甲呋酰胺的合成及其生物活性研究

本文介绍了甲呋酰胺的化学合成方法及生物活性 ,推荐了一条较为合理的合成路线。

24%噻呋酰胺悬浮剂防治水稻纹枯病试验

水稻纹枯病是湖北省水稻主要病害之一,常年发生程度较重。为了了解24%噻呋酰胺悬浮剂（满穗）防治水稻纹枯病的效果,探索其防治水稻纹枯病的最佳施药时期、用量、施药次数等,笔者2013年进行了满穗对水稻纹枯病的防效试验,为大面积推广应用提供科学依据。1材料与方法1.1试验田基本情况试验设在宜城市郑集镇双龙村8组,试验田肥力均衡,前茬作物为油菜,种植品种为中稻Y两优646。5月4日播种,6月5日移栽。

井冈·噻呋酰胺等多种药剂防治水稻纹枯病的效果比较

为了探索井冈·噻呋酰胺和氯啶·戊唑醇防治水稻纹枯病的田间药效,为大面积推广应用提供科学依据,受浙江省桐庐汇丰生物科技有限公司等有关生产厂家的委托,我们于2014年8月在通州区五接镇复成村进行了15%氯啶·戊唑醇SC、16%井冈·噻呋酰胺SC等药剂防治稻纹枯病田间防效试验,现将试验结果总结如下：

18%嘧苷素·噻呋酰胺SC防治水稻纹枯病试验报告

水稻纹枯病是镇江地区水稻生产上常发性病害,近年来呈逐年加重发生趋势,一般发病可减产5%～10%,严重发病减产30%～50%。为筛选出防治纹枯病的高效药剂,指导大面积生产,2015年笔者选择了部分水稻纹枯病防治药剂进行了田间药效试验。

噻呋酰胺SC防治小麦纹枯病田间药效试验

近年来,由于气候变暖、化肥尤其是氮肥施用量的增加,以及小麦播期提前、播种量加大的原因,导致小麦纹枯病有加重发生的趋势。为验证240g/L噻呋酰胺SC(满穗)对小麦纹枯病的防效,了解和掌握其在小麦上的使用技术及对小麦的安全性,为大面积推广使用提供科学依据,进行了240g/L噻呋酰胺SC(满穗)防治小麦纹枯病田间药效试验。材料与方法试验药剂240g/L噻呋酰胺SC(满穗。

60%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺水分散粒剂防治水稻二化螟的田间药效试验初报

为探明60%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺水分散粒剂对水稻二化螟的防治效果及其对水稻生长的安全性,进而筛选出60%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺水分散粒剂的适宜施用量,特于2023年开展了田间药效对比试验。结果表明:在水稻二化螟卵孵高峰期至低龄幼虫期,每667 m^(2)施用60%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺水分散粒剂9~12 g,可有效控制水稻二化螟的发生,且对水稻生长安全,持效期可达26 d。

3-氨基-4-酰胺肟基呋咱合成过程动态模拟

利用ChemCAD间歇动态反应器模块,根据3,4-二硝基呋咱基氧化呋咱(DNTF)中间体3-氨基-4-酰胺肟基呋咱(AAOF)合成反应实际情况,建立新化合物基础物性数据模型,在采集合成实验数据的基础上,定义工艺模拟流程,输入反应器的模型参数,建立合成动态反应器模型,进行3-氨基-4-酰胺肟基呋咱合成过程动态模拟,得到动态反应器内各组分、热负荷随时间的变化情况和实时数据。计算表明,模拟结果同实验小试的结果相吻合,能够很好地反映合成实际情况,且具有较好的动态特性。通过模拟来分析和考察其合成工艺中相关的复杂物理、化学反应、动力学反应、热量平衡,解释合成实验数据,本研究对AAOF的工艺放大和工程化设计具有十分重要的意义和实用价值。

N,N′-二(硝基呋咱基)草酰胺的合成及性能

以 3 ,4-二氨基呋咱为原料经酰化合成出N ,N′ 二 (硝基呋咱基 )草酰胺 (DNFOA)。利用IR ,1HNMR ,MS和元素分析对其结构进行了鉴定。用悬浮法测定DNFOA密度为1.90 g·cm-3 ,计算其标准生成焓为 3 0 3 .6kJ·mol-1,爆速 85 5 9.6m·s-1,爆压 3 3 .6GPa。DNFOA的撞击感度为 82cm (H50 ,5kg落锤 )

