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高F值活性肽的生物活性、制备技术及吸收评价技术的研究进展 被引量:3
1
作者 张婵 侯威 +3 位作者 王成涛 赵磊 孙宝国 李树标 《食品安全质量检测学报》 CAS 2014年第1期131-135,共6页
高F值活性肽(HFRP)是指一类由2~9个氨基酸残基所组成的小肽,一般F值大于20。HFRP是一种重要活性肽,具有抗疲劳,补充人体必需氨基酸,促进酒精代谢,保肝护肝,促进氮储留和蛋白质合成,抑制蛋白质分解,改善手术后和卧床病人的蛋白... 高F值活性肽(HFRP)是指一类由2~9个氨基酸残基所组成的小肽,一般F值大于20。HFRP是一种重要活性肽,具有抗疲劳,补充人体必需氨基酸,促进酒精代谢,保肝护肝,促进氮储留和蛋白质合成,抑制蛋白质分解,改善手术后和卧床病人的蛋白营养状况等多种生理功能,因此具有良好开发应用前景。本文综述了高F值活性肽的生理功能及用途、原料及制备技术、耐消化性及肠吸收评价技术的研究进展,为新型活性肽保健食品的研究开发提供理论依据和技术支持。 展开更多
关键词 高F值活性肽 生物活性 制备技术 耐消化性 吸收评价技术
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肺部给药吸收评价方法的研究进展 被引量:2
2
作者 史丽颖 唐景玲 +2 位作者 高亚男 孟庆丽 吴立军 《中国药师》 CAS 2016年第2期341-343,共3页
目的:综述评价药物肺部吸收转运常用的方法、技术手段。方法:通过查阅Pubmed、中国知网等数据库,系统地介绍评价药物肺部吸收的体外细胞模型、离体肺泡模型和体内动物模型,并对这些模型的优缺点及其应用进行综述。结果:根据研究目的及... 目的:综述评价药物肺部吸收转运常用的方法、技术手段。方法:通过查阅Pubmed、中国知网等数据库,系统地介绍评价药物肺部吸收的体外细胞模型、离体肺泡模型和体内动物模型,并对这些模型的优缺点及其应用进行综述。结果:根据研究目的及药物的性质选择合适的肺部吸收评价模型。结论:为肺部给药制剂的研究与开发提供理论基础和研究思路。 展开更多
关键词 肺部给药 吸收评价 体外细胞模型 离体肺泡模型 体内动物模型
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基于GIS与AHP的漓江流域阳朔段景观视觉吸收力评价 被引量:4
3
作者 董淑龙 马姜明 +1 位作者 王永琪 丁若曦 《西北林学院学报》 CSCD 北大核心 2023年第1期238-246,共9页
以漓江流域阳朔段为例,评价研究区不同区域和不同景观要素的景观视觉吸收力,基于生物物理因素,利用GIS空间分析技术和层次分析法(AHP),通过ENVI监督分类法对遥感影像解译进行景观类型分类,基于景观视觉吸收力的测定原理和方法,对研究区... 以漓江流域阳朔段为例,评价研究区不同区域和不同景观要素的景观视觉吸收力,基于生物物理因素,利用GIS空间分析技术和层次分析法(AHP),通过ENVI监督分类法对遥感影像解译进行景观类型分类,基于景观视觉吸收力的测定原理和方法,对研究区景观基底的坡度、坡向、地势起伏度、植被丰富度、植被格局和土壤稳定性6个要素进行定性和定量相结合的视觉吸收力评价。结果表明,阳朔段不同区域的视觉吸收力差异较大,其中以漓江流域阳朔段内的漓江风景名胜区、海洋山保护区、架桥岭保护区、大源林场和阳朔国家森林公园所在片区的景观视觉吸收力相对最高。研究结果可见,各评价因子不同程度地影响着景观视觉吸收力的大小,就漓江流域阳朔段的自然和地理环境因素而言,影响视觉吸收力大小的最主要因素是植被丰富度,植物群落的面积及植被结构的组成对景观视觉吸收力的高低起主导作用。评估景观视觉吸收力可以指导相关部门更有效地进行景观规划和开发决策,为漓江流域阳朔段景观保护和规划建设提供重要依据。 展开更多
关键词 视觉吸收评价 漓江流域阳朔段 GIS 层次分析法
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要正确认识和评价西方国家权力制衡理论 被引量:1
4
作者 刘俊杰 《中共福建省委党校学报》 CSSCI 北大核心 2013年第12期54-61,共8页
自国家产生以来,思想家们就开始思考和研究国家权力的性质、作用和运行原理,尤其是国家权力的分工和制衡原理,从而使国家的权力有利于社会生产力的发展和进步。权力的分工和制衡思想最早源于古希腊。只有到了工业革命以后,资产阶级的思... 自国家产生以来,思想家们就开始思考和研究国家权力的性质、作用和运行原理,尤其是国家权力的分工和制衡原理,从而使国家的权力有利于社会生产力的发展和进步。权力的分工和制衡思想最早源于古希腊。只有到了工业革命以后,资产阶级的思想家才完整地提出了权力制衡的理论。对于经济文化落后国家在特殊条件下建立国家政权后,如何进行国家政权建设,防止权力专制和腐败,今天看来,仍然要正确评价和认识西方国家权力制衡的理论,吸收其合理思想,在社会主义政治制度的优势条件下,创造性地大胆地为我所用。 展开更多
关键词 权力制衡的定义 防止专制与腐败 正确评价吸收
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气体净化实验平台在实验教学中的应用 被引量:1
5
作者 徐宏建 潘卫国 +2 位作者 葛红花 张萍 辛志玲 《实验科学与技术》 2012年第4期132-134,共3页
近期随着对环保事业的日益重视,上海电力学院积极开展电力环境污染物(脱硫脱硝)等气体净化实验平台的基础建设,以多功能吸收塔模拟脱硫评价装置为试点,思考引入实验综合评价体系,对实验教学内容、教学方法、教学手段以及实验室管理模式... 近期随着对环保事业的日益重视,上海电力学院积极开展电力环境污染物(脱硫脱硝)等气体净化实验平台的基础建设,以多功能吸收塔模拟脱硫评价装置为试点,思考引入实验综合评价体系,对实验教学内容、教学方法、教学手段以及实验室管理模式进行改进,使得学生在充分掌握基础理论知识的同时,开拓学习视野,提高专业实验技能。 展开更多
