4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

合成了一种新型具有良好生物活性的4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱(FSS),通过核磁共振、红外光谱及质谱等对其结构进行了表征;应用荧光光谱及紫外可见光谱法研究了该化合物(FSS)与牛血清白蛋白(BSA)之间在不同温度下的相互作用.实验表明,FSS能强烈猝灭BSA的内源荧光,猝灭机理为动态猝灭.在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及热力学参数等.结果表明,FSS与BSA分子以物质的量比1∶1结合,其结合反应主要是熵驱动,主要作用力是疏水力.同时,应用同步荧光考察了FSS对BSA构象的影响。

5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺Schiff碱的合成与表征

以自制的5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺与取代芳醛为主要原料,以乙醇为溶剂、醋酸为催化剂,通过回流反应合成了新型5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺Schiff碱化合物。目标化合物通过IR、1HNMR、MS进行了表征。

5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基呋喃胺二甲亚砜Schiff碱的合成及表征

以氯代乙酰乙酸乙酯与丙二腈为主要原料、乙醇为溶剂、三乙胺为催化剂,合成了中间体5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基呋喃胺(Ⅰ),中间体Ⅰ再与二甲亚砜反应合成5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基呋喃胺二甲亚砜Schiff碱(Ⅱ)。目标化合物Ⅱ通过IR、1HNMR、MS进行了表征。

呋喃胺的催化制备过程及应用前景

2-呋喃甲胺、2,5-呋喃二甲胺等呋喃胺类化合物,是功能性很强的含氮精细化学品,一般由糠醛、5-羟甲基糠醛等生物质原料制备。反应过程往往伴随着偶联、呋喃环加氢等副反应,开发高活性、高选择性催化剂是制备的关键。简述了呋喃胺类化合物的制备路线及机理,详细阐述了Ru、Rh、Pd、Ni、Co、化学酶等催化剂对呋喃胺合成反应的性能和影响规律及反应器工程问题。最后,对呋喃胺类化合物在药物合成、环氧树脂固化剂、聚合物、特殊功能型材料等方面的应用进行了举例说明,并提出了呋喃胺类化合物催化制备和应用的发展方向。

新的异苯骈呋喃胺类化合物的合成和抗抑郁活性初步研究

目的为进一步提高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的选择性和抗抑郁活性,合成具有抗抑郁活性的新的异苯骈呋喃胺类化合物。方法通过三维定量构效模型成果,指导设计并合成出新的化合物,用经典抗抑郁药理试验筛选,得到新的异苯骈呋喃胺类化合物。结果新化合物合成的总收率分别为44%,51%,40%,36%,47%;药理试验结果显示,化合物4b明显减少了小鼠的静止时间,具有显著统计学意义(P<0.05)。结论化合物4b是一种潜在的具有更高抗抑郁活性的SSRIs。

几种新型呋喃胺Schiff碱的合成

以自制的5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺与取代芳醛为主要原料,以乙醇为溶剂、醋酸为催化剂,通过回流反应以70%～85%的产率合成了8种新的5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺Schiff碱化合物,产物用紫外-可见吸收光谱,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱进行了表征.

(Z)-2-(2-甲氧亚胺基)呋喃乙酸合成工艺研究

以2-乙酰呋喃为起始原料合成了(Z)-2-(2-甲氧亚胺基)呋喃乙酸,收率达86%,最佳肟化反应工艺条件:甲氧胺盐酸盐为1.8 eq,反应体系pH为3.0,温度为10℃,时间10 h,转化率99.13%,Z构型选择性92.63%。(Z)-2-(2-甲氧亚胺基)呋喃乙酸降解符合一级反应动力学,pH越低,降解越快。

呋喃甲醛缩二乙撑三胺希夫碱铜配合物的合成及结构(英文)

A novel copper(Ⅱ) complex CuL(NO3)2 (where L=N,N′-bis(furaldehyde)-diethylenetriamine) was synthesized and characterized by X-ray crystallography analysis. The crystal belongs to monoclinic, space group C2/c with cell parameters a=1.924 0(6) nm, b=0.792 8(3) nm, c=2.504 1(8) nm, β=111.163(5)°, and Z=8. The coordination geometry around Cu(Ⅱ) is a distorted trigonal-bipyramid, and one-dimensional chain is formed through intermolecular hydrogen bonds. CCDC: 255629.

