透皮吸收促渗剂的研究近况

透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年研究较多的透皮吸收促渗剂作一简要综述。

蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究分析

目的:比较、分析、选择蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂。方法:通过改良Franz扩散池,根据Q-t方程和通过考察透皮速率常数,从1%丙二酮,3%Azone,3%OA,十二烷基硫酸钠,冰片,6%尿素,5%松节油中分析比较出最适合蝙蝠葛酚性碱的透皮扩散促渗剂。结果:由实验结果得出3%氮酮为较好透皮渗透促进剂。结论:此研究操作方法简单易行,可重复性好。

帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶的制备及其体外性质研究

目的 制备帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶(PS-TNG)并对其体外性质进行评价。方法 以胶凝温度为主要观察指标,采用星点设计-效应面法对PS-TNG处方进行优化,然后以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选PS最佳促渗剂,最后制备PS-TNG并对其体外性质进行研究。分别测定该制剂的胶凝温度、胶凝时间、pH值、体外溶蚀率、药物释放率以及药物释放度,并考察温度和转速对制剂黏度的影响以及制剂的膨胀系数和持水能力。结果 PS-TNG理想处方组成为:5.0%PS、20.88%F127、3.28%F68、0.28%HPMC、5.0%HP-β-CD、0.05%尼泊金乙酯及适量水。测得PS-TNG的胶凝温度为32.2℃,胶凝时间为48.2 s,pH值为7.4;PS-TNG体外累积溶蚀与药物累积释放量间具有良好的线性关系(r=0.9997);制剂释放度试验表明,PS-TNG具明显缓释特征。此外,发现温度和搅拌对制剂的黏度均有明显影响,该制剂的持水能力强且膨胀系数小。结论 PS-TNG处方组成合理,制备工艺简单,其胶凝温度、胶凝时间、p H值、膨胀系数和持水能力适宜,药物缓释作用明显,预计有良好的临床应用前景。

多相催化合成月桂氮酮

月桂氮酮简称氮酮，月桂氮酮是一种新型、高效安全、无毒副作用的透皮吸收促渗剂，对亲水性和亲油性化合物均具有显著的助渗作用。在0.1％～5%的浓度下，可显著增强药物的效果，因此其在化妆品领域、医药领域、农药领域、印染及皮革等领域广泛应用，近年来，有关月桂氮酮的应用研究报道颇多，应用的广度和深度日益扩展。

尼可地尔鼻用温敏凝胶的处方优化及质量评价

目的优化尼可地尔(nicorandil,NIC)鼻用温敏凝胶剂(NIC-TNG)处方并对其质量进行评价。方法首先采用星点设计-效应面法,以胶凝温度和胶凝时间为考察指标,对NIC-TNG空白处方的组成进行优化;然后以离体羊鼻黏膜为实验模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物的最佳促渗剂;其次,考察pH值对药物溶液化学稳定性影响并确定NIC-TNG的适宜pH值;最后制备NIC-TNG并对其胶凝温度、胶凝时间、pH值、药物和防腐剂含量、体外溶蚀率与药物释放率及药物释放度等质量指标进行评价。另外,考察温度对制剂黏度的影响及制剂的膨胀系数和持水能力。结果NIC-TNG理想处方组成为:25 mg·mL^(-1)NIC、172.1 mg·mL^(-1)F127、5.0 mg·mL^(-1)F68、3.8 mg·mL^(-1)HPMC、5.0 mg·mL^(-1)三氯叔丁醇及适量水。分别测得NIC-TNG的胶凝温度为30.92℃,胶凝时间为40.82 s,pH值为6.42;药物及防腐剂含量分别为标示量的99.18%和98.72%;制剂体外溶蚀率和药物释放率均与时间呈良好线性关系(r≥0.9996);制剂释放度试验表明,NIC-TNG具明显缓释特征。此外,发现温度对制剂的黏度有明显影响,该制剂的持水能力强且膨胀系数小。结论NIC-TNG优选处方组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,给药方便,且具有明显缓释效果,预期有良好的临床应用前景。

甘草酸对姜黄素凝胶体外透皮性能的影响

目的:考察甘草酸对姜黄素透皮吸收行为的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察不同浓度甘草酸对姜黄素凝胶中药物的单位面积累积渗透量,稳态渗透速率及渗透系数、皮肤滞留量等参数的影响。结果:高浓度甘草酸组可显著促进姜黄素透皮吸收,效果与5%Cremophor EL相近,中、低浓度甘草酸组则无促渗作用,但各浓度甘草酸均可显著提高姜黄素在皮肤内的滞留量。结论:甘草酸可提高难溶性药物姜黄素在皮肤内含量,且在一定浓度时能改善透皮吸收性能。