关键词 实验教学 多功能气体吸收 模拟评价 应用 思考
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经皮给药系统研究进展 被引量:7
6
作者 周惠惠 王琦 +1 位作者 梅兴国 肖若蕾 《湖北科技学院学报(医学版)》 2020年第1期87-89,共3页
近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮... 近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述,为经皮给药系统研究提供参考依据。 展开更多
关键词 经皮给药系统基础 经皮吸收促渗方法 经皮吸收体外评价
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中药挥发油作为透皮吸收促进剂的现状与展望 被引量:67
7
作者 陈军 刘培 +2 位作者 蒋秋冬 董洁 段金廒 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第24期3651-3655,共5页
应用透皮吸收促进剂是目前最常用的改善透皮吸收效果的手段之一。中药挥发油大多具有良好的透皮吸收促进效果与轻微的皮肤刺激,并且还具有一定的治疗效果,因此作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景。对中药挥发油的透皮促渗效果、作用... 应用透皮吸收促进剂是目前最常用的改善透皮吸收效果的手段之一。中药挥发油大多具有良好的透皮吸收促进效果与轻微的皮肤刺激,并且还具有一定的治疗效果,因此作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景。对中药挥发油的透皮促渗效果、作用机制、安全性以及自身的透皮吸收进行综述,在分析现状的同时,对于存在的主要问题,即制剂应用的规范性以及体外透皮吸收评价的局限性问题进行了分析。在此基础上提出了研究思路:中药挥发油的透皮吸收促进作用确切,但围绕着其适用范围、应用剂型、作用机制还需要进行规范化研究,并且应注重中医药理论的指导作用。 展开更多
关键词 挥发油 中药 透皮吸收促进剂 制剂规范 体外透皮吸收评价
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Economical Evaluation of a Low-Enthalpy Geothermal Resource Located in an Arid-Zone Area 被引量:1
8
作者 Salah Masheitil Brian Agnew +1 位作者 Sara Walker Mosbah Talbi 《Journal of Energy and Power Engineering》 2012年第7期1013-1021,共9页
In this work an economical evaluation that established the viability of a low enthalpy geothermal resource as an energy source in north Africa is presented. The factors considered included the payback period, average ... In this work an economical evaluation that established the viability of a low enthalpy geothermal resource as an energy source in north Africa is presented. The factors considered included the payback period, average rate of return, net present value, and net benefit-cost ratio. The model was based on utilising the energy source to energise four models that comprised thermal equipment consisting of water/air cooled single/half effect lithium bromide water mixture absorption chillers and an R-245fa organic Rankine cycle. These modelled cycles were based on the energy demand for Waddan city a community in southern Libya which has a demand for combined cooling/electricity only or cooling/electricity with district hot water supply. The results revealed that all of the proposed simulated stand-alone models, except the water-cooled half effect chiller, are not economically viable unless they are heavily subsidized or combined with the district hot water supply at least in the winter season. 展开更多
关键词 Libya low-temperature geothermal resources economical analysis IPSEpro organic Rankine cycle absorption chillers.