4-氨基呋咱-3-甲酰胺的合成新工艺研究

氨基呋咱类化合物因其特殊结构和生物活性被广泛应用于含能材料和医药领域。作者设计并研究了4-氨基呋咱-3-甲酰胺的合成新工艺:以氰乙酰胺为起始原料,经亚硝化、异构化生成相应的2-肟基氰乙酰胺;然后与羟胺亲核加成,得邻二肟中间体;最后在1,4-二氧六环中,与SOCl_2反应,环化脱水制得标题化合物。反应过程中,考察了温度、反应时间、投料比等对收率的影响,得出较好的反应条件:制备2-肟基氰乙酰胺,冰水浴滴加冰醋酸,60℃反应6 h;制备邻二肟中间体,以叔丁醇钾为缚酸剂,2-肟基氰乙酰胺、叔丁醇钾、盐酸羟胺的摩尔比为1:1:1.2,在异丙醇中50℃反应6 h;邻二肟中间体与SOCl_2在1,4-二氧六环中60℃反应2 h得目标产品,3步总收率64.0%。中间体和产品的结构经熔点、核磁共振和液质联用仪鉴定。

N,N'-二(硝基苯并二氧化呋咱)草酰胺的合成及爆轰性能研究

合成了化合物N,N'-二(硝基苯并二氧化呋咱)草酰胺并考察了其爆轰性能。3,3',5,5'-四氯-2,2',4,4',6,6'-六硝基草酰苯胺(Ⅰ)在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,室温下与叠氮化钠水溶液反应,生成化合物3,3',5,5'-四叠氮基-2,2',4,4',6,6'-六硝基草酰苯胺(Ⅱ),收率79.8%。化合物Ⅱ在丙酸中,110℃左右进行热解脱氮得到目标化合物N,N'-二(硝基苯并二氧化呋咱)草酰胺(Ⅲ),熔点220℃(分解),收率79.1%,并通过红外光谱、质谱及元素分析确定了目标化合物的结构。由密度瓶法测得化合物的密度为1.86 g/cm3,根据氮当量公式计算的理论爆速为8.529 km/s,爆压为33.31 GPa,根据氧平衡指数值计算的h50值为70.02 cm。

9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂对水稻虫害的防效研究

为了研究9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂对稻飞虱和稻纵卷叶螟的防治效果、适宜剂量及对水稻生长的安全性等,并为其推广应用提供科学依据,于2021年早稻和2022年晚稻进行了9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂防治稻飞虱和稻纵卷叶螟的田间药效试验。结果表明:2021年,施用9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂1200、1350、1500 mL/hm^(2),药后3 d对稻飞虱的防治效果分别为75.36%、80.02%和84.69%,药后7 d对稻飞虱的防治效果分别为80.66%、85.03%和89.38%;施用9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂1200、1350、1500 mL/hm^(2)对稻纵卷叶螟的防治效果分别为82.08%、86.05%和90.00%。2022年,施用9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂1200、1350、1500 mL/hm^(2),药后3 d对稻飞虱的防治效果分别为77.99%、82.01%和86.26%,药后7 d对稻飞虱的防治效果分别为82.65%、85.22%和89.43%;施用9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂1200、1350、1500 mL/hm^(2)对稻纵卷叶螟的防治效果分别为75.90%、82.86%和86.64%。在试验剂量下,9%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂对水稻生长及天敌安全。

3-氨基-4-酰胺肟基呋咱的晶体结构(英文)

从水和乙醇的混合溶剂中培养出了3-氨基-4-酰胺肟基呋咱(AAOF)的单晶,用四圆单晶X-射线衍射仪、IR和元素分析对其结构进行了表征。结果表明, AAOF晶体属单斜晶系,空间群P21/C。晶体学参数为:Mr=143.12,a=0.7651(3) nm,b=1.1702(3) nm,c=1.9216(10) nm,β=96.47(4)°,V=1.7095(12) nm3,Z=4,Dc=1.668 g·cm-3,F(000) =888。AAOF分子平面性好,晶体中存在分子内和分子间氢键。

