呋塞米片处方优化研究

摸索确定呋塞米片的最佳处方。方法 以溶出曲线与参比制剂的相似性为指标,筛选了处方中填充剂、抗粘剂、助流剂、润滑剂的用量、粘合剂的加入方式及浓度等。结果 乳糖、玉米淀粉、滑石粉按照45:27:1的比例混合均匀后,采用5%玉米淀粉桨作粘合剂湿法制粒、干燥后加入胶态二氧化硅和硬脂酸镁各1%,压片,所得片剂光滑,溶出与参比制剂相似。结论 按照该处方制备的片剂符合要求,可进一步放大工艺并进行质量控制方法研究。

呋塞米片溶出度方法研究

验证呋塞米片溶出度的检测方法。方法 以磷酸盐缓冲液(转速50rpm/min,依法中国药典四部0931第二法(桨法),经30分钟时取样,采用紫外可见分光光度仪在271nm下检测。结果 呋pH5.8)1000ml为溶出介质,塞米浓度与吸光度线性关系良好,线性范围2.0120~12.0718μg/ml,准确率在99.7%~101.0%之间(RSD=0.42%),样品在常温下6小时内稳定。结论 该方法测定呋塞米片的溶出度,准确、可靠。

小剂量螺内酯片和呋塞米片联合应用于左心室衰竭患者中的效果

目的:观察小剂量螺内酯片和呋塞米片联合应用于左心室衰竭患者中的效果。方法:选择2020年1月—2022年1月广东省湛江农垦第二医院收治的左心室衰竭患者86例,以随机数表法将其分为两组,各43例。两组均接受常规治疗,在此基础上,对照组联合使用呋塞米片;研究组在对照组基础上联合小剂量螺内酯片,两组均治疗8周。比较两组治疗前后血清指标、6 min步行试验及超声指标,评价治疗效果,并统计治疗过程中药物不良反应及并发症的发生率。结果:治疗后,两组N末端B型利尿钠肽原(NT-proBNP)、磷酸肌酸同工酶(CK-MB)、左室收缩末直径(LVESD)、左室舒张末直径(LVEDD)均较治疗前下降,研究组均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组步行6 min的距离(6MWT)、左室射血分数(LVEF)、心排出量(CO)均较治疗前升高,研究组均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗总有效率为97.67%,高于对照组的81.40%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗过程中,研究组药物不良反应发生率为4.66%,低于对照组的20.93%,差异有统计学意义(P<0.05);研究组并发症发生为2.33%,稍低于对照组的9.30%,但两组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在左心室衰竭患者的治疗中,实施以小剂量螺内酯片和呋塞米片联合应用的治疗方案,相对于单一呋塞米治疗,更能显著改善患者心脏功能指标,减轻心室衰竭程度,提升治疗效果,并相对减少单一用药的不良反应,效果理想,可作为临床在治疗左心室衰竭患者的治疗方案。

HPLC法测定呋塞米片的溶出度

目的:建立呋塞米片的溶出度测定方法。方法:采用高效液相色谱法。C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);水-四氢呋喃-冰醋酸(57:43:1)为流动相;检测波长为272nm;柱温35℃。结果:呋塞米浓度在29.02μg/mL^2.90μg/mL范围内,与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为y=1.1089x+0.3909,γ=0.9995(n=6)。45%、65%、85%回收率试验结果分别为100.7%、101.8%、98.8%,均值为100.4%,RSD%为1.81%。结论:该方法准确、精密、专属性好,可作为呋塞米片溶出度测定方法。