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Assessment of Dietary Exposure and Health Risk to Multiple Heavy Metals amongst Some Workers in Yaounde, Cameroon
9
作者 Angele N. Tchana Nina D. Kamnang +5 位作者 Arielle T. Maliedje Faustin T. Manfo Frederic N. Nj ayou Wilfred A. Abia Edouard A. Nantia Paul F. Moundipa 《Journal of Pharmacy and Pharmacology》 2018年第9期801-816,共16页
This study reports on the dietary exposure of people in Yaounde, Cameroon to heavy metals: lead (Pb), cadmium (Cd), mercury (Hg), copper (Cu) and zinc (Zn). One hundred and fifty table-ready food, water and... This study reports on the dietary exposure of people in Yaounde, Cameroon to heavy metals: lead (Pb), cadmium (Cd), mercury (Hg), copper (Cu) and zinc (Zn). One hundred and fifty table-ready food, water and soft drink samples were collected from households and street restaurants in Yaounde and analyzed for heavy metals contents using atomic absorption spectrophotometer. Lead (93%, range 0.019-1.77 ppm), Cd (70%, range 0.01-4.68 ppm), Hg (81%, range 0.03-10.56 ppm), Cu (90%, range 0.004-40.32 ppm) and Zn (87%, range 0.014-2,447.04 ppm) were detected in studied samples. Maximum level of each metal exceeded its corresponding European Commissions legislative limits. Samples from street restaurants were most tainted with heavy metals. The highest average daily intakes (ADIs) of Pb (0.96 mg/day) and Hg (1.84 mg/day) were through tap water, while Cd (1.15 mg/day), Cu (5.42 mg/day) and Zn (601.6 mg/day) were through rice/peanut sauce mixed food. The ADI for Cd and Hg was each higher than its respective PTDI (provisional tolerable daily intake) as defined by JECFA (Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives) and EVM (Expert Group on Vitamins and Minerals). The estimated average daily exposure dose of each detected metal significantly (p = 0.001) exceeded its corresponding PTDI. However, the health risk index was 〈 1 for all studied samples and it was found to be safe, indicating there is a relative absence of health risks associated with the ingestion of contaminated foods, water and soft drinks. Notwithstanding, the detected levels and ADI being higher than legislative limits and PTDI respectively speculates need for awareness raising towards reducing exposure levels to heavy metals in Cameroon. 展开更多
关键词 Dietary exposure FOOD water and soft drink contamination heavy metals Cameroon
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肺力咳合剂联合重组人干扰素α2b治疗小儿呼吸道合胞病毒肺炎的临床研究
10
作者 刘爽 王少娜 +2 位作者 崔影双 田昊旻 陈亚平 《现代药物与临床》 CAS 2024年第10期2576-2581,共6页
