呋喃香豆素类化合物对CYP450酶系影响的研究进展

呋喃香豆素类化合物是香豆素 类的6，7或7，8位与呋喃基（ ）骈合而成的化合物的总称，这类化合物大量存在于伞形科植物中，其中很多是著名中药如自芷、前胡、当归等的主要成分；也存在于某些豆科、芸香科、菊科等植物中。常见的呋喃香豆素有补骨脂素、异欧前胡素、欧前胡素、氧化前胡素、白当归脑、白当归素、比克白芷素、前胡苷元等。

分散液液微萃取快速测定中药中4种呋喃香豆素化合物

建立分散液相微萃取(DLLME)与HPLC结合快速测定中药样品中呋喃香豆素类化学成分含量的方法。对影响萃取效率的因素进行了优化:在含2.5%(w/V)NaCl的1.5 mL样品溶液中加入50μL CCl4和300μL乙腈,分散均匀后,以3500 r/min离心3 min,吸取CCl4聚集相,用2倍于CCl4体积的甲醇溶解后进行HPLC分析。补骨脂素、氧化前胡素在0.006～6.00 mg/L范围内,欧前胡素、异欧前胡素在0.006～12.0 mg/L范围内线性关系良好;检出限为1.0～3.0μg/L(S/N=3);相对标准偏差在2.3%～5.4%(n=5);浓缩倍数为12.6～38.5倍;回收率97.5%～114.8%。将本方法应用于快速测定白芷及其制剂元胡止痛片中欧前胡素、异欧前胡素及微量成分补骨脂素、氧化前胡素的含量,结果令人满意。

2D NMR研究新呋喃二萜类化合物的结构

从中药黄独 Ｄｉｏｓｃｏｒｅａ ｂｕｌｂｉｆｅｒａ Ｌ．中通过柱层析色谱分离得到 ３个化合物．其中 １个 为新骨架的呋喃二萜类化合物命名为ｎｅｏｄｉｏｓｂｕｌｂｉｎ，采用核磁共振（１Ｈ，１３Ｃ，ＤＥＰＴ，１Ｈ－１Ｈ ＣＯＳＹ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ，ＮＯＥＳＹ ａｎｄ ＴＯＣＳＹ）的波谱方法确定了它的结构和相对构型，其余 的 ２个化合物分别为 Ｄｉｏｓｂｕｌｂｉｎ Ｂ，５－ｕｒｅｉｄｏｈｙｄａｕｔｏｔｉｏｎ．

蛇床子中一新的角型呋喃香豆素

从辽宁新民产蛇床Ｃｎｉｄｉｕｍｍｏｎｎｉｅｒｉ果实中分离鉴定８个化合物，分别为欧山芹素（ｏｒｏｓｅｌｏｎｅ，Ⅰ），β谷舀醇（Ⅱ），哥伦比亚内酯（ｃｏｌｕｍｂｉａｎａｄｉｎ，Ⅲ），佛手柑内醋（ｂｅｒｇａｐｔｅｎ，Ⅳ），Ｏ－乙酰哥伦比亚甙贰元（Ｏ－ａｃｅｔｙｃｏｌｕｍｂｉａｎｅｔｉｎ，ｖ），Ｏ－乙酰异蛇床素（ｃｎｉｆｏｒｉｎＡ，Ⅵ），爱得尔庭（ｅｄｕｌｔｉｎ，Ⅶ）和＇－乙酰白芷素（２＇－ａｃｅｔｙｌａｎｇｅｌｉｃｉｎ，Ⅷ）。其中化合物Ⅷ为一新化合物，化合物Ⅰ系首次从该植物中分得。

手性螺-环丙烷类化合物的合成

研究了手性试剂 5 (l 孟氧基 ) 3 溴 2 (5H) 呋喃酮 (5a)与中等碳链的亲核性醇发生的串联不对称双Michael加成 分子内亲核取代反应 .通过此反应 ,一举生成了 4个新的手性中心 ,得到了一般方法难以合成的含有多个手性中心的丁内酯并螺 环丙烷类化合物 8a～d .利用旋光、元素分析、UV、IR、1HNMR、13CNMR、MS等进行了结构表征 .

蛇床子中一新的角型呋喃香豆素

从辽宁新民产蛇床Cnidium monnieri果实中分离鉴定出8个化合物，分别为2'-乙酰白芷素（2'-acetylangelicin,8)，欧山芹素（oroselone,1)，β－谷甾醇（β－sitosterol,2),哥伦比亚内酯（columbianadin,3),佛手柑内酯（bergapten,4),O-乙酰基哥伦比亚甙元（O-acetyl columbianetin,5),（O－乙酰异蛇床素（Cniforin A,6)和爱得尔庭（edultin,7),其中化合物8为一新化合物，化合物1系首次从该植物中分得。

