经皮吸收促进剂用量对压敏胶黏附性的影响

目的探讨经皮吸收促进剂(简称促透剂)用量对透皮贴剂中压敏胶黏附性的影响。方法选择Plurol■Oleique CC497为模型促透剂,两种不同内聚力聚丙烯酸酯压敏胶为模型压敏胶,制备不同促透剂用量的贴剂,测定初黏力、持黏力、180°剥离强度和流变学参数。利用调制差示扫描量热法测定压敏胶玻璃化转变温度;利用红外光谱分析促透剂与压敏胶的相互作用机制。结果随着促透剂用量的增加,两种压敏胶初黏力提高,持黏力下降,高内聚力压敏胶在高促透剂用量下黏附性能仍较好。促透剂的加入会降低压敏胶的玻璃化转变温度,增加压敏胶分子流动性。红外光谱结果显示,Plurol■Oleique CC497与压敏胶间可能发生氢键作用,破坏了压敏胶聚合物分子间的相互作用,使黏附力发生变化。结论促透剂的加入会增加压敏胶的黏附性失效风险,在高促透剂用量下,应选择高内聚力压敏胶制备透皮贴剂。

不同透皮吸收促进剂及组合对毛果算盘子乳剂止痒效果的影响

目的:研究月桂氮酮、薄荷醇及其不同组合对毛果算盘子乳剂止痒效果的影响,以优化毛果算盘子乳剂的处方组成。方法:采用Franz扩散池装置(高效液相色谱法)进行体外经皮渗透试验与对右旋糖酐致小鼠瘙痒模型的止痒试验相结合的方法,观察不同透皮吸收促进剂及组合对毛果算盘子乳剂渗透及止痒效果。结果:使用促透剂后,毛果算盘子乳剂中的没食子酸渗透速率有明显提高。其中薄荷醇2%+月桂氮酮1%>月桂氮酮1%>丙二酮7%>薄荷醇2%>空白对照组;在右旋糖酐致小鼠瘙痒模型观察中,在使用促透剂后,小鼠对瘙痒的反应明显好转,其中止痒效果薄荷醇2%+月桂氮酮1%>月桂氮酮1%>丙二酮7%>薄荷醇2%>空白对照组。体外经皮渗透实验结果与活体止痒实验结果重合度较高,其中薄荷醇2%+月桂氮酮1%组合在体外经皮渗透实验和右旋糖酐致痒模型实验中促渗、止痒效果均最佳。结论:薄荷醇2%+月桂氮酮1%透皮吸收促进剂组合对促进毛果算盘子乳剂止痒效果最佳。

7种吸收促进剂的鼻黏膜毒性及评价方法

目的 :考察常用吸收促进剂的鼻黏膜毒性。方法 :采用测定黏膜纤毛持续运动时间、测定黏膜纤毛输送速率和考察黏膜形态 3种方法评价了 7种 [十二烷基硫酸钠 (SDS) ,去氧胆酸钠 (SDC) ,苄泽 35 (Brij35 ) ,吐温 80(Tween 80 ) ,乙二胺四乙酸钠 (EDTANa2 ) ,2 羟丙基 β 环糊精 (2 Hp β CD) ,卵磷酯 (lecithin) ]常用的吸收促进剂的鼻黏膜毒性。结果 :对纤毛持续运动时间的影响 1 %SDS >1 %SDC >1 %Brij35 >5 %Tween80 >0 .1 %EDTA >5 %HP β CD>1 %lecithin。对纤毛输送速率的影响 1 %Brij35 >1 %SDC >1 %SDS >0 .1 %EDTA >1 %lecithin >5 %Tween80 >5 %HP β CD。黏膜形态学考察毒性 1 %SDS≈ 1 %SDC≈ 1 %Brij35 >5 %Tween80 >0 .1 %EDTA≈ 5 % HP β CD≈ 1 %lecithin。以上浓度均为质量分数。结论

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响。采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度。结果氮酮、丙二醇用量为3%,薄荷醇用量为1%时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显。结论氮酮-丙二醇-薄荷醇(3%∶3%∶1%)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂。

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％，１％，６％时，青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。

经皮吸收促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统作为最成功的非口服控释给药系统之一,可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性。经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用。现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面,对近年来的研究进展进行综述。

微型灌肠剂与直肠吸收促进剂

微型灌肠剂(ｍｉｃｒｏｅｎｅｍａ)是近年出现的新剂型,通常使用体积在5ｍｌ以下。与其它直肠用药剂型相比,微型灌肠剂具有特殊的优点:微型灌肠剂一般制成溶液或使用凝胶辅料制成凝胶状制剂,产生润滑效果,便于使用。其中的药物以分子或微小粒子状态分散,无栓剂的熔融、释?..