还原青蒿素合并呋喃双胺的遗传毒性研究

口服预防血吸虫病药物青蒿-双胺的遗传毒理研究证明,小鼠分别口服青蒿-双胺、还原青蒿素和呋喃双胺,剂量为各自的1/50～1/5LD_(50),其微核出现率均<3‰,与阴性对照组无差异(P>0.05)。Ames试验表明,青蒿-双胺和呋喃双胺测试浓度为0.1μg/皿以上时,对TA_(100)菌株出现阳性诱变性;而还原青蒿素没有发现阳性。致畸胎试验提示,药物有明显胚胎毒性。青蒿-双胺剂量为26.25～210mg/kg时,其死亡胚胎率为47.2—100％,但对存活胎鼠无致畸胎作用。

液-液相转移催化法合成5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰芳胺

在液－液相转移催化条件下，合成了１７个５－邻氯苯基－２－呋喃甲酰芳胺。

(S)-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸的合成

以呋喃为原料,经乙酰化、肟重排、肟化合成(S)-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸,总收率达34%。

2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸的合成

在相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵的作用下,乙酰呋喃和苯甲醛经羟醛缩合,氧化反应和肟化反应合成了2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸(3),3步反应的收率分别为98.4%,61.4%和56.5%,总收率72.1%。3的结构经1HNMR,IR和元素分析表征。

2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸合成研究

研究了以2-乙酰呋喃为起始原料先合成中间体2-氧代-2呋喃基乙酸,再与甲氧胺盐酸盐肟化制备2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸的合成新工艺,该工艺产品总收率44%以上。利用红外光谱、核磁共振谱对产品结构进行了确定。

呋喃甲酰-2-咪唑啉酮胺的合成

介绍了一类新型结构的拟除虫菊酯中间体的合成.其合成路线是以糠醛为起始原料,经过氧化、酰基化后得呋喃甲酰氯,后者再与2-咪唑啉酮反应得到呋喃甲酰-2-咪唑啉酮胺.

氟酮磺草胺·呋喃磺草酮防除水稻直播田杂草效果及应用技术

田间试验表明,30%氟酮磺草胺·呋喃磺草酮与氰氟草酯、苄嘧磺隆混用对直播田杂草有较好的除草效果,表现出较好的速杀性及较长的持效期。其中,药后48 d,用30%氟酮磺草胺·呋喃磺草酮悬浮剂24 m L+10%氰氟草酯乳油100 m L+10%苄嘧磺隆可湿性粉剂30 g的总草除草效果为92.0%,与对照药剂2.5%五氟磺草胺油剂100 m L+10%氰氟草酯乳油100 m L+10%苄嘧磺隆可湿性粉剂30 g的除草效果相当,且全性好,再加入70%丙森锌可湿性粉剂对水稻生长还有一定的促进作用,因此在当前水稻直播生产上有较好的示范推广应用前景。

呋喃硫胺注射液pH稳定性的研究

目的提高呋喃硫胺注射液的pH稳定性。方法处方筛选。在原处方的基础上加入不同稳定剂分别置于100℃恒温烘箱、40℃恒温水浴箱内进行加速试验,间隔一定时间,取样测定其pH。结果以0.3%EDTA-2Na作为稳定剂,pH稳定性明显提高。结论在原处方中加入0.3%EDTA-2Na,在厂负责期内,呋喃硫胺注射剂符合药品质量标准〔1〕。

顺式-2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸合成工艺研究

以2 呋喃甲酸为起始原料,经氯代、氰代、水解、肟化合成了顺式 2 甲氧亚胺基 2 呋喃乙酸。改进了氰代反应方法,其主要反应条件为n(2 呋喃甲酸)∶n(氯化亚砜)=1∶2 5,n(2 呋喃甲酰氯)∶n(氰化亚酮)=1∶2,n(2 氧代 2 呋喃乙酸)∶n(甲氧基胺盐酸盐)1∶1 2,水解温度为0℃,肟化介质pH值为5～6。顺式 2 甲氧亚胺基 2 呋喃乙酸的总收率达45 9%。用元素分析、1H NMR证明了目标化合物结构正确。

呋喃改性胺固化环氧树脂的耐强碱性研究

制备了一种新型的环氧树脂室温固化剂-呋喃改性胺,并用该固化剂固化E-51环氧树脂,研究了其浇铸体经108℃、25%的NaOH水溶液处理后,力学性能和电性能随碱煮时间的变化关系,并且采用扫描电镜表征了碱煮前后其复合材料拉伸断面形貌。结果表明,改性胺用量为24phr时,浇铸体的力学性能最优。碱煮150min以后,树脂固化物的力学性能变化比较小,拉伸强度、拉伸弹性模量和冲击强度的保留率分别为93.6%、87.1%和86.5%,绝缘性能有所下降,介电常数和介质损耗出现起伏性变化。

呋喃硫胺合成工艺改进

呋喃硫胺合成工艺改进收稿日期１９９６－０７－１５毛建卫姒章嫔崔艳丽１（杭州商学院，杭州３１００３５；１浙江医科大学，杭州３１００３１）关键词呋喃硫胺；维生素Ｂ１衍生物；合成呋喃硫胺属维生素Ｂ１（ＶＢ１）衍生物，又名长效ＶＢ１；该药除对因ＶＢ１缺乏所引...