呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选

目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及 NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸 ,也轻于已知的非甾体抗炎药 ,且 3 h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。