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注 ,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物 ,应用中可单独作用 ,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上 。

中药透皮吸收促进剂研究进展

根据有关文献,并按它们在中药中的用途分类做一综述。介绍了中药透皮吸收促进剂的发展现状,在概述这些研究成果的基础上,为中药透皮吸收促进剂的开发提出了一些新思路。

不同吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素体内及体外口腔黏膜渗透性的影响

目的 :研究不同的吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素透过口腔黏膜的影响。方法 :体外实验中 ,在不同吸收促进剂及酶抑制剂作用下 ,测定胰岛素透过仓鼠和家兔口腔黏膜的渗透系数 ;体内实验中 ,在胰岛素口腔喷雾剂中加入不同的吸收促进剂及酶抑制剂 ,考察大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况。结果 :SDCh ,Brij78,SLS以及lecithin可以显著增加胰岛素透过口腔黏膜的渗透系数 ,而aprotinin ,bacitracin ,1 menthol以及 poloxamer的作用相对较小。胰岛素溶液中加入SDCh ,Brij78,SLS以及lecithin后 ,正常大鼠口腔喷雾给药 ,药理生物利用度都有显著的提高 ,而aprotinin ,bacitracin ,1 menthol以及 poloxamer对血糖的影响较小。结论 :对于考察吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素的促进吸收作用来说 ,体外实验与体内实验结果是一致的 ,可以通过体外实验来粗略地筛选吸收促进剂及酶抑制剂 。

透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。

低分子肝素肠道吸收促进剂的研究

目的考察不同吸收促进剂对低分子肝素(LMWH)肠渗透的影响,确定LMWH最佳肠吸收部位及其最佳吸收促进剂。方法采用体外透膜装置考察LMWH经肠道各段的渗透能力以及不同吸收促进剂对LMWH经大鼠十二指肠和结肠的促渗透效果;以部分凝血活酶时间(APTT)为指标,采用在体原位肠袢实验考察Imwitor 742对LMWH经十二指肠或结肠给药后吸收的影响。结果LMWH经十二指肠渗透最多,其次是空肠、回肠和结肠。所试吸收促进剂均能增加LMWH的透肠速率,在十二指肠的促渗顺序为:Imwitor 742>牛磺胆酸钠>癸酸钠>聚山梨酯80>卵磷脂;在结肠的促渗顺序为:Imwitor 742>癸酸钠>牛磺胆酸钠>聚山梨酯80>卵磷脂。各促进剂均对结肠作用敏感,但LMWH渗透系数和累积渗透量仍以十二指肠最高。1%Imwitor 742使LMWH经大鼠十二指肠吸收的最大APTT增加3.6倍,结肠吸收的最大APTT增加2.5倍,十二指肠吸收好于结肠。结论十二指肠是LMWH肠道吸收的最佳部位。Imwitor 742是LMWH良好的肠道吸收促进剂。

吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔吸收的促进作用及鼻腔毒性

目的考察吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔黏膜的吸收促进作用以及对鼻腔黏膜毒性。方法采用大鼠在体鼻腔循环考察人参皂苷Rg1鼻腔吸收及吸收促进剂的促吸收作用,在体蟾蜍上腭纤毛法评价药物对纤毛运动的影响;考察吸收促进剂对家兔血红细胞的溶血作用、对鼻腔循环液中总蛋白和乳酸脱氢酶的影响及对鼻腔黏膜形态学的影响。结果人参皂苷Rg1鼻腔吸收必须加入吸收促进剂。各种吸收促进剂的促进作用为:1%去氧胆酸钠作用显著;1%甘草酸二钾和1%氮酮作用中等;1%Tween-80,2%β-环糊精、0.5%冰片、0.5%壳聚糖、5%羟丙-β-环糊精和0.1%EDTA等作用微弱。吸收促进剂对鼻腔黏膜毒性影响:1%去氧胆酸钠、1%氮酮和1%甘草酸二钾毒性大;1%Tween-80,2%β-环糊精及5%羟丙-β-环糊精等毒性中等;0.5%冰片、0.5%壳聚糖和0.1%EDTA毒性小。结论0.5%冰片与0.5%壳聚糖可安全有效地促进人参皂苷Rg1的鼻腔吸收。

大分子药物肠道吸收促进剂的研究进展

目的 介绍近年来常见的大分子药物肠道吸收促进剂的作用特点和毒性。方法 参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论 常见的肠道吸收促进剂有中链脂肪酸钠盐、胆酸盐、一氧化氮供体、环糊精及其衍生物、阳离子型聚合物、阴离子型聚合物及巯基化聚合物等 ,其中多数的吸收促进作用与细胞毒作用相关。少数低毒而有效 ,有望应用于实际。

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究。结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降。结论4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。

吸收促进剂对复方替硝唑单向缓释膜中药物渗透性的影响

目的 :建立复方替硝唑单向缓释膜体外透膜吸收的实验方法。方法 :以恒温双室卡口渗透池为实验装置 ,以羊的肠粘膜为透粘膜屏障 ,采用紫外分光光度法检测替硝唑经粘膜的渗透量及透保护膜层的扩散量。结果 :吸收促进剂能增加替硝唑的透粘膜吸收 ,但各组 (含对照组 )间经配对t检验没有影响。结论 :吸收促进剂在不影响保护膜层的情况下能够提高药膜中替硝唑的单向透粘膜吸收。

吸收促进剂对苦参碱体外吸收的影响及小鼠体内肝脏保护作用(英文)

目的:研究比较不同吸收促进剂对苦参碱体内外吸收作用的影响。方法:苦参碱于大鼠小肠的体外渗透速率由非翻转小肠囊法测定,其体内活性通过小鼠急性肝损伤模型评价。结果:在受试的吸收促进剂中,只有Tween 80和脱氧胆酸钠(SDC)能够增加苦参碱在大鼠小肠黏膜的渗透量。0.5%SDC的体外吸收促进作用最好,增渗比为1.6。其体内活性的评价显示,对于急性肝损伤模型小鼠,服用含0.5%SDC的苦参碱溶液较不含吸收促进剂的苦参碱溶液体内活性明显提高。结论:吸收促进剂能明显改善苦参碱的体内外吸收。

透皮吸收促进剂应用及研究的新进展

综述了透皮吸收促进剂的应用、促透机制的研究、新型透皮吸收促进剂的合成与筛选等。