马齿苋中吲哚类生物碱的生物活性研究

目的:研究马齿苋中分离所得吲哚类生物碱的抗胆碱酯酶活性及抗氧化活性。方法:采用改良的Ellman法测定各化合物的抗胆碱酯酶活性,通过测量吸光度值计算化合物的胆碱酯酶抑制率,并计算IC_(50)值;采用DPPH自由基清除法测定各化合物的抗氧化活性,通过测量吸光度值计算化合物的DPPH清除率,并计算IC_(50)值。结果:马齿苋中oleraindole A-oleraindole G均有抗胆碱酯酶活性,其中,oleraindole B抗胆碱酯酶作用的IC_(50)值为40.22μM,与阳性药毒扁豆碱(IC_(50)=37.92μM)的活性相当;oleraindole A、B、C、D和G均具有抗氧化活性,其中,oleraindole C和oleraindole A抗氧化作用的IC_(50)值分别为7.49μM和9.68μM,远远优于阳性药BHA的活性(IC_(50)=37.81μM)。结论:oleraindole B抗胆碱酯酶活性较强,oleraindole C和oleraindole A抗氧化活性较优,可为马齿苋生物碱的深入研究提供科学依据。

吲哚类合成大麻素的差分拉曼光谱分析

建立一种简便快速、准确可靠、无损检材的检验合成大麻素类新精神活性物质的方法-差分拉曼光谱法。利用手持式差分拉曼光谱仪,在激光光源785 nm,激光功率200 mW,积分时间1 s,扫描范围为2400~200 cm^(–1)的条件下,对17种吲哚类合成大麻素标准品进行检验。首先对样本进行人工分类,利用系统聚类法将17个样本分为4组,与人工分类结果较为一致。再运用Fisher判别分析构建4个判别函数对样本分类结果进行验证,准确率为94.1%。可以根据差分拉曼光谱的数据对17种合成大麻素类物质进行区分。利用该方法可以对吲哚类合成大麻素进行快速无损的检验,并可用于公安机关实际办案。

超临界流体色谱对吴茱萸中吲哚类生物碱的快速分析

建立了超临界流体色谱快速分析吴茱萸中吲哚类生物碱的方法。以标准品混合物和复杂样品为对象比较4种色谱柱的分离效果,进行色谱柱的筛选;考察了进样体积、改性剂、添加剂、温度和背压对保留行为的影响。结果表明,进样体积对峰形影响显著;添加剂对保留时间和色谱峰形影响有限;改变改性剂能使保留时间显著改变;降低温度,升高背压,保留时间减小。经过优化,确定采用Waters ACQUITY UPC2 BEH色谱柱,以甲醇为改性剂,在35℃柱温和2.07×107 Pa背压条件下,15 min内完成复杂样品的分析。同时采用超高效液相色谱完成复杂样品的快速分析。结果表明,超临界流体色谱可用于天然产物的高效快速分析,同时该方法与超高效液相色谱在分离选择上的差异有助于天然产物分析方法的拓展。

吲哚类菁染料Cy3嵌入的核壳荧光纳米颗粒的制备及其性质研究

以蛋白质或多肽修饰的吲哚类菁染料Cy3为内核,采用实验条件简单的油包水反相微乳液方法成核,通过正硅酸乙酯水解形成的网状二氧化硅包壳的方法制备吲哚类菁染料Cy3嵌入的核壳荧光纳米颗粒.考察了以不同等电点的蛋白质和多肽修饰的Cy3为内核材料对吲哚类菁染料Cy3嵌入的核壳荧光纳米颗粒制备的影响.结果表明,分别采用人免疫球蛋白(IgG)或多聚赖氨酸修饰的Cy3为内核材料,都能制备荧光强度高、荧光稳定性强和染料泄漏极少的Cy3嵌入的核壳荧光纳米颗粒.进一步对Cy3嵌入的核壳荧光纳米颗粒进行了表征,并将基于这一新型的荧光纳米颗粒建立起来的生物标记方法初步应用于流感病毒DNA的检测,其检测线性范围为3.18×10-10～1.27×10-9mol/L,检测下限为3.51×10-10mol/L,相关系数r为0.9865.

