甲氨蝶呤吸干乳剂的制备及其性质考察

用吸干法制备了具有缓释效果的甲氨蝶呤吸干乳剂.用凝胶柱层析法和两种过滤法测定了吸干乳剂的包裹率,用动态透析法考察了吸干乳剂的释放性能,并对吸干乳剂的再分散性和乳剂形态进行观察.结果表明3种方法测得的MTX吸干乳剂包裹率在686%以上;MTX溶液从透析袋中3h即释药完全,而吸干乳剂3h仅释药约60%,释放符合一级过程;吸干乳剂分散到水中后能迅速乳化形成均匀乳剂,再分散性好,乳粒均匀,稳定.

甲氨蝶呤吸干乳剂的物理稳定性考察

目的： 考察甲氨蝶呤吸干乳剂的物理稳定性。方法： 通过加速实验或长期留样实验， 应用微孔滤膜过滤，ＨＰＬＣ 法考察吸干乳剂对ＭＴＸ 包裹率的稳定性； 应用表面电位粒径仪测定吸干乳剂再分散后形成乳剂的乳粒ζ电势、粒径和粒度分布， 考察吸干乳剂再分散的稳定性。结果： 三个月留样后吸干乳剂对ＭＴＸ 的包裹率仍在６７－２ ％ 以上； 经加速留样， 吸干乳剂再分散后形成的乳剂ζ电势在１４ ～３７ ｍｖ 之间； 留样三个月后乳粒的中间粒径在２－８ ～５ μｍ 之间。结论： ＭＴＸ 吸干乳剂的物理稳定性较好。

甲氨蝶呤吸干乳剂的抗肿瘤作用

用吸干乳剂作为抗癌药物甲氨蝶呤 (MTX)的载体 ,考察MTX对S1 80 、H2 2 、ESC 3种实体瘤和EAC腹水瘤的抑制作用 ,并初步考察了MTX制成吸干乳剂后对小鼠的毒性 .结果表明 :与MTX片剂相比 ,吸干乳剂能提高MTX对

吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯吸干乳剂的制备

目的制备吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester,IFM)吸干乳剂(dry-absorbed emulsion of indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester,IFM-DAE)。方法采用研磨和组织捣碎机制备吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯吸干乳剂。结果吸干乳剂在人工胃液和肠液中快速自乳化,在人工肠液中分散后乳滴的平均粒径为3.416μm,Zeta电位为-45.8 mV;在人工胃液中分散后乳滴的平均粒径为0.800μm。结论研磨法和组织捣碎机方法制备的IFM-DAE,在人工胃液及人工肠液中能快速乳化,乳化后的液滴平均粒径较小、分布较窄。