呕必宁对顺铂所致脑组织5-HT含量变化的影响

目的:探讨中药复方呕必宁防治化疗药诱发呕吐的中枢机制。方法:应用行为学与分子生物学的方法,比较对照组、NS组、中药组实验动物静脉注射DDP前后,动物呕吐反应,血、脑脊液中DDP浓度,脑脊液、脑组织中的5-HT、5-HIAA含量变化。结果:注射DDP后与NS组比较,中药组猫的呕吐率下降;与此同时脑脊液中DDP浓度明显低于NS组、脑脊液及脑组织中5-HT和5-HIAA浓度较NS组显著降低。结论:呕必宁对DDP所致呕吐反应具有防治作用,其机制可能与降低猫脑脊液中DDP的浓度,降低脑脊液、脑组织中5-HT、5-HIAA含量有关。

呕必宁对顺铂诱发脑及胃组织SP及NK_1受体改变的影响

目的:观察呕必宁对顺铂诱发大鼠胃、延髓组织SP含量及NK1受体表达改变的影响,探讨呕必宁防治顺铂诱发呕吐机制同时,为中医学"胃气上逆"等理论提供实验依据。方法:Wistar大鼠54只,分成对照组、模型组和中药组,分别灌服盐水、呕必宁煎液6天时,对照组腹腔注射盐水,余两组注射顺铂48h后,取延髓、胃组织,放免法检测SP含量,免疫组化法检测NK1表达,并进行灰度值测定。结果:模型组大鼠胃窦及延髓组织SP含量、NK1表达高于对照组和中药组(P(0.01);中药组SP含量及NK1表达与对照组无明显差异(P(0.05)。结论:呕必宁能够抑制顺铂所致大鼠胃、延髓组织SP升高及NK1表达。大鼠胃及延髓组织SP增多、NK1表达上调可能是"胃气上逆"的病理学基础之一。

高效液相色谱法测定呕必宁颗粒剂中橙皮苷含量

目的:建立呕必宁颗粒剂含量测定方法。方法:采用液相色谱法测定橙皮苷含量。以shim-pakclc-ODS(4.6mm×150mm)为色谱柱,以甲醇-0.025mol/L磷酸(40:60)为流动相,检测波长为284nm。结果:橙皮苷的对照品进样量在0.28～1.5μg范围内线性关系良好。方法的回收率为97.4%(n=5)。RSD为1.4%。结论:本方法快速,准确,方法的稳定性、重复性良好。可用于呕必宁颗粒剂的质量控制。

呕必宁冲剂急性毒性的实验研究

目的研究呕必宁冲剂急性毒性,确定其安全范围。方法应用呕必宁冲剂提取液给小鼠灌胃,测定小鼠的LD50或最大耐受量,观察动物所出现的毒性反应。结果用药组与对照组比较,体质量变化与各个脏器指数变化无显著差异(P>0.05)。结论呕必宁冲剂毒性很小,可供临床应用及实验研究。

正交设计法对呕必宁颗粒剂水提取工艺的研究

目的:通过正交试验法考察呕必宁颗粒剂的水提制备工艺。方法:以橙皮苷和干膏收率的综合指标作为考核指标,通过L9(34)正交试验设计考察水提的制备工艺条件,确定呕必宁颗粒剂的最佳水提工艺。结果:水提制备工艺影响因素大小依次是:加水量(A)>煎煮时间(B)>煎煮次数(C),最佳制备工艺条件为A3B3C3,即处方药材加12倍量水,提取3 h,提取3次。结论:筛选出最佳的水提工艺条件。

呕必亭改进方案预防顺铂所致呕吐的临床观察

目的：评价呕必亭１ 天给药预防含顺铂分次给药中度致呕的联合化疗所致呕吐的可行性，与枢丹比较，观察两药的止吐疗效和毒性。方法：４０ 例接受含顺铂２０ ～２５ｍｇ／ｍ２／日，连续３ 天的联合化疗患者，采用随机、交叉、自身对照方法，分别给予呕必亭５ｍｇ，静注，第１ 天；或枢丹８ｍｇ，静注，第１ ～３ 天。结果：对急性呕吐，呕必亭和枢丹有效率分别为９２５ ％ 和９５０％ ，完全控制率分别为９２５％ （３７／４０） 和８００％ （３２／４０） 。对延迟性恶心、呕吐（ 第２ ～５天） 完全控制率和有效率亦相近，差异无统计学意义（ Ｐ＞ ００５） 。两药的副作用均较轻微。结论：呕必亭５ｍｇ １ 天给药与枢丹８ｍｇ ３ 天给药止呕吐疗效相似。呕必亭１ 天给药方便且费用低，但仍需评价和发展使用方便、费用适宜且对延迟性恶心。