光纤法考察呋塞米片仿制药与原研药的体外溶出一致性

目的:建立实时监测呋塞米片溶出过程的方法,比较11个不同仿制药厂家与原研药厂家生产的呋塞米片在4种溶出介质中溶出曲线的相似性,评价我国呋塞米片的体外溶出过程。方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪监测11个厂家的仿制药与原研药的溶出过程;采用桨法,转速50 r·min^(-1),分别以900 ml pH 1.2盐酸溶液,pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,在277 nm波长处测定吸光度,绘制溶出曲线,并采用溶出曲线f2相似因子法考察其相似性。结果:光纤溶出度法的辅料和溶出介质不干扰测定。呋塞米在4.44-26.66μg·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9997)。呋塞米的平均回收率为101.26%,RSD%为1.84%(n=9)。11个厂家中只有1个厂家仿制药与原研药的相似度均能达到要求。结论:建立了一个简便、快捷、准确的光纤溶出度实时测定方法,该方法能够有效监测药物的体外溶出过程,为改进药物制剂工艺、监控工艺稳定性、提高药品分析能力提供参考。

HPLC法测定呋塞米片中有关物质B

采用高效液相色谱法对呋塞米片中有关物质B(4-氯-5-氨磺酰邻氨苯甲酸)进行检测,以氰基柱ZORBAX Eclipse XDB-CN(150×4.6 mm 5μm)为色谱柱,检测波长为254 nm,水:四氢呋喃:冰醋酸(80∶19∶1)为流动相,柱温:35℃。结果,呋塞米与有关物质B(4-氯-5-氨磺酰邻氨苯甲酸)分离良好,该方法检测限为0.12μg/m L,有关物质B在1.0~12.0μg/m L浓度范围,线形关系良好(r=0.9998)。平均回收率为97.2%,RSD=2.3%。本方法简便、准确、重复性好,可提高呋塞米片的质量标准。

HPLC法测定呋塞米片的含量

目的建立HPLC法测定呋塞米片的含量。方法采用HPLC法。以phenomenexC185u250×4.6mm为色谱柱;流动相:甲醇-水-0.01mol/L磷酸盐缓冲液(60:35:5);流速:1.0ml/min;检测波长:286nm。结果呋塞米在3-14ug范围内线性关系良好,线性回归方程Y=56217X-10762(r=0.9995);回收率平均值为98.5%,RSD为0.93%(n=9)。结论该法操作简便,准确,可靠,适用于呋塞米片的质量研究。

活血逐瘀方加减联合呋塞米片对乳腺癌术后上肢水肿患者的临床疗效

目的:分析中药汤剂(活血逐瘀方)联合西医疗法(呋塞米片)对乳腺癌(BC)术后上肢水肿患者的治疗效果。方法:将2019年6月~2019年12月进行就治的80例乳腺癌术后上肢水肿患者作为研究对象,并分为对照组和观察组,每组40例,对照组给予常规西药(呋塞米片)进行治疗,观察组在对照组基础上加用活血逐瘀方进行联合治疗,并对两者的治疗效果、相关指标进行对比分析。结果:对照组总有效率为82.50%,观察组为95.00%;两者在治疗后,患肢周径(轻度、中度以及重度水肿周径)均有所缓解,但观察组BC的改善情况明显优于对照组,差异有统计学意义;两者治疗后,其患肢功能评分均有所下降,但观察组的变化情况明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:中药汤剂(活血逐瘀方)联合呋塞米片对该病的治疗效果明显,可有效缓解患者的临床体征,值得临床应用。

对呋塞米片鉴别方法的一点改进

<中国药典>2000年版二部[1]对呋塞米片的鉴别规定为:取含呋塞米80 mg的细粉,加入乙醇10ml,使呋塞米溶解,过滤,将滤液蒸干,残渣按呋塞米标准[2]的第一项和第二项鉴别检验.其中第一项鉴别为:取呋塞米25 mg,加水5ml,滴加氢氧化钠试液使呋塞米刚溶解,再滴加硫酸铜试液1～2滴,有绿色沉淀生成.