目的探讨肺力咳合剂联合重组人干扰素α2b治疗小儿呼吸道合胞病毒肺炎的临床疗效。方法选取2020年7月—2023年7月中国医科大学附属盛京医院收治的158例呼吸道合胞病毒肺炎患儿,随机分为对照组和治疗组,每组各79例。对照组雾化吸入重组... 目的探讨肺力咳合剂联合重组人干扰素α2b治疗小儿呼吸道合胞病毒肺炎的临床疗效。方法选取2020年7月—2023年7月中国医科大学附属盛京医院收治的158例呼吸道合胞病毒肺炎患儿,随机分为对照组和治疗组,每组各79例。对照组雾化吸入重组人干扰素α2b注射液,10万IU/kg以0.9%氯化钠注射液稀释至2 mL,吸入约15 min,1次/d,氧流量为6 L/min。在对照组治疗基础上,治疗组口服肺力咳合剂,10 mL/次,3次/d。两组患儿连续治疗7 d。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者症状体征消失时间、呼吸道合胞病毒转阴时间、肺炎胸片吸收评价量表(PCRAES)评分,及呼吸频率(RR)、吸呼时间比(Ti/Te)、呼气峰流量(PTEF)、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、γ干扰素(IFN-γ)、嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP)和白细胞介素-6(IL-6)水平。结果治疗后,治疗组总有效率(97.47%)明显高于对照组(89.87%),两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组患者各项症状体征消失时间和呼吸道合胞病毒转阴时间均明显短于对照组(P<0.05)。治疗后,两组潮气呼吸肺功能指标RR、Ti/Te和PTEF较治疗前明显降低(P<0.05),且治疗组明显低于对照组(P<0.05);治疗后,两组PCRAES评分和血清HMGB1、ECP、IL-6水平明显低于同组治疗前,而血清IFN-γ水平明显升高(P<0.05),且治疗组这些指标水平明显好于对照组(P<0.05)。结论肺力咳合剂联合重组人干扰素α2b治疗小儿呼吸道合胞病毒肺炎安全性好,能有效加速呼吸道合胞病毒清除和症状体征控制,抑制炎症反应,促进肺功能好转。 展开更多
关键词 肺力咳合剂 重组人干扰素α2b注射液 呼吸道合胞病毒 肺炎 肺炎胸片吸收评价量表 呼气峰流量 嗜酸性粒细胞阳离子蛋白 高迁移率族蛋白B1
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血必净注射液联合头孢他啶治疗多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎的临床研究
11
作者 荣风燕 李金秀 张芸 《现代药物与临床》 CAS 2024年第7期1802-1807,共6页
目的 探讨血必净注射液联合头孢他啶治疗多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎的临床疗效。方法 选取2020年8月—2023年2月聊城市第二人民医院收治的106例多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎患者,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各53... 目的 探讨血必净注射液联合头孢他啶治疗多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎的临床疗效。方法 选取2020年8月—2023年2月聊城市第二人民医院收治的106例多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎患者,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各53例。对照组iv注射用头孢他啶,2 g加至0.9%生理盐水100 mL,1次/12 h。治疗组在此基础上iv血必净注射液,50 mL加入0.9%生理盐水100 mL,2次/d,每次滴注时间30~40 min。两组疗程均为14 d。观察两组临床疗和临床表现消失时间,比较两组治疗前后氧合指数(OI)、呼吸频率(RR)、肺炎胸片吸收评价量表(PCRAES)评分、全血C反应蛋白(CRP)和血清降钙素原(PCT)、白细胞介素(IL)-6、淀粉样蛋白A(SAA)水平的变化情况。结果 治疗后,治疗组总有效率是94.34%,显著高于对照组的81.13%(P<0.05)。治疗后,两组发热、咳嗽、咳痰、肺部啰音、白细胞异常的消失时间均显著短于对照组(P<0.05)。治疗后,两组OI均显著增高,而RR和PCRAES评分均显著降低(P<0.05);治疗后,治疗组OI、RR和PCRAES评分改善优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组全血CRP和血清PCT、IL-6、SAA水平均显著下降(P<0.05);治疗后,治疗组全血CRP和血清PCT、IL-6、SAA水平均显著低于对照组(P<0.05)。结论 血必净注射液联合头孢他啶治疗多重耐药肺炎克雷伯杆菌肺炎效果确切,能有效控制患者临床表现,解除气道堵塞,增强呼吸功能,缓解肺部感染及机体炎症状态。 展开更多
关键词 血必净注射液 注射用头孢他啶 肺炎克雷伯杆菌肺炎 多重耐药菌 临床表现消失时间 氧合指数 呼吸频率 肺炎胸片吸收评价量表评分 C反应蛋白 降钙素原 白细胞介素 淀粉样蛋白A
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喜炎平注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗老年重症肺炎的临床研究 被引量:2
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作者 张颖超 唐淑金 +1 位作者 王立婧 单淑香 《现代药物与临床》 CAS 2023年第11期2769-2774,共6页