呕必停止吐作用临床试验

呕必停止吐作用临床试验印季良，何桂芬，洪小南，赵体平上海医科大学肿瘤医院化疗科（上海２０００３２）呕必停（Ｔｒｏｐｉｓｅｔｒｏｎ，ＮＡＶＯＢＡＮ，ＩＣＳ－２５０－９３０）是一种新的５羟色胺受体拮抗剂，可抑制肿瘤患者接受化疗后引起的恶心、呕吐。本药可以...

呕必亭预防高剂量顺铂腹腔热灌注所致呕吐的临床研究

目的 :探讨呕必亭预防高剂量顺铂腹腔热灌注所致恶心呕吐。方法 :57例患者接受DDP100mg/m2 +43℃生理盐水2500～3000ml腹腔灌注 ,腹灌第1周期用呕必亭或用对照药物胃复安 +地塞米松或恩丹西酮 ,第2周期交换应用。结果 :预防急性呕吐的有效率 ,呕必亭为88.9 % ,恩丹西酮为85.7% ,胃复安 +地塞米松为66.7 %(P<0.025)。其中完全缓解率为63.9 %、61.9 %、38.9 %(P<0.05) ,对慢性呕吐的预防(2～5天)的有效率分别为 :72.2 %～91.9 %、61.9%～90.4%、27.8 %～69.4 %(P<0.05)。结论 :呕必亭能有效地预防高剂量顺铂腹腔热灌注所致的呕吐 ,与恩丹西酮相仿 ,明显优于胃复安 +地塞米松 ,且给药方便。

呕必停预防化疗所致的胃肠道反应

３０例实体瘤，其中２８例为肺癌。化疗期并用呕必停（Ｎｏｖａｂａｎ）可预防高剂量化疗所致的呕吐。抗呕吐率（ＣＲ＋ＰＲ）因化疗（ＣＴ）方案而异：ＣＢＰ＋ＶＰ１６为１００％；ＣＴＸ为主者为８７．５％；高剂量ＣＤＤＰ为主者则为７８．６％。控制呕吐的关键在ＣＴ的ｄ１～ｄ３，特别是ＣＤＤＰ组。故呕必停为一有效控制由ＣＴ所致的呕吐药物，无严重副反应。

呕必停和枢复宁自身对照预防化疗病人恶心呕吐

呕必停(Tropisetron,商品名Navoban)和枢复宁(Ondonsetron,商品名zofran)与胃复安对照用于预防化疗病人恶心、呕吐的临床报告已有报道。1994年3月至1994年9月,我们对30例接受顺铂等化疗的恶性肿瘤患者进行了呕必停和枢复宁自身对照预防恶心呕吐作用进行了观察,现总结如下:

呕必停对化疗致吐疗效的观察（任意选择法）

呕必停对化疗致吐疗效的观察（任意选择法）赵家美，顾爱琴，熊丽纹，廖美琳上海市胸科医院（上海２０００３０）呕必停（Ｎａｖｏｂａｎ）是一种５－ＨＴ３受体的拮抗剂，经本院用任意选择法对支气管肺癌化疗同时应用镇吐药物的７０例临床观察。呕必停组为第１天化疗前３...