呋塞米片辅助治疗肺源性心脏病急性加重期临床效果

目的观察呋塞米片辅助治疗肺源性心脏病急性加重期的临床效果。方法选取2018年2月-2019年4月厦门市第五医院收治的肺源性心脏病急性加重期患者96例,依据随机数字表法分为研究组和对照组,每组48例。对照组给予常规治疗,研究组在常规治疗的基础上给予呋塞米片治疗。比较2组患者临床疗效、治疗前后左心室射血分数(LVEF)及不良反应。结果研究组患者总有效率为95.83%,高于对照组的72.92%(χ^2=9.560,P=0.002);治疗后,2组患者LVEF均高于治疗前,且研究组高于对照组(P<0.05);2组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论呋塞米片辅助治疗肺源性心脏病急性加重期的临床效果较好,值得临床广泛推广。

呋塞米片重量差异测量结果不确定度评定

文章以呋塞米片重量差异测量结果不确定度的评定为例,建立适用于片剂的重量差异测量结果的不确定度分析与评定方法,供药品生产企业计量人员参考与借鉴。

托拉塞米片与呋塞米片治疗慢性充血性心力衰竭疗效比较

托拉塞米是一种长效髓袢利尿剂，我科自2005年3月应用托拉塞米治疗慢性心力衰竭30例疗效确切。报告如下。1资料与方法1．1一般资料60例均为2005年3月至2007年3月本院住院患者，其中男38例，女22例，年龄32～78岁。结合病史、症状、体征、心电图、胸片、UCG符合CITY诊断标准，按NYHA心功能分级标准，心功能为Ⅲ～Ⅳ级，其中冠心病20例，扩张型心肌病10例，肺心病6例，高血压心脏病14例，风湿性心脏病10例。

基于生物等效性分析呋塞米片体内外试验的相关性

目的开展体内外相关性试验以探讨国内生产的呋塞米片的药物溶出度试验是否可以替代生物等效性试验。方法选择呋塞米片受试与对照制剂,按照中国药典要求和光纤药物溶出度实时测定仪测试方法,监测呋塞米累积溶出百分率并计算f_2相似因子,测定2种制剂的体内血药浓度并计算药动学参数,测算其体内吸收分数、生物利用度和生物等效性,分析呋塞米片体内外试验的相关性。结果经f_2相似因子方法评估,受试与对照制剂的呋塞米溶出曲线相似,2种制剂的主要药动学参数t_(max)、C_(max)、AUC_(0-24)和AUC_(0-∞)、生物利用度和生物等效性均差异明显,其体内百分吸收系数和体内外试验的相关性较差。结论国内生产的呋塞米片的药物溶出度试验尚不能替代生物等效性试验。

呋塞米片原研药与仿制药溶出曲线的研究

目的建立呋塞米体外溶出度曲线试验方法,进行原研药与仿制药的相似性评价,提高药品一致性。方法绘制溶出度曲线研究原研药在不同溶出介质中的溶出情况,采用f2因子法评价仿制药与原研药的相似性。结果11种国产呋塞米片仿制药与参比制剂无法达到5条溶出曲线f2因子均>50的要求。结论呋塞米片仿制药与原研药5条溶出曲线相差甚多,不符合评价要求,提示国产仿制药在处方或工艺上亟需改进。

HPLC加校正因子的主成分自身对照法测定呋塞米片中有关物质的含量

目的:建立测定呋塞米片中杂质B(4-氯-5-氨磺酰邻氨苯甲酸)、最大单个杂质和总杂质的方法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)-加校正因子的主成分自身对照法进行测定。色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以水-四氢呋喃-冰醋酸(70∶30∶1)为流动相,流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为272 nm,进样体积为20μL,柱温为30℃。绘制呋塞米和杂质B的线性方程,以斜率计算杂质B相对于呋塞米的校正因子,用相对保留时间确定杂质B的位置,测定6家制药企业共15批呋塞米片中杂质B、最大单个杂质和总杂质的含量,并与杂质对照品外标法测得的结果进行比较。结果:杂质B的相对保留时间为0.31,检测质量浓度线性范围为0.041~12.19μg·mL^(-1),校正因子为1.06,检测限为0.40 ng,定量限为0.81 ng。比较采用校正因子的主成分自身对照法和外标法测得的结果,差值为±0.01%,表明2种方法无显著性差异。结论:经方法学验证,本法简便快速,可准确测定呋塞米片中有关物质的含量。

