新型呋喃基Schiff碱衍生物的合成、结构和生物活性

席夫碱类化合物具有独特的抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性.以多羟烷基呋喃化合物为原料经氧化、脱水得到α,β-不饱和醛,活泼的醛羰基进一步与苯胺类化合物缩合得到8个新的呋喃基Schiff碱化合物,并对合成的化合物进行了初步的生物活性测试.

对叔丁基杯[4]芳烃Schiff碱衍生物的合成及其对铬(Ⅵ)离子的萃取性能

合成了分别含吡啶基团和N,N-二甲基苯胺基团的2种对叔丁基杯[4]芳烃Schiff碱衍生物3a和3b.研究了这2种杯芳烃衍生物对铬(Ⅵ)离子的萃取作用,测定了水相pH值和振荡时间对萃取率的影响,结果表明化合物3b比3a对铬(Ⅵ)离子具有更好的萃取效果,探讨了萃取机理.

对叔丁基杯[4]芳烃Schiff碱衍生物处理含铬(Ⅵ)废水的研究

以含N,N-二甲基苯胺基团的对叔丁基杯[4]芳烃Schiff碱衍生物为萃取剂对工业含铬(Ⅵ)废水进行萃取处理,考察了水相pH值、振荡时间、干扰离子和萃取温度对铬(Ⅵ)去除率的影响,探讨了萃取与反萃取机理,同时进行了反萃取试验。结果表明,在pH值为1.0,振荡时间为15 min,温度为25℃的条件下,废水中铬(Ⅵ)的去除率可达到95%以上,以NaOH溶液为反萃取剂可对铬(Ⅵ)进行反萃取,反萃取率可达到81.98%,实现了铬(Ⅵ)的回收和萃取剂的循环利用。

含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。

几个新型呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

用5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈与芳醛反应制得Schiff碱,再采用NaBH4还原Schiff碱,得到3个新型5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物.利用核磁共振谱(1H NMR)、红外光谱(IR),质谱(EI-MS)表征了产物的结构;并初步测定了产物的抗菌活性.结果表明,目标化合物的抗菌活性一般.

两种二茂铁Schiff碱衍生物的合成及其表征

在温和条件下合成了 2 种新的二茂铁基 Schiff 碱衍生物, 甲酰基二茂铁缩 2,4-二硝基苯腙(Ⅰ)及乙酰基二茂铁缩 2,4-二硝基苯腙(Ⅱ), 采用现代谱学手段如元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱等对其进行表征.

含2-苯基-1,2,3-三唑基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成

以 2 苯基 4 甲酰基 1,2 ,3 三唑为原料和芳胺缩合生成一系列Schiff碱 3 .Schiff碱 3与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺条件下发生 [2 +2 ]环加成得到单环 β 内酰胺衍生物 4a～ 4f或 5a～ 5f .噻唑啉酮衍生物 6是由Schiff碱 3与巯基乙酸缩环得到 .化合物 4a～ 4f,5a～ 5f和 6a～ 6f的组成及结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .

4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

合成了一种新型具有良好生物活性的4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱(FSS),通过核磁共振、红外光谱及质谱等对其结构进行了表征;应用荧光光谱及紫外可见光谱法研究了该化合物(FSS)与牛血清白蛋白(BSA)之间在不同温度下的相互作用.实验表明,FSS能强烈猝灭BSA的内源荧光,猝灭机理为动态猝灭.在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及热力学参数等.结果表明,FSS与BSA分子以物质的量比1∶1结合,其结合反应主要是熵驱动,主要作用力是疏水力.同时,应用同步荧光考察了FSS对BSA构象的影响。