呕必停改进方案预防大剂量顺铂所致迟发性恶心呕吐的临床观察

目的 观察单用呕必停与呕必停联用地塞米松、胃复安预防大剂量顺铂所致恶心呕吐的效果。方法 病人分为两组 ,一组单用呕必停 (对照组 ) ,一组应用呕必停联合地塞米松、胃复安 (观察组 ) ,共观察 4天。顺铂用量 4 0～ 6 0mg/m2 。结果 控制迟发呕吐有效率 :在观察组为 93.8% (平均 ) ,对照组为 73.9% (平均 ) ,控制迟发恶心有效率 :观察组为 91.8% (平均 ) ,对照组为 6 8.7% (平均 ) ,有明显差异 (P <0 .0 5 ) ,但急性反应有效率两组无明显差异 (P >0 .0 5 )。结论 对大剂量顺铂引起的迟发恶心、呕吐有效率 ,观察组效果明显优于对照组 ,而急性反应两组效果差异不明显。

呕必停、枢丹预防顺铂所致恶心、呕吐的临床观察

目的 通过交叉对照方法,观察呕必停、枢丹的止吐效果与毒性。方法 56例接受含顺铂35～45mg/m^2/日,连续两日的联合化疗患者,采用交叉对照方法,分别给予呕必停5mg或枢丹8mg连续两日静滴。结果 对恶心,呕必停和枢丹有效率分别为92.9％和63.4％,差异有统计学意义(P<0.01);呕吐控制率分别为97.3％和80.4％,差异有统计学意义(P<0.01)。两药副作用轻微,均可耐受。结论 呕必停的预防和控制恶心呕吐的作用比枢丹强,可以减轻顺铂所致胃肠道反应,提高患者生活质量。

呕必停

<正> 【作用特点】本品为外周神经元和中枢神经系统内5羟色胺第3类(5HT_3)受体的高效、高选择性的拮抗剂。某些药物,特别是抗癌药物可激发胃肠道粘膜释出5HT_3,诱导呕吐反射,造成呕吐。本品选择性阻断这一反射中外周神经元的突触前5HT_3受体的兴奋,并且可能在中枢神经系统内对5HT_3受体转递的迷走神经传入后区的作用有直接影响。

口服和静脉应用呕必亭预防化疗所致胃肠道反应的疗效比较

①目的 观察比较胶囊剂和针剂呕必亭控制化疗所致胃肠道反应的效果。②方法 36例接受最初两个周期化疗的恶性肿瘤病人 ,采用随机自身对照的方法分别用胶囊剂或针剂两种剂型 ,均在化疗前 30min应用单剂量 (均为 5mg) ,每天 1次 ,且与化疗日期同步 ,二者均联用地塞米松 10mg静脉滴注。③结果 化疗第 1～ 5天二者控制恶心、呕吐及改善进食情况的疗效均非常满意 ,且有效率没有差别 ,其不良反应亦相似。④结论 应用胶囊剂或针剂呕必亭控制化疗所致恶心、呕吐及改善进食的疗效均很肯定 ,相同剂量的两种剂型控制化疗反应的效果相当。

呕必停预防血液肿瘤患者化疗诱发呕吐32例

自1993年12月～1994年4月应用瑞士山德士药厂研制的呕必停(tropisetron,商品名Navoban)预防血液恶性肿瘤由于化疗所引起的胃肠道反应,疗效较好,报告如下。

呕必停预防顺铂所致消化道反应医学序贯试验研究

为了解新型５－ＨＴ３受体拮抗剂呕必停的止吐效果，观察３０例化疗病人的前２个化疗周期，随机分为观察期和对照期。观察期：周期内应用顺铂前２０ｍｉｎ口服呕必停５～１０ｍｇ，１次／ｄ；对照期：周期内用一般止吐药。结果：观察期完全控制率３３３３％，部分控制率６６６７％，无１例无效；对照期完全控制率１３３３％，部分控制率７０％，无效率１６６７％。经医学序贯秩和检验秩和值Σ５ｉ＝１ｚ＝６３２３８＞Ａ。结论：结果提示呕必停是一种干扰顺铂所致消化道反应的良好药物。

呕必停和枢复宁对14例次肝癌介入治疗的止吐疗效观察

肝癌的介入治疗是有效的非手术治疗方法,但由于应用大剂量抗癌药和碘化油肝动脉灌注,常引起剧烈的呕吐反应,给患者带来痛苦,因此诸多学者在临床上观察和研究高效的止吐药物,其结果互有异同。本文采用自身对照法,对14例次肝癌介入治疗中应用呕必停和枢复宁的止吐疗效,分析如下。 1 临床资料 1.1 一般资料 本组7例,男6例、女1例。年龄40～73岁,平均55.7岁。原发性肝癌6例、胃癌肝转移1例。