目的 探讨喜炎平注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗老年重症肺炎的临床疗效。方法 选取2021年4月—2023年3月天津市宝坻区人民医院收治的96例老年重症肺炎患者,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各48例。对照组静脉滴注... 目的 探讨喜炎平注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗老年重症肺炎的临床疗效。方法 选取2021年4月—2023年3月天津市宝坻区人民医院收治的96例老年重症肺炎患者,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各48例。对照组静脉滴注注射用亚胺培南西司他丁钠,每次将0.5 g用5%葡萄糖注射液100 mL调配为浓度为5 mg/mL的药液,3次/d。治疗组在对照组基础上静脉滴注喜炎平注射液,每次将500 mg加入5%葡萄糖注射液250 mL,1次/d。两组疗程均为14 d。观察两组临床疗效和临床表现消失时间,比较治疗前后两组肺炎胸片吸收评价量表(PCRAES)评分、临床肺部感染评分(CPIS)、呼吸频率(RR)、氧合指数(OI)及外周血中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)、C反应蛋白(CRP)和血清降钙素原(PCT)、白细胞介素-6(IL-6)水平。结果 治疗后,治疗组患者总有效率是93.75%,显著高于对照组的79.17%(P<0.05)。治疗组咳嗽、发热、胸闷痛、肺部啰音消失时间均显著短于对照组(P<0.05)。治疗后,两组PCRAES、CPIS评分均较治疗前显著降低(P<0.05);且以治疗组降低更显著(P<0.05)。治疗后,两组RR均显著下降,而OI均显著增高(P<0.05);治疗后,治疗组RR显著低于对照组,OI显著高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组外周血NLR、CRP和血清PCT、IL-6水平均显著下降(P<0.05);且以治疗组下降更显著(P<0.05)。结论 喜炎平注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗老年重症肺炎具有较好的临床疗效,能有效促进患者症状体征缓解,抑制肺部感染及全身炎症状态,改善呼吸功能,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 喜炎平注射液 注射用亚胺培南西司他丁钠 重症肺炎 肺炎胸片吸收评价量表评分 临床肺部感染评分 呼吸频率 氧合指数 降钙素原
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小儿肺热咳喘颗粒联合哌拉西林钠舒巴坦钠治疗小儿喘息性支气管肺炎的临床研究 被引量:8
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作者 陈亚平 邢前 +2 位作者 徐小玲 程君 李凌凌 《现代药物与临床》 CAS 2023年第10期2490-2494,共5页
目的观察小儿肺热咳喘颗粒联合哌拉西林钠舒巴坦钠治疗小儿喘息性支气管肺炎的临床疗效。方法选取2020年5月—2023年3月中山市小榄人民医院收治的122例喘息性支气管肺炎患儿,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各61例。... 目的观察小儿肺热咳喘颗粒联合哌拉西林钠舒巴坦钠治疗小儿喘息性支气管肺炎的临床疗效。方法选取2020年5月—2023年3月中山市小榄人民医院收治的122例喘息性支气管肺炎患儿,按随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各61例。对照组静脉滴注注射用哌拉西林钠舒巴坦钠,根据患儿体质量按75 mg/kg将本品溶于0.9%氯化钠注射液100 mL,每12小时1次。治疗组患者在对照组治疗基础上开水冲服小儿肺热咳喘颗粒,4 g/次,6个月~3岁者3次/d,3~6岁者4次/d。两组疗程均为7 d。观察两组的临床疗效及肺部湿啰音、4大主症的消失时间。比较治疗前后两组肺炎胸片吸收评价量表(PCRAES)评分、潮气呼吸肺功能指标及全血中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)和血清C反应蛋白(CRP)、补体C3、降钙素原(PCT)水平。结果治疗后,治疗组患者总有效率是96.72%,较之对照组的86.89%显著提高(P<0.05)。治疗后,治疗组肺部湿啰音及喘促、发热、咳嗽、痰鸣的消失时间均较对照组显著缩短(P<0.05)。治疗后,两组PCRAES评分均显著降低,而潮气量(TV/kg)、达峰时间比(TPTEF/TE)、达峰容积比(VPEF/VE)均显著增加(P<0.05);治疗后,治疗组PCRAES评分和潮气呼吸肺功能指标改善优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组全血NLR和血清CRP、补体C3、PCT水平均显著降低(P<0.05),且以治疗组降低更显著(P<0.05)。结论小儿肺热咳喘颗粒联合哌拉西林钠舒巴坦治疗小儿喘息性支气管肺炎取得了较好的临床疗效,能减轻临床症状及肺功能损害,调节机体炎症反应和免疫功能,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 小儿肺热咳喘颗粒 注射用哌拉西林钠舒巴坦钠 小儿喘息性支气管肺炎 肺炎胸片吸收评价量表评分 全血中性粒细胞与淋巴细胞比值 C反应蛋白 降钙素原
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Discovery and early evaluation of new chemical entities
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作者 邓菁 赵飞 +2 位作者 李剑 柳红 蒋华良 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2012年第5期369-387,共19页
