淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药特性和吸附机理研究

目的研究淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药性能和吸附机理。方法采用反相乳液聚合法制备空白淀粉微球,以乳酸环丙沙星作为模型药物,吸附载药法考察淀粉微球的载药性能,紫外可见分光光度法测定其载药量及包封率,并考察吸附时间、投药量对载药量的影响,同时对淀粉微球的吸附机理进行了探索,测定了热力学参数。结果反相乳液聚合法制备的空白淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药量大于100mg.g-1,包封率可达60%,吸附等温式符合Freundlich公式,可描述为Q=20.36Ce1.73,吸附过程中焓变等于-18.82 kJ.moL-1,熵变等于-22.65J/mol.K-1,结论淀粉微球可作为乳酸环丙沙星的载体,对乳酸环丙沙星的吸附机理以物理吸附为主。

交联β-环糊精-可溶性淀粉聚合物微球的合成及载药性质

目的用β-环糊精和可溶性淀粉作为原料合成不溶于水的微球,并对其吸附载药性质进行研究。方法使用反相悬浮交联法制备聚合物微球,对其乳化及交联过程的各个因素进行考察,并且以水杨酸为模型药物,考察了交联反应不同因素对水杨酸载药量的影响。探讨了药物的吸附动力学和吸附热力学。用傅立叶红外色谱仪、粉末X射线衍射、激光衍射粒度分析仪等手段对微球的性质进行研究。结果与结论β-环糊精与可溶性淀粉和环氧氯丙烷的用量比例为9 g∶1 g∶12 mL、氢氧化钠质量分数为40%、水相油相体积比为15∶120、乳化剂用量为7.0 g、搅拌速度为400 r.min-1、60℃下交联8 h可以获得粒径为100μm左右、粒径分布较窄、形状圆整的微球。红外光谱证明β-环糊精和可溶性淀粉在交联后结构和性质发生变化,交联后生成的三维网络结构使其具有较大的机械强度和吸附能力,可以作为药物载体。实验结果表明交联微球对水杨酸的吸附很快,1 h可达到平衡,平衡时包封率达到58.35%,载药质量分数为4.856%,而且主要为物理吸附过程。

响应面法优化阴离子淀粉微球吸附性能研究

以精氨酸为模型药物,采用响应面法优化阴离子淀粉微球的吸附性能。在单因素试验的基础上选取离子化剂用量、反应温度、浸泡时间和反应时间为影响因子,应用中心组合(CCD)进行四因素五水平的试验设计,以阴离子淀粉微球吸附量作为响应值,进行响应面分析(RSA)。结果表明,阴离子淀粉微球吸附精氨酸含量的最佳优化条件为三聚磷酸钠用量0.82g、反应温度80.52℃、浸泡时间12h、反应时间1h。精氨酸吸附量预测值为3.341mg/g,验证值为3.308mg/g,与预测值相差0.033mg/g,比阴离子化前吸附量提高了95.16%。

交联糊精-碘微球的制备及体外释放

目的用空白交联糊精微球作为载体制备交联糊精-碘微球,作为敷料用于慢性有渗出物伤口的治疗。方法使用吸附载药法,考察母液中乙醇含量、碘溶液浓度、微球吸水度对交联糊精-碘微球载药量和包封率的影响,以蒸馏水、生理盐水和模拟渗出液为释放介质,考察微球的体外释放,并对释放曲线进行方程拟合,预测释放机制。结果与结论在载药过程中,随着母液中乙醇含量的提高,载药量和包封率降低;乙醇含量一定的溶液中,碘浓度变大载药量提高,而包封率变化不大;吸水度高的微球载药量和包封率较吸水度低的微球高。交联糊精-碘微球体外释放符合Pep-pas方程(n=0.43),游离碘通过F ick扩散机制释放。在生理盐水和模拟渗出液中碘的释放进一步减缓,为交联糊精-碘微球作为敷料用于渗出性伤口的治疗时达到缓释作用奠定基础。

吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究

目的制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54μg·mg-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32μg·mg-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。