超临界抗溶剂法制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精微球

采用超临界抗溶剂法制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精复合微球。在单因素试验的基础上设计正交试验优选吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精微球的制备工艺,并考察其体外溶出度。在最优工艺条件下吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精复合微球的平均载药量为66. 04%。扫描电镜所得结果表明所制得的吲哚美辛复合微球为不规则絮状。傅里叶红外吸收光谱和差示扫描量热表明所制得的吲哚美辛与羟丙基-β-环糊精形成了复合结构。溶出实验表明产吲哚美辛复合微球达到平衡的时间相较于其原料有很大延缓,从而在保证药物溶出的前提下具备缓释效应。

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈AL型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。

吲哚美辛羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备

目的建立吲哚美辛(IDM)羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备方法。方法采用饱和水溶液法制备,以紫外分光光度法测定制剂中IDM的含量并考察制剂的稳定性。结果IDM质量浓度在5～25μg/m L范围内与吸收度有较好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为97.63%,RSD=0.61%(n=6),日内、日间精密度RSD分别小于1.93%和2.34%(n=5);制剂稳定性良好。结论该制备工艺简单,质量控制方法可靠,适合于眼科临床用药。

吲哚美辛包合物微球的制备和释放研究

目的 以吲哚美辛为模型药物研究采用包合物来改善难溶性药物在微球中的释放。方法 吲哚美辛用 β 环糊精制成包合物后 ,再用海藻酸钠与明胶用复凝聚法制备成微球 ,观察其形态 ,测定粒径 ,包封率 ,并以磷酸缓冲液为释放介质 ,研究微球的体外释放 ,同时以吲哚美辛微球 ,吲哚美辛与 β 环糊精混合物微球作对照。结果 吲哚美辛 β 环糊精包合物微球药物释放速率为 0 .2 5min-1,而其他两种微球分别为 0 .14 ,0 .16min-1。结论 环糊精包合物可以改变吲哚美辛在微球中的释放行为。

吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精包合物软膏的制备及含量测定

目的:制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精包合物软膏并建立其含量测定方法。方法:选用O/W型乳剂型软膏基质进行制备;采用紫外分光光度法测定其中吲哚美辛的含量。结果:吲哚美辛线性范围为16.76～41.91μg·mL-1(r=0.9996),平均回收率为99.53%(RSD=1.50%)。结论:该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确。

机械球磨法制备吲哚美辛包合物及其溶解性研究

目的研究机械球磨法制备的吲哚美辛(Indometacin,IMC)包合物对其溶解度及溶出度的影响。方法采用机械球磨法制备IMC/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和IMC/阿拉伯半乳聚糖(AG)包合物体系。通过相溶解度实验、差示扫描量热法、X射线衍射法、红外光谱、扫描电子显微镜、体外溶出和稳定性实验等对制备的包合物进行考察。结果相溶解度实验及表征实验表明IMC以无定型状态按照摩尔比1∶1被包合在辅料空腔中,包合物体系被成功制备且明显提高了药物的体外溶出速率。结论IMC/HP-β-CD和IMC/AG包合物对IMC均有良好的增溶效果。