薄层扫描法测定呋喃氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶的含量

呋喃氟尿嘧啶(Ftoraful,FT-207)为抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶(Fluorotouracil.5-FU)的一种衍生物,它比5-FU的抗癌率高二倍,具有高效、低毒等优点,用途较广,但呋喃氟尿嘧啶遇水易分解,而温度升高则会加速其水解。本实验结果表明:呋喃氟尿嘧啶的75%乙醇水溶液和呋喃氟尿嘧啶水溶液分别煮沸1h,放置二天后,检查含量已分别水解67、82%。所以,呋喃氟尿嘧啶的一般制剂,在制备和贮存过程中,遇湿遇热就会缓缓水解生成5—氟尿嘧啶及四氢呋喃,从而大大影响稳定性而降低疗效。

呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性

目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选。结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和1H-NMR确证,总收率为32.5%。初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好。结论 BFT-1值得深入研究。

车间空气中呋喃氟尿嘧啶的高效液相色谱测定法

呋喃氟尿嘧啶(简称呋氟啶),化学名称为N—(2’—四氢呋喃)—5—氟尿嘧啶,是一种抗代谢类肿癌药物,在人体内主要经肝脏活化后转变为氟尿嘧啶而起抗癌作用,为嘧啶类拮抗剂,能干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质的合成,是目前最有效的新抗癌药物之一,其主要副作用为白细胞、血小板下降,可能出现恶心、呕吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹泻。

尼群地平对呋喃氟尿嘧啶的增效作用

我们用尼群地平（Ｎｉｔｒｅｎｄｉｐｉｎ）和氟尿嘧啶（５－Ｆｕ）或其衍生物呋喃氟尿嘧啶（ＦＴ─２０７）配伍，５μｇ／ｍｌ的Ｎｉｔｒ使５－Ｆｕ对Ｌ─１２１０细胞的体外杀伤力增加２．８倍（ＩＣ５０由０．７０μｇ／ｍｌ降至０．２５μｇ／ｍｌ），１０μｇ／ｍｌ的Ｎｉｔｒ使５－Ｆｕ对ＳＧＣ─７９０１细胞的杀伤力提高３．１倍（ＩＣ５０从１．２５μｇ／ｍｌ降至０．４１μｇ／ｍｌ）；ＦＴ─２０７联合２ｍｇ的Ｎｉｔｒ治疗小鼠肉瘤Ｓ─１８０使抑瘤率从３３％增至５７％（Ｐ＜０．００１）；高效液相色谱仪提示联合用药提高了肿瘤细胞内５－Ｆｕ的药物浓度（提高３２％）。试验结果证明钙通道阻滞剂Ｎｉｔｒ能提高抗代谢类抗肿瘤药物ＦＴ─２０７的抗肿瘤效应。

抗癌新药阿托氟啶Ⅲ期临床研究报告

背景与目的:阿托氟啶(atofluding,ATFU)是新一代氟尿嘧啶衍生物,其Ⅰ期和Ⅱ期临床试验已经完成,本文为该药的Ⅲ期临床研究,其目的是评价ATFU联合化疗对胃癌、结直肠癌、食管癌及肝癌的临床疗效和不良反应,并与呋喃氟尿嘧啶(ftorafur,FT207)比较。方法:多中心、开放、各中心内随机临床研究。胃癌、结直肠癌、食管癌及肝癌各设治疗组(ATFU)及对照组(FT207),按2∶1比例随机入组,分别采用MMC+VP-16+ATFU(FT207)、DDP+HCPT+ATFU(FT207)、DDP+VDS+ATFU(FT207)和ADM+MMC+ATFU(FT207)方案。两组所用剂量完全相同。结果:治疗组213例,对照组107例。在可评价疗效的病例中,治疗组和对照组对胃癌、结直肠癌、食管癌及肝癌的疗效分别为17.1%和7.9%、16.7%和9.4%、20.0%和28.6%、5.0%和9.0%。不良反应主要为骨髓抑制和胃肠道反应,两组发生的频率及程度基本相同,无统计学差异。结论:抗癌新药ATFU联合化疗对晚期消化系统肿瘤有一定的客观疗效,其有效率及不良反应与FT207联合化疗基本相同。

大肠癌辅助疗CF+5-Fu方案与FT-207+L-OHP方案疗效比较

目的比较Ⅱ-Ⅲ期大肠癌根治术后病人的辅助化疗CF+5-Fu与FT-207+L-OHP两种方案的远期疗效和毒性反应。方法CF+5-Fu组58例,给予CF(200mg)静脉滴注2h+5-Fu(375mg-500mg/m2)静脉滴注4-8h,均为d1-5;FT-207+L-OHP组27例,FT-207(1g)静脉滴注d1-5+L-OHP(80mg-120mg/m2)静脉滴注d1。每例化疗三个周期以上,比较1年生存率、l年无病生存率、2年生存率、2年无病生存率及毒副反应。结果CF+5-Fu与FT-207+L-OHP两组1年生存率分别为93.1%、88.9%,1年无病生存率分别为84.5%、81.5%,2年生存率分别为81.8%、82.6%,2年无病生存率分别为74.5%、73.9%,两组之间均没有统计学差异。两组毒性反应相比较,CF+5-Fu组高于FT-207+L-OHP组且有显著统计学差异的是静脉炎;在发生白细胞下降、血红蛋白下降、口腔溃疡、脱发方面两组无统计学差异;在血小板减少、恶心呕吐、乏力、腹痛腹泻、神经毒性方面,FT-207+L-OHP组均明显高于CF+5-Fu组,且有显著统计学差异。结论Ⅱ-Ⅲ期大肠癌根治术后病人的辅助化疗CF+5-Fu与FT-207+L-OHP两种方案的远期疗效均较好,两组无统计学差异;CF+5-Fu组毒性反应明显较轻,疗效性价比更高。本文建议基层医院肿瘤科医生仍可优先选择CF+5-Fu方案来治疗Ⅱ-Ⅲ期大肠癌根治术后的病人。