新型醛糖还原酶抑制1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯的合成及其抑制活性

醛糖还原酶抑制剂(ARIs)抑制多元醇途径的醛糖还原酶是治疗糖尿病并发症的重要策略。以2-氯苯甲酸为起始原料,在碱性条件下经铜催化,与甘氨酸反应生成氯代邻羧基苯基甘氨酸,再与乙酸酐反应,生成N-乙酰基邻羧基苯甲酸。然后在吡啶催化下合环,生成1-乙酰基-^(1)H-吲哚-3-乙酸酯(AIA),总收率为79.0%,纯度为99.0%。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)对其结构进行表征,并对该化合物的的醛糖还原酶抑制活性进行测定,IC 50=9.4×10^(-2)μM。

光催化合成吲哚-3-乙酸酯类衍生物反应研究

吲哚-3-乙酸酯是许多天然生物碱和生物医药分子中重要的骨架结构,其合成受到有机合成化学家的持续关注.本文以邻烯基芳基异腈和芳基酮酸为原料,有效的实现了光催化下的自由基环化反应,以良好的收率得到一系列吲哚-3-乙酸酯衍生物,并通过核磁共振、红外以及高分辨质谱等分析手段对产物结构进行了表征.该方法条件温和,对环境友好且具有良好的底物适用性,为吲哚-3-乙酸酯类化合物的合成提供新的途径,同时也为光催化自由基加成环化反应提供了新的思路.