呫吨化合物对大肠埃希菌和金葡菌的光敏抗菌活性研究

目的测定六种呫吨(xanthene)化合物的光敏抗菌活性以及它们的物理化学性质,评价两者之间的联系.方法通过测量最低致死浓度(MLC)和Daniel抑菌圈法测定六种呫吨化合物的光敏抗菌活性;采用对-亚硝基二甲基苯胺(RNO)脱色反应检测单线态氧产率.结果有光无光条件下,除Na2Fl外的其余五种化合物均表现出不同水平的抗菌性能.无光条件下,五种呫吨化合物对测试菌固有毒性基本相同;光照条件下,五种化合物则显示出较强的光敏毒性,化合物对大肠埃希菌的MLC值为250～125μmol/L,对金葡菌的MLC为31.3～lμmol/L;对同种菌的光敏毒性强度与化合物的单线态氧的产率基本一致.结论呫吨化合物对大肠埃希菌及金葡菌均表现出较强的光敏毒性,呫吨化合物的固有毒性主要取决于化合物分子的母核结构,取代基团对其影响较小.随着卤代原子的增加,单线态氧的产率增加,光敏活性加强;金葡菌对呫吨化合物较大肠埃希菌更为敏感.

呫吨类化合物光物理特性与脂水分配系数的测定及其抗氧化性研究

目的研究本课题组已报道的2个呫吨化合物(3a和3b)的光物理特性、脂水分配系数及抗氧化作用。方法将化合物溶解于不同溶剂中,紫外-可见分光光度计扫描紫外吸收光谱和荧光仪检测化合物荧光光谱;摇瓶法测定化合物的脂水分配系数,并测定化合物的清除羟基自由基的抗氧化性质。结果溶剂对化合物的光物理特性有影响,化合物3a和3b的正辛醇/水分配系数分别为0.23和0.38,抗氧化率分别是0.6%～36.4%和6.7%～54.4%。结论呫吨化合物具有适当的脂水分配系数和较强的抗氧化性,是潜在的抗氧化药物。

呫吨