28%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂对稻飞虱的防效研究

为验证28%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂对稻飞虱的防治效果、适宜剂量以及对水稻安全性等,于2020年开展了该药剂防治水稻稻飞虱田间药效试验。结果表明,28%氯虫苯甲酰胺·呋虫胺悬浮剂300、450 mL/hm2对水稻田稻飞虱的防治效果较好,且对水稻生产安全。

30%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺悬浮剂防治水稻二化螟田间药效试验

为了探索30%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺悬浮剂对水稻二化螟的防治效果,开展田间药效试验。结果表明,在二化螟卵孵高峰至低龄幼虫期,每1 hm2使用30%呋虫胺·氯虫苯甲酰胺悬浮剂有效成分剂量67.5~90 g,兑水450 L均匀喷雾防治,可有效控制水稻二化螟为害,持效期可达25 d以上。

一种合成3,3′-二氨基-4,4′-氧化偶氮呋咱的新方法

以3,4-二氨基呋咱为原料,经过中间体3-氨基-4-甲酰胺基呋咱或3,4-二甲酰胺基呋咱,以1,4-二氧六环为溶剂,30%双氧水为氧化剂,加热回流4h,得到产物3,3′-二氨基-4,4′-氧化偶氮呋咱(DAOAF),产率分别为97%或89%。并通过1H NMR、13C NMR、IR和EI对产物进行了表征。

3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱合成的反应动力学模型

以3-氨基-4-酰胺肟基呋咱为原料合成了3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱,考察了反应体系中反应物浓度、温度和反应时间对反应速率的影响。通过ChemCAD速率回归计算程序对实验数据进行回归计算,并将速率方程进行线性化处理,得到反应级数、反应活化能和频率因子,建立了3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱合成反应的动力学模型,计算值与实验值的相对误差均小于1%,说明动力学方程及动力学参数与3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱的反应动力学行为相吻合。从反应动力学模型得出,降低反应温度、提高起始原料AAOF浓度、降低硫酸浓度、采用分批加入硫酸的间歇操作方式都可抑制副反应的发生,提高目标产物的转化速率和选择性。

3,4-二氨基呋咱的乙酰化及酰化产物的硝解

以3,4-二氨基呋咱为反应物,对其酰化反应、酰化产物的硝解反应及其产物的重排分解反应进行了研究.在对甲苯磺酸的催化下,以3,4-二氨基呋咱为反应物,用乙酸和乙酸酐为酰化试剂分别得到了3-氨基-4-乙酰胺基呋咱和3,4-二乙酰胺基呋咱,反应时间分别为3h和10min时产率最大,分别为78%和89%;在硝酸-醋酐硝化体系中对3,4-二乙酰胺基呋咱进行了硝解反应,得到化合物3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱,反应温度在0^-5℃时得率较大,为54%;在微量酸存在下,在溶剂四氢呋喃中3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱可发生重排分解生成3-乙酰胺基呋咱.

变温硝化、低压液相加氢制2,4-和2,6-二甲苯胺

一、前言2,4-和2,6-二甲苯胺是农药、兽药、医药及染料的重要中间体。以2,4-二甲苯胺为原料的有双甲脒、单甲脒和杀螨脒;以2,6-二甲苯胺为原料的有甲霜灵、呋霜灵、呋酰胺、甲呋酰胺、异丁草胺、二甲草胺等。

马铃薯黑痣病防治

马铃薯黑痣病症状典型的土传和种传病害,病原菌在土壤中可存活2—3年。近年来,许多马铃薯主产区由于无法实现轮作倒茬而致使该病害的发生与危害日益严重,已严重影响了薯块的外观和商品价值。一般田块黑痣病发病株率在5—10%,但发病严重的地块可达到70—80%。该病分布广泛,在我国各马铃薯主产区都有不同程度的发生,尤其是在我国北方如东北、河北及内蒙古等地区发生普遍，发病率较高。其防治措施如下：