乌檀属植物的吲哚类生物碱成分研究进展

对乌檀属植物吲哚类生物碱的植物资源、骨架结构、波谱学特征及生物活性进行了阐述 ,对其吲哚生物碱的植物资源进行了归纳 。

高效液相色谱手性固定相法直接拆分4种吲哚类衍生物

将纤维素-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯）（CDMPC）涂敷于自制的球形氨丙基硅胶上,制备成了纤维素-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯）手性固定相（CDMPC-CSP）。利用正相高效液相色谱,在该固定相上对新合成的4种吲哚类衍生物对映体进行了手性拆分。通过选择不同结构和浓度的醇类改性剂,优化了色谱分离条件,同时探讨了醇的结构和浓度对于对映体拆分和保留的影响。结果表明,适合Ⅱ-Ⅳ号样品拆分的醇类改性剂分别为正丁醇、乙醇和乙醇,而适合Ⅰ号样品的醇类改性剂为乙醇和正丙醇组成的混合体系。在优化的各流动相体系下,4种吲哚类衍生物的对映体都得到了很好的分离。在此基础上计算了它们的对映体过量值（e.e.值）。实验结果令人满意,表明高效液相色谱手性固定相法是拆分这类化合物的一种理想方法。

吲哚类杂环芳香族有机物在好氧和厌氧条件下的微生物降解途径

用红树林的底泥通过富集培养得到在好氧或厌氧条件下能完全矿化吲哚的细菌 ,并对降解过程及中间代谢产物进行了鉴定。此研究中 ,吲哚化合物是培养液中的唯一碳和能量来源 ,而厌氧条件包括有产甲烷和硫酸盐还原。结果表明 ,不论在哪种条件下 ,吲哚降解过程分二步羰基化反应 ,分别发生在 2和 3位上 ,形成氧化吲哚和靛红。同时 ,1、2或 3位上的甲基替代使 1 甲基吲哚 ,2 甲基吲哚和 3 甲基吲哚的降解受到严重抑制。显然 ,杂环类芳香族化合物的代谢有其共同点 。

新型吲哚类衍生物对人胃癌MGC-803细胞增殖的影响

为了深入研究吲哚类衍生物对胃癌细胞增殖的作用及其机制,本文研究了19种吲哚类衍生物对人胃癌MGC-803细胞增殖的抑制作用并进行了构效关系分析,最终筛选出结构全新且具有明显抗肿瘤活性的候选化合物16.进一步的研究发现:化合物16能诱导MGC-803细胞发生G_2/M期阻滞;同时,Annexin V/PI双染的结果表明化合物16能诱导MGC-803细胞的凋亡.

分光光度法测定华蟾素分散片中吲哚类生物碱的含量

目的探讨测定华蟾素分散片中吲哚类生物碱含量的方法。方法根据5-羟色胺（5-HT）与15％的对二甲氨基苯甲醛盐酸试液生成红色化合物，在555nm处有吸收峰的特点，用可见分光光度法测定其含量。结果5-羟色胺在0．002～0．020g·L^-1范围内，吸收度与浓度呈良好的线性关系r=0．9999（n=6）。平均回收率为99.68％，RSD为0．69％。结论可见分光光度法简单、准确，可作为华蟾素分散片的质量控制方法。

诱导效应指数用于吲哚类生物碱质谱特征预测

在原有质谱裂解理论的基础上,结合诱导效应指数,通过比较吲哚生物碱中两类不同化学环境中的氮原子(吲哚环上的氮原子Na和侧链上的氮原子Nb)周围取代基诱导效应指数,对质谱碰撞过程中电荷定域及吲哚生物碱的质谱特征进行了预测,结果与标准物质质谱数据完全相同.建立了利用比较杂原子诱导指数从化合物结构直接预测吲哚生物碱质谱特征的新方法.该方法可用于吲哚生物碱和其它含氮化合物及其代谢产物的质谱特征的预测.

双吲哚类生物碱的抗肿瘤活性研究进展

癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。

海南狗牙花中的吲哚类生物碱化学成分研究

目的对海南狗牙花中的吲哚类生物碱进行分离鉴定。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果从海南狗牙花中分离鉴定了7个吲哚类生物碱,分别为:海南狗牙花素(hainanervatasine,Ⅰ)、海南狗牙花新(hainanervatacine,Ⅱ)、老刺木碱(vobasine,Ⅲ)、冠狗牙花定(coronar-idine,Ⅳ)、3-羟基冠狗牙花定(3-hydroxyl coronaridine,Ⅴ)、3-(2-羰基-丙基)冠狗牙花碱[3-(2-oxopropyl)coronar-idine,Ⅵ]、山辣椒胺(tabernamine,Ⅶ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ为新化合物,分别命名为海南狗牙花素(Ⅰ)、海南狗牙花新(Ⅱ),化合物、为首次从该植物中分离得到。

