -1 FW);and during heading and anthesis stages,the penultimate leaves of all five resistant varieties contained higher IA (>0.5 mg·g -1 FW).The IA content was lower in the flag leaves of both resistant and susceptible varieties,but was significantly higher in the ears of resistant varieties (up to 0.645 mg·g -1 FW in KOK1679) than in those of susceptible ones.It was showed that the IA content in wheat’s ear played an important role in the resistance to S.avenae.

反相高效液相色谱法测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量

目的：定量测定长春花组织培养物中的吲哚生物碱含量。方法：用反相高效液相色谱法和紫外检测器测定了长春花组织培养物中吲哚生物碱的含量。分析柱：Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ５Ｃ１８柱，流动相：甲醇—乙腈—００２５ｍｏｌ·Ｌ－１乙酸铵—三乙胺（１５∶４０∶４５∶０１），检测波长：２８０ｎｍ，流速：１ｍＬ·ｍｉｎ－１。结果：色胺、蛇根碱、阿吗碱、文多灵和长春质碱的回收率分别是９４５％，９５９％，９６０％，９７０％和９８２％；平均日内精密度ＲＳＤ均小于２％，日间精密度ＲＳＤ均小于３％。结论：此法可有效分离和测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量，为进行细胞工程生产长春花生物碱提供了准确、灵敏、可靠的分析方法。

傣药小灯台中的吲哚生物碱

从傣药小灯台(Winchia catophylla A. DC.)中分到4个吲哚生物碱,经理化常数测定,光谱分析和化学转化,分别鉴定为echitamine chloride(Ⅰ),echitamidine(Ⅱ),N_b-demethyl-echitamine(Ⅲ)和22-O-acetyl-N_--demethyl-echitamine(Ⅳ),其中Ⅳ为新的吲哚生物碱。

小麦旗叶和穗部吲哚生物碱含量与抗麦长管蚜关系研究

采用蚜量比值法评价了 8个小麦品种 (系 )对麦长管蚜的抗性 ,结果显示 ,高抗、抗、中抗、感虫品种 (系 )分别有 1、1、3、3个。进而研究了不同抗蚜品种 (系 )小麦旗叶和穗部的吲哚生物碱含量及其与抗蚜性的关系。结果表明 ,大多数抗蚜品种 (系 )的旗叶和穗部吲哚生物碱含量均高于感蚜品种 (系 ) ,尤其穗部。不同抗性级别的小麦品种 (系 )吲哚生物碱含量与蚜量比值的相关分析显示 ,穗部吲哚生物碱含量与蚜量比值的相关系数为 -0 86 33,而旗叶的相关系数为 - 0 3983,表明小麦旗叶吲哚生物碱含量与抗麦长管蚜具有一定的相关性 。

外源刺激物对长春花冠瘿细胞生长和吲哚生物碱含量的影响

外源刺激物对长春花冠瘿细胞生长和吲哚生物碱含量的影响王宁宁王淑芳王勇田俊英朱亮基（南开大学生物化学及分子生物学系天津３０００７１）所谓外源刺激物（ｅｌｉｃｉｔｏｒｓ）是指一些生物（多为真菌提取物）的或非生物的分子，它们能够通过信号传导途径，刺激植物发...

长春花萜类吲哚生物碱含量测定及相关基因的表达分析

采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)对23个长春花品种中的重要萜类吲哚生物碱文多灵、长春质碱和长春碱含量进行了测定,发现这3种生物碱的含量在不同品种中存在较大差异。相关性分析表明,文多灵、长春质碱和长春碱这3种生物碱中,文多灵含量和长春碱含量有极显著的相关性(P<0.01)。利用RT-PCR分析了香叶醇10-脱羧酶基因(g10h)和异胡豆苷合成酶基因(str)在萜类吲哚生物碱含量有显著差异的品种之间的表达水平差异,并结合生物碱含量数据结果,发现g10h和str的表达水平和文多灵和长春质碱的总含量有显著的正相关性(P<0.05),说明g10h和str基因可以作为长春花中文多灵和长春质碱含量的参考基因标记。该研究对为选育高萜类吲哚生物碱含量长春花品种及长春花萜类吲哚生物碱代谢工程具有重要意义。

提高长春花冠瘿细胞中吲哚生物碱含量的研究

研究了长春花冠瘿细胞接种物年龄与接种量对悬浮培养细胞生物产量的影响，探讨了以大丽花轮枝孢菌的匀浆物为外源刺激物处理冠瘿细胞，对细胞生长和吲哚生物碱积累的作用。确立了外源刺激物产生效应的最适条件。

萝芙木属植物吲哚生物碱成分研究进展

传统药用植物萝芙木是我国重要的南药.萝芙木属植物含有很多具有药理活性的吲哚类生物碱,本文就已报道的萝芙木属植物中吲哚类生物碱成分进行综述.

钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展

本文对钩藤属植物中吲哚生物碱类成分的植物来源、骨架结构、波谱学特征及生物活性研究进展进行了综述,希望为药理学、天然药物化学、中药化学等领域的研究者提供参考。

柳珊瑚来源真菌Aspergillussp．中吲哚生物碱类化学成分的研究

对中国南海西沙群岛柳珊瑚Dichotella gemmacea共附生真菌曲霉Aspergillus sp.的吲哚生物碱类化学成分进行研究,从中寻找活性次级代谢产物,并探讨它们之间的生源合成关系。采用多种色谱方法进行分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法,并与文献对照,鉴定化合物的结构;利用抗菌及卤虫致死生物活性模型,评价吲哚生物碱类化合物的生物活性。结果显示从乙酸乙酯相中分离得到8个吲哚生物碱类化合物,分别为notoamide E(1),notoamide D(2),notoamide K(3),notoamide I(4),notoamide R(5),notoamide F(6),notoamide A(7)和sclerotiamide(8)。其中化合物7和8显示了较强的卤虫致死活性,在浓度为5μg/mL时的致死率分别为63.0%和68.5%。

盆架树中单萜吲哚生物碱成分的分离与结构鉴定

本文对夹竹桃科盆架树属盆架树(Winchia calophylla A.DC.)小枝的化学成分进行了研究,从其甲醇提取物中分离得到4个单萜吲哚生物碱。采用波谱技术并结合文献分别鉴定为echitamidine、17-O-acetyl-Nb-demethylechitamine、Nb-demethylechitamine、Nb-demethylechitamine N-oxide。

长春花萜类吲哚生物碱的分子生物学与代谢工程研究

长春花不仅是重要抗癌药物,也是长春碱与长春新碱的唯一来源,并且还包含有其他多种药用成分。近年来,长春花次生代谢得到了广泛的研究,但仍有许多不明之处。该研究对长春花的研究进展进行了综述,详细阐述了长春花萜类吲哚生物碱合成的2大途径(莽草酸途径和萜类途径),介绍了该途径中已克隆的部分基因及相关酶,总结了近年来长春花TIAs研究中的代谢工程策略,以期为长春花萜类吲哚生物碱的后续研究提供参考依据。