Drug discovery is a costly and time-consuming process, with very few novel molecular entities approved for clinical use today. With the advancement of computational chemistry, integrated X-ray crystallography and nucl... Drug discovery is a costly and time-consuming process, with very few novel molecular entities approved for clinical use today. With the advancement of computational chemistry, integrated X-ray crystallography and nuclear magnetic resonance spectroscopy technology, more and more potential therapeutic agents for the treatment of human diseases are discovered. Furthermore, multiple medicinal chemistry approaches have been developed in support of early drug discovery. However, there is still much can be done in the early phase of drug discovery to improve the chances of success of a drug candidate. This paper reviews the discovery and evaluation of new chemical entities in the early stages of drug development. 展开更多
关键词 Drug discovery Early drug evaluation ADMET
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Coumarin-derived azolyl ethanols:synthesis,antimicrobial evaluation and preliminary action mechanism 被引量:6
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作者 Xin-Mei Peng Kannekanti Vijaya Kumar +1 位作者 Guri L.V. Damu Cheng-He Zhou 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS CSCD 2016年第7期878-894,共17页
A series of coumarin-derived azolyl ethanols including imidazolyl,triazolyl,tetrazolyl,benzotriazolyl,thiol-imidazolyl and thiol-triazolyl ones were conveniently synthesized and characterized by IR,~1H NMR,^(13)C NMR ... A series of coumarin-derived azolyl ethanols including imidazolyl,triazolyl,tetrazolyl,benzotriazolyl,thiol-imidazolyl and thiol-triazolyl ones were conveniently synthesized and characterized by IR,~1H NMR,^(13)C NMR and high-resolution mass spectra(HRMS) spectra.Some of the prepared compounds showed appropriate logP_(ow) values and effective antibacterial and antifungal activities.Noticeably,compound 14 with bis-triazolyl ethanol group exhibited low minimal inhibitory concentration(MIC)value of 8 μg/mL against MRSA,which was comparable or even superior to reference drugs Norfloxacin(MIC=8μg/mL)and Chloramphenicol(MIC=16μg/mL).It could also effectively inhibit the growth of the tested fungal strains compared to Fluconazole.Further binding studies of coumarin 14 with calf thymus DNA were investigated by UV-Vis absorption and fluorescence spectroscopy.It was found that compound 14 could interact with calf thymus DNA by groove binding to form14-DNA complex via both hydrogen bonds and van der Waals force,which might be the factor to exert the powerful antimicrobial activity. 展开更多
关键词 COUMARIN IMIDAZOLE TRIAZOLE TETRAZOLE antibacterial ANTIFUNGAL calf thymus DNA
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