产甲烷条件下吲哚类有机物的降解途径

产甲烷条件下从废水污泥中驯化的细菌对吲哚的降解包括两步羰基化反应 ,生成中间产物氧化吲哚和靛红 .本文研究了产甲烷条件下细菌降解吲哚类有机物的能力 .在所研究的吲哚类化合物中 ,细菌在产甲烷条件下可以降解 3 甲基吲哚和 3 吲哚醋酸酯 .氧化吲哚 ,3 甲基氧化吲哚和羰基吲哚分别为吲哚、3 甲基吲哚和 3 吲哚醋酸酯的代谢产物 .产甲烷条件下细菌可降解氧化吲哚并生成中间产物靛红 ,这证明了在吲哚降解过程中 ,吲哚吡咯环在2、3位碳间断裂之前连续进行了两步羰基化 .吲哚 1位和 2位上甲基的存在 ,抑制了羰基化反应 .3 甲基吲哚可在 2位上羰基化 ,但不能在 3位上羰基化 ,所以不能通过氧化吲哚———靛红途径进行代谢 .3 吲哚醋酸酯的脱乙酰产物———羰基吲哚也不能在 2位上羰基化 ,所以不能被进一步代谢 .当 3位上有H原子或供电子基团时 ,羰基化可在 2位上进行 ,但 3位上的吸电子取代基团会抑制羰基化 .表 1图 4参 2

高效液相色谱法测定妇女血浆吲哚类神经递质

高效液相色谱法测定妇女血浆吲哚类神经递质陈亚琼，叶雪清（西京医院妇产科西安７１００３３）关键词色谱法；荧光检测；吲哚；神经递质；血浆中图号Ｒ４４６．１１９５－羟色胺（５－ＨＴ）是重要的中枢神经递质，参与性腺轴功能的调节￣［１］．由于研究方法学上的困难...

磷脂酶A_2吲哚类抑制剂的结构和活性关系

应用一种新的预测酶-配体复合物亲和性的方法来研究磷脂酶A2蚓哚类抑制剂的结构-活性关系．磷脂酶A2-抑制剂复合物的三维结构是用分子模构的方法搭建的，复合物的亲和性由程序SCORE计算．共分析了12个抑制剂分子．计算所得的亲和性和实验测定值吻合得很好，明显优于用CoMFA方法分析同一系列化合物所给出的结果．通过分析SCORE的输出结果，识别出了蚓哚类抑制剂和磷脂酶A2相互作用的关键位点，为设计新型的磷脂酶A2抑制剂提供了指导．

3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定

目的建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇：乙腈：水（43：12：45），流速1．0mL·min^-1；检测波长224nm；进样量20μL；柱温：室温。结果3-酰胺基一吲哚类衍生物与有关物质能达到较好分离，在0．04—0．16mg·mL。浓度范围内与峰面积线性关系良好，r=0．0997；方法重复性RSD为0．52％；检测限为2．65ng。结论该方法准确可靠，灵敏度高，专属性好，可用于3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定。

吲哚类神经递质在妇女血浆与脑脊液中的相关性

作者采用高效液相色谱(HPLC)-荧光检测器测量16例妇女外周血浆与脑脊液(CSF)中吲哚类神经递质含量.结果表明:血浆与脑脊液中色氨酸(TRP)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)有明显正相关(TRPr=0.6400,P<0.01;5-HIAA:r=0.8158,P<0.01).提示外周血浆可以间接反映脑脊液中吲哚类神经递质的含量变化.

岩五加中具有抗癌转移活性的吲哚类生物碱的分离

[目的]对岩五加(Tetrastigma obtectum)全植株进行植物化学研究,分离出2种新的吲哚类生物碱。[方法]通过有机波谱解析鉴定结构,并以人乳腺癌细胞系MDA-MB-231为模型进行抗癌转移活性筛选。[结果]分离得到2种新的吲哚类生物碱,分别为崖爬藤碱A(1)和崖爬藤碱B(2)。[结论]在以人乳腺癌细胞系MDA-MB-231为模型进行抗癌转移活性筛选过程中,化合物1和2显示出阳性抗癌转移作用。

老年高血压患者血小板5-羟色胺及血浆5-羟吲哚类物质的变化

本文对26例老年原发性高血压患者测定血小板5-羟色胺(5-HT)及血浆5-羟吲哚类物质(5-HIs)。结果表明,老年高血压患者血小板5-HT显著低于正常老年对照组;而血浆5-HIs则显著增高,二者呈显著负相关,提示5-HT与老年高血压的血管阻力增高有关。