四氢呋喃型木脂素类化合物研究进展

天然来源的四氢呋喃型木脂素是由两分子的苯丙素单元氧化聚合而成的次生代谢产物,主要存在于樟科、木兰科、胡椒科、葫芦科、肉豆蔻科、瑞香科、菊科、木犀科、忍冬科、马兜铃科等植物中。其具有较强的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经保护、杀虫、雌激素样作用等,已逐渐引起药学工作者的广泛关注。经系统文献调研,从提取分离、结构特点、植物来源等方面对四氢呋喃型木脂素类化合物进行综述,为其深入研究及合理开发利用提供参考依据。

单四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物对大鼠线粒体复合酶Ⅰ活性的影响

目的探讨单四氢呋喃型番荔枝内酯类(单THF型ACGs)化合物对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ活性的影响。方法选用6个结构不同的单THF型ACGs,通过测定其对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ的抑制活性,明确这些化合物结构中四氢呋喃环与内酯环之间碳数、取代羟基个数以及四氢呋喃环的核心构型对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ活性的影响。结果 6个单THF型ACGs对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ均有一定的抑制活性,构效关系分析可见,在单THF型ACGs中,四氢呋喃环与内酯环间碳链越短,化合物活性越强,取代羟基个数并非是影响活性的决定性因素。结论四氢呋喃环的核心构型为苏式/反式/赤式时比苏式/反式/苏式构型的抑制线粒体复合酶Ⅰ的活性强。

Malfilamentoside A的构型确定与新呋喃糖苷类化合物Malfilamentoside D

基于高效液相色谱-二级阵列检测器(HPLC-DAD)追踪方法,从高原土壤来源真菌Auxarthron umbrinum SCSIO 40432发酵产物中分离获得8个化合物,包括malfilamentoside A(1)、新的芳香呋喃酮糖苷类化合物malfilamentoside D(2)及6个已知化合物(3~8).通过1D、2D NMR确定了化合物的平面结构,首次通过X射线单晶衍射确定了malfilamentoside A(1)的绝对构型,比较化合物1和2的电子圆二色谱(ECD)谱确定了malfilamentoside D(2)的立体构型.化合物1对黄嘌呤氧化酶有弱的抑制活性.

白芷中10种呋喃型香豆素对长春新碱肠道转运的影响

目的研究自芷中10种吠喃型香豆素成分:氧化前胡素、佛手柑内酷、珊瑚菜素、欧前胡素、异欧前胡素、自当归脑、异补骨脂素、东蓑若内酷、伞形花内酷、自当归素对长春新碱吸收转运的影响。方法采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型,以长春新碱透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(papp)为指标,分别考察自芷中10种吠喃型香豆素类成分对长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 10种香豆素类化介物对长春新碱转运的影响小同,氧化前胡素、异欧前胡素、欧前胡素能促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05);佛手柑内酷、自当归脑、异补骨脂素、伞形花内酷、自当归素对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运有抑制作用(P<0.01);珊瑚菜素、东蓑若内酷对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运无明显影响。结论小同种类吠喃型香豆素类化介物对长春新碱的肠道转运的影响小同,虽然均是吠喃型香豆素,对药物的转运可表现为完全相反的作用,可能与吠喃型香豆素类的结构以及其连接的官能团有关。

谈芝麻香型白酒

结合我公司芝麻香型白酒的生产实践,阐述芝麻香型白酒的生产工艺、香味成分特点和风味特征。

A Novel Angular Furanocoumarin Isolated from Cnidium monnieri Fruit

从辽宁新民产蛇床Ｃｎｉｄｉｕｍｍｏｎｎｉｅｒｉ果实中分离鉴定出８个化合物，分别为２′乙酰白芷素（２′ａｃｅｔｙｌａｎｇｅｌｉｃｉｎ，８）、欧山芹素（ｏｒｏｓｅｌｏｎｅ，１）、β谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ，２）、哥伦比亚内酯（ｃｏｌｕｍｂｉａｎａｄｉｎ，３）、佛手柑内酯（ｂｅｒｇａｐｔｅｎ，４）、Ｏ乙酰基哥伦比亚甙元（Ｏａｃｅｔｙｌｃｏｌｕｍｂｉａｎｅｔｉｎ，５）、Ｏ乙酰异蛇床素（ｃｎｉｆｏｒｉｎＡ，６）和爱得尔庭（ｅｄｕｌｔｉｎ，７）。其中化合物８为一新化合物，化合物１系首次从该植物中分得。

紫花苜蓿素化学成分中Coumestan结构母核的全合成研究进展

Coumestan是主要存在于豆科、菊科等植物中的一类天然产物。具有抗癌、抗菌、抗氧化、保肝、治疗骨质疏松、止血、免疫调节、解蛇毒、植物保护等广泛的药理活性。鉴于Coumestan类化合物的各项药理活性,其合成途径的研究成为关键。本文采用查阅国内外文献的方法,对Coumestan类化合物的研究现状进行分析,基于Coumestan类化合物的四环基本骨架结构,将此类化合物的合成路径按照不同环进行了归类,分别是在AB环的基础上合成CD环、在CD环的基础上合成AB环,以及除此之外的依赖电化学和光化学等方法进行的合成。通过对Coumestan类化合物合成路径的总结,梳理出此类化合物合成路线的完善部分以及试验的空白部分。