吲哚美辛锌的抗炎、镇痛及胃刺激性研究

动物实验表明，吲哚美辛锌对大鼠由角叉菜胶诱发的足跖肿胀急性炎症、大鼠棉球肉芽肿慢性炎症、大鼠佐剂关节炎及腹腔注射０．７％醋酸诱发的小鼠急性渗出性炎症，都有明显的抑制作用。吲哚美辛锌在小鼠热板试验中有明显的镇痛作用，其抗炎、镇痛作用与吲哚美辛均无显著差异。胃刺激性实验表明，吲哚美辛锌对胃刺激性比吲哚美辛小。

吲哚美辛锌的药物动力学研究

本文用ＵＶ法测定健康成人口服吲哚美辛锌、吲哚美辛胶囊剂后的尿药浓度，以酸－碱法提取尿中吲哚美辛原形药，在２６５ｎｍ处测定吸收度，在４～３２ｕｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，平均回收率＞９９．０％，日内及日间ＲＳＤ＜０．９２％，对６名健康志愿者口服给药后的药物动力学研究结果：吲哚美辛锌及吲哚美辛的药动学参数分别为，Ｔｍａｘ＝３．３２，１．８７（Ｐ＜０．０１）；Ｋ＝０．１２７３，０．１５３１（Ｐ＜０．０５）；Ｔ１／２＝５．４７，４．６１（ｐ＜０．０５）；Ｘｕ（ｍｇ）＝１０．９１，１３．１４（Ｐ＞０．０５）吲哚美锌的相对生物利用度为８３．０３％。

大鼠口服吲哚美辛锌对体内锌铜比值的影响

目的 :研究大鼠口服吲哚美辛锌后对体内锌、铜浓度及其比值的影响。方法 :以原子吸收分光光度法测定血清和肝脏中锌、铜浓度。给药剂量分别为 1 2 5 ,2 5 ,3 75mg·kg-1·d-1,3 0d后测定血清和肝脏中锌、铜浓度。结果 :服用 3种浓度的吲哚美辛锌组与对照组比较 ,体内锌、铜水平无显著差异 (P >0 0 5 ) ,锌、铜比值也无显著差异 (P >0 0 5 )。结论 :提示口服吲哚美辛锌不会造成体内锌的聚集和锌、铜比值的失调。

吲哚美辛锌胶囊的溶出度研究

目的 :探讨吲哚美辛锌胶囊的溶出度 ,控制药品质量。方法 :用紫外分光光度法测定吲哚美辛锌的含量 ,用转篮法测定溶出度。结果 :随着pH值增加 ,吲哚美辛锌的溶解度增大 ,溶出度符合Weibull方程 ,t50 为 2 6.8min。结论 :吲哚美辛锌胶囊 45min溶出度 >75 % ,符合《中华人民共和国药典》规定。

吲哚美辛锌栓在家兔体内的生物药剂学评价

解热镇痛药吲哚美辛用于临床已近30年.它具有抗炎、解热、镇痛作用,临床已较广泛地应用.在治疗风湿病方面最突出,已被临床医生所习用.然而吲哚美辛有明显的副作用,约有20%的患者被迫停药,从而限制了临床的应用.通过改进剂型减少吲哚美辛的副作用已被人们高度注意,如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂等已用于临床,在一定程度上虽减少了吲哚美辛的副作用,但它们还是难以满足要求.

吲哚美辛锌胶囊在兔血浆中药代动力学研究

用ＨＰＬＣ测定了兔口服吲哚美辛锌及吲哚美辛胶囊后血浆中吲哚美辛的浓度，其药－时曲线均符合一室开放模型，数据经３Ｐ８７计算机程序处理拟合得吲哚美辛锌及吲哚美辛药动学参数分别为：Ｃｍａｘ２．０８８ｍｇ／Ｌ，２．６６１ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ５．２２７ｈ，３．７０４ｈ；Ｋｅ０．１２３ｈ－１，０．１７２ｈ－１；Ｋａ０．２８９ｈ－１，０．４５９ｈ－１；Ｔ２／２（ａ）２．４０１ｈ，１．５０８ｈ；Ｔ１／２（ｅ）５．６１７ｈ，４．０４０ｈ；ＡＵＣ３１．９０５ｍｇ·ｈ／Ｌ，２７．９０３ｍｇ·ｈ／Ｌ。相对生物利用度为１１４％。

吲哚美辛锌胶囊的制备及质量控制研究

本文介绍了吲哚美辛锌的合成及其胶囊剂的制备、鉴别、含量测定，并对含量均匀度及胶囊剂的一般要求按中国药典有关规定进行了探讨。

吲哚美辛锌的制备及其药理作用的实验研究

该院蔡鸿生主任药师等根据锌具有保护胃粘膜和抗溃疡活性的特点,自1991～1994年应用紫外光谱、红外光谱技术及元素分析测定,对吲哚美辛锌的化学结构、药理及毒理进行了系列研究,并制定了质控标准。

吲跺美辛锌胶囊和混悬剂的药物动力学

用反相 HPLC 测定了家兔口服吲哚美辛锌胶囊和混悬剂后血浆中吲哚美辛的含量,其药时曲线均符合一室开放模型,药动学参数分别为:Cmax2.1、2.4μg/ml;Tmax5.2、4.9h;k_e0.12、0.13h^(-1);k_a0.29、0.30h^(-1);t_(1/2)5.6,5.5h;t_(1/2a)4,2.3h;AUC31.9、36.1μg·h/ml。胶囊剂相对于混悬剂的生物利用度为88.9%

锌类制剂的临床应用

锌是人体重要的元素之一,有着“生命之花”的美称,尤其对人体细胞以及酶系统的作用,不断被人们所重视,越来越多的锌类制剂被临床应用,现概述如下: 1 补充体内含锌不足的锌类制剂 1.1 L—赖氨酸锌 本品由L—赖氨酸与锌制成,在体内可分解成锌离子和L—赖氨酸而发挥各自的作用,刘义华用其治疗缺锌小白鼠,好转率是硫酸锌的两倍,且副作用较硫酸锌小。朱志国等用L—