菲并吲哚里西啶生物碱及其盐衍生物的生物活性研究

分别采用菌丝生长速率法和盆栽法,测定了一系列菲并吲哚里西啶生物碱及其盐衍生物的杀菌及除草活性。结果表明:该类生物碱及其盐衍生物表现出了很好的杀菌活性,尤其是生物碱安托芬[(±)-antofine](2)和脱氧娃儿藤宁碱[(±)-deoxytylophorinine](3)在50μg/mL下,对番茄早疫Alternaria solani、花生褐斑Cercospora arachidicola、苹果轮纹Physalospora piricola和黄瓜枯萎Cladosporium cucumerium4种菌体的抑制率达70%～100%;但未表现出明显的除草活性。

菲并吲哚里西啶生物碱及其盐类衍生物的抗病毒活性和构效关系研究

本文研究了菲并吲哚里西啶生物碱1～17和（S）-6-O-脱甲基安托芬的盐类衍生物18～31对烟草花叶病毒的抗病毒活性和构效关系.发现其中部分化合物表现出很高的体内和体外抗病毒活性,尤其是（R）-6-O-脱甲基安托芬（14）和（S）-6-O-脱甲基安托芬氢碘酸盐（18）表现出了比商品化抗病毒剂宁南霉素更高的抗病毒活性,可以作为潜在的抗植物病毒剂.

黄花棘豆吲哚里西啶类生物碱成分研究

探究草原毒草黄花棘豆(Oxytropis ochrocephala Bunge)吲哚里西啶类生物碱成分的毒性作用,为深入解析和再认识黄花棘豆的毒性成分及其相互作用提供理论依据。采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶等分离纯化技术,对黄花棘豆地上部分植物样品吲哚里西啶类生物碱成分进行分离纯化,采用1D-NMR、2D-NMR、IR和UV等波谱解析手段对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。在此基础上通过测定单体化合物对α-甘露糖苷酶(α-mannosidase)的抑制活性,来评价其毒性效应。结果显示,从黄花棘豆总生物碱中分离得到4个吲哚里西啶类生物碱,分别鉴定为(1R,8aS)-l-hydroxy-indolizidines(1)、2-epi-lentiginosine(2)、swainsonine(3)和swainsonine N-oxide(4);α-甘露糖苷酶糖活性测定发现,化合物1~4对α-甘露糖苷酶抑制率分别为0.35、0.20、0.94、2.08μmol/L。化合物1、2和4为首次从黄花棘豆中分离得到,4种生物碱单体均表现出较强的α-甘露糖苷酶抑制活性,强弱顺序为化合物2>1>3>4,表明这些吲哚里西啶类生物碱可能在黄花棘豆毒性作用方面发挥协同作用。

牛心朴子草植物农药的化学成分与生物活性研究

在分离鉴定化学组分基础上结合普筛农药活性,发现牛心朴子草提取物中生物碱部位显示抗植物病毒极高活性.通过生物活性跟踪与色谱分离、结构鉴定,确定它是菲并吲哚里西啶生物碱,包括7-脱甲氧基娃儿藤碱(Antofine)(1)和N-氧代-7-脱甲氧基娃儿藤碱(N-Oxide antofine)(2).其中2是首次从该草分离得到.Antofine(1)是该草抑制植物病毒主要成份;半叶枯斑法测定它在10-6g/mL浓度的枯斑抑制率达60%,比对照的常用植物病毒抑制剂活性高1～2个数量级.用多种生测方法验证该草生物碱试样抗植物病毒如烟草花叶病毒(TMV)、马铃薯Y病毒(PVY)、芜菁花叶病毒(TuMV)等的生物活性.

苦马豆素的免疫原性及抗肿瘤研究进展

苦马豆素 (Swainsonine,SW )属吲哚里西啶生物碱 ,是疯草 (Locoweed)的主要有毒成分。SW主要是通过抑制溶酶体α 甘露糖甙酶I和高尔基氏体α 甘露糖甙酶II的活性使家畜中毒。除了研究SW的毒性外 ,学者们还根据其可抑制α 甘露糖甙酶的活性 ,对其抗肿瘤活性进行了研究 ,发现其可抑制肿瘤细胞的转移和实体瘤在小鼠和肿瘤患者身上的生长 ,刺激宿主的免疫系统 ,增强免疫细胞对肿瘤的杀伤活性。近来又有人从免疫学角度研究了SW的免疫原性。本文主要从SW的免疫原性及其抗肿瘤活性进行了综述。

茎直黄芪化学成分分离与结构鉴定

采用D101大孔树脂、聚酰胺和硅胶柱层析等色谱技术分别对西藏有毒植物茎直黄芪石油醚部位、正丁醇部位和水部位化学成分进行分离纯化,并利用理化常数和波谱等数据进行化学结构鉴定。结果从茎直黄芪中共分离得到9个化合物,经结构鉴定分别为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、氧化氮苦马豆素(3)、1-羟基吲哚里西啶(4)、斑荚素(5)、山奈酚-4'-甲基醚(6)、鼠李柠檬素-3-氧-β-D-半乳糖苷(7)、角鲨烯(8)和苦马豆素(9),除化合物9外,其他化合物均首次从茎直黄芪中分离得到。

茎直黄芪化学成分TLC定性与定量分析

为分析茎直黄芪化学成分和吲哚里西啶类生物碱,5kg茎直黄芪草粉经热回流提取,石油醚、氯仿、乙酸乙酯分别萃取,对各萃取部位化学成分,及氯仿部位和乙酸乙酯部位吲哚里西啶类生物碱进行薄层色谱法(TLC)定性分析,同时用薄层色谱扫描软件,对各成分进行扫描计算相对含量。结果显示,3个萃取部位分别检出13、15、15个显色斑点,其中SYM-12、SYM-10、SYM-6、LF-7、YSYZ-8、YSYZ-6等6种物质相对含量均在15%以上。吲哚里西啶类生物碱专项分析表明,茎直黄芪氯仿部位、乙酸乙酯部位至少含8种和6种吲哚里西啶类生物碱,其中LFSWJ-5、LFSWJ-6、LFSWJ-7、YSYZSWJ-3、YSYZSWJ-4和YSYZSWJ-5等相对含量均在15%以上,LFSWJ-3和YSYZSWJ-4Rf与苦马豆素标准品一致,相对含量分别为10.02%和15.67%。