高效液相色谱法测定呋塞米片的含量及含量均匀度

目的建立HPLC法测定呋塞米片的含量及含量均匀度。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,柱温30℃,流速1.0 ml/min,以水-四氢呋喃-冰醋酸(70∶30∶1)为流动相,检测波长为272 nm。结果呋塞米的线性范围为0.056~0.168 mg/ml(R^(2)=0.9999);平均回收率为100.1%(RSD为1.2%,n=9);15批次样品呋塞米含量在97.4%~105.2%,含量均匀度值(A+2.2S)在3.1~12.1。结论经方法学验证,该方法准确、专属性强、重现性好,可作为呋塞米片的含量及含量均匀度检测方法。

呋塞米片分别联合坦索罗辛、尿石通治疗输尿管下段结石的临床研究

目的:研究单独呋塞米片及呋塞米片分别联合坦索罗辛、尿石通治疗输尿管下段结石的疗效。方法:将90例输尿管下段直径小于0.8cm的结石患者随机分为组1、组2和组3各30例。三组均嘱咐大量饮水,跳跃运动,给予解痉止痛治疗,组1加服呋塞米片,组2加服呋塞米片及坦索罗辛,组3加服呋塞米片及尿石通。呋塞米片20mg,一日两次,坦索罗辛0.4mg,一日一次,尿石通4g,一日两次,共服两周。比较各组疗效。结果:组2、组3排出率显著高于组1(P<0.05),组2、组3排出时间显著短于组1(P<0.05)。结论:呋塞米片联合坦索罗辛或联合尿石通治疗输尿管下段结石疗效相近,联合用药均较单独用呋塞米片疗效好。

硝苯地平缓释片联合呋塞米片治疗中老年原发性高血压的临床观察

观察硝苯地平缓释片联合呋塞米片治疗中老年原发性高血压的疗效。方法 选取我院2015年2月~2016年5月收治的74例中老年原发性高血压患者,随机分为观察组(n=45)和对照组(n=29),观察组给予硝苯地平缓释片联合呋塞米片治疗,对照组给予硝苯地平缓释片治疗,对比两组的疗效。结果 观察组总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(X2=4.563,P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(X2=0.017,P>0.05)。结论 硝苯地平缓释片联合呋塞米片治疗中老年原发性高血压可有效控制患者的血压水平,改善患者的临床症状,值得推广应用。

复方呋塞米螺内酯片的处方优化研究

目的优化复方呋塞米螺内酯片的处方。方法以溶出度为指标,采用单因素试验优选复方呋塞米螺内酯片的最佳处方影响因素。结果优选出最佳处方为:以3%十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂,10%微晶纤维素为填充剂,5%交联聚维酮(PVPP)为崩解剂以内3%外2%法加入的方式制备复方呋塞米螺内酯片。结论制备的复方呋塞米螺内酯片表面光洁,硬度适宜,溶出度较好,工艺简便可行。

芪参益气滴丸联合呋塞米治疗慢性心力衰竭的临床研究

目的研究芪参益气滴丸联合呋塞米片治疗慢性心力衰竭的临床疗效。方法选取2017年10月-2018年10月芜湖市中医医院收治的76例慢性心力衰竭患者为研究对象,所有患者采用随机对照组法分为对照组和治疗组,每组各38例。对照组患者口服呋塞米片,1片/次,1次/d,治疗组患者在对照组治疗的基础上口服芪参益气滴丸,1袋/次,3次/d。两组患者均治疗4周。观察两组的临床疗效,比较两组的心功能指标和血清因子水平。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为81.58%、94.74%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者左心室收缩期末内径(LVESD)、左心室舒张末期内径(LVEDD)明显降低,左心射血分数(LVEF)显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组心功能指标显著优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者B型利钠肽(BNP)、肌钙蛋白I(cTnI)、超敏-C反应蛋白(hs-CRP)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组血清因子水平明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论芪参益气滴丸联合呋塞米片治疗慢性心力衰竭具有较好的临床疗效,能够改善患者心功能,降低血清因子水平,具有一定的临床推广应用价值。