氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究

目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.237、0.225、0.200和0.062h-1。结论氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。

在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位

目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学。结果：Hup-A在0.5-10.0μg·m L^-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异（P〉0.05）。当灌流液浓度为10μg·m L^-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异（P〈0.05）,其Peff值分别为（0.57±0.04）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.53±0.02）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.48±0.05）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.41±0.06）×10^-4cm^-1·s^-1。结论：Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响。因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。

盐酸地尔硫大鼠肠道吸收部位研究

目的 研究盐酸地尔硫艹卓大鼠肠道主要吸收部位 ,为其缓释制剂设计提供理论依据。方法 采用大鼠在体肠段灌流实验及酸性染料比色法。结果 盐酸地尔硫艹卓在十二指肠和结肠的吸收明显高于回肠。结论 提示地尔硫

红霉素肠道吸收机理及最佳吸收部位研究

采用在体大鼠肠段回流实验，对红霉素肠段最佳吸收部位及吸收机理进行研究。结果表明，红霉素在十二指肠的吸收明显高于其它肠段，表明十二指肠是红霉素的最佳吸收部位。药浓在０．０５～２ｍｇ／ｍｌ的范围内，无高浓度饱和现象，肠壁通透系数也保持基本不变，表明红霉素在肠道中主要通过被动转运吸收。

具有两个吸收部位的药物动力学

本文提出较为简单的双部位吸收模型,不仅导出了单剂量药动学方程,而且导出了多次给药下的稳态药动学方程。

用绿色荧光蛋白标记的细菌研究鱼体吸收颗粒抗原的部位

用绿色荧光蛋白标记的嗜水气单胞菌 4332株 (Ah4332 GFP)菌液高渗浸泡和直接浸泡异育银鲫 ,研究鱼体对颗粒抗原的吸收。经两种方法处理的鱼 ,在整个实验过程中显示 ,鱼鳃的标记菌检出量均高于皮肤和肠道中的标记菌 ,证实鳃是抗原吸收的主要部位。另外 ,鱼体经高渗处理 ,鳃和皮肤可检出的标记菌明显增加。在肠道中 ,除浸泡 6 0min外 ,浸泡 10min、30min及 12 0min的细菌检出量也明显增加。

双部位吸收模型拟合吉非贝齐在人体中药代动力学数据

测定了８名受试者ｐｏ吉非贝齐（Ｇｅｍ）６００ｍｇ后血药浓度一时间数据，观察到血药浓度双峰现象。建立一种双部位吸收药动学模型拟合这些数据，实验值与拟合值吻合好，ｒ￣２均大于０．９９。相应参数如下：Ｔ＿（ｍａｘ１）１．１０±０．４６ｈ；Ｔ＿（ｍａｘ２）２．６０±０．７３ｈ；Ｃ＿（ｍａｘ１）１３．６２±４．３μｇ·ｍｌ￣（－１）；Ｃ＿（ｍａｘ２）１７．２２±３．８３μｇ·ｍｌ￣（－１）；Ｔ＿１０．０６±０．０６ｈ；Ｔ＿２１．４２±０．５７ｈ；Ｔ＿３１．７９±０．

双部位吸收药物的矩分析研究

矩分析与经典的室分析一样，已在药物动力学研究中被广泛采用。关于双部位吸收的药物，我们已提出其室分析方法，本文报道的是对其作矩分析的结果。我们导出了口服给药的平均滞留时间ＭＲＴｐｏ和平均吸收时间ＭＡＴ的计算公式，并利用文献报道的血药浓度数据，验证了这些公式的正确性。

双部位吸收药动学程序DSAP的研制与应用

某些药物血药浓度-时间曲线的双峰现象可能是由双部位吸收所致。我们已提出了一个较为简单的双部位吸收模型,并研制了相应的程序DS AP。本文介绍了有关DS AP的研究与应用情况。

六味地黄多糖在小鼠体内的吸收

目的 了解六味地黄多糖 (CA4 3)在小鼠体内的吸收及吸收部位。方法 给小鼠灌胃及静注CA4 3,用高效液相色谱 /柱后荧光衍生化法测定其在血浆中的浓度 ;采用在体肠灌流技术研究CA4 3在小鼠肠道各部位的吸收。结果 口服灌胃后CA4 3的Tmax为 1 0 0h ;Cmax为 6 7 1mg·L-1;MRT为 3 30h ;F为 35 9%。在十二指肠和空肠上段 ,空肠下段及回肠的吸收率分别为 16 5 %、6 32 %和3 0 9% ,在大肠中不吸收。结论 CA4 3可通过口服以大分子形式吸收 。

单胃动物小肽的吸收研究进展

由于小肽是一种重要的营养素,文中主要对小肽的提出、小肽的来源、小肽的吸收部位、小肽的吸收机制、小肽的吸收特点及影响小肽吸收的因素作了综述。

在体单向肠灌流法研究细叶远志皂苷的大鼠肠吸收特性

目的研究细叶远志皂苷在大鼠四个肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法,研究细叶远志皂苷在不同肠段的吸收情况。结果在体小肠吸收实验中,细叶远志皂苷可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠、回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数(Ka)分别是0.05922,0.06387,0.06345,0.06409s-1;药物表观吸收系数(Papp)分别是0.03322,0.03751,0.03733,0.04830cm·s-1,结肠段吸收最好(P<0.001)。结论细叶远志皂苷为全肠道吸收的药物,且结肠部位吸收最好。

在体单向肠灌流模型研究补骨脂素的大鼠肠吸收特性

目的:考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况。结果:补骨脂素在低、中、高浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势,且在高浓度时无饱和抑制现象,结论:补骨脂素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。

蛋白质和肽类药物口服吸收研究进展

蛋白质和肽类药物口服时易在胃肠道和肝脏内被降解 ,限制了其应用。随着材料科学及纳米技术的发展 ,人们对蛋白质和肽类药物的口服吸收进行了大量的研究。本文对这类药物的口服吸收部位、机制、存在的障碍及促进该类药物口服吸收的常用方法进行了综述。

药物的体内过程

药物通过不同的给药途径进入人体内后将与人体发生相互作用。一方面药物作用于人体发挥药效,另一方面人体也不断地影响药物,使其在体内转运和发生变化,包括吸收、分布、代谢和排泄,这一基本过程称为药物的体内过程。药物吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。因给药途径不同,吸收部位也不相同。

新化合物HIA-1的除草活性评价

为明确新化合物O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(HIA-1)的开发应用前景,对其除草活性、杀草谱、对作物的安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明:该化合物在有效成分用量为600g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋等常见阔叶杂草具有较高的除草活性,茎叶处理后防效在90%以上;在有效成分用量为1 600g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%和12.04%,对棉花、花生、大豆和油菜有明显的药害;使用适期为杂草2～3叶期。活性炭隔离和植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合物可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合物HIA-1具有作为小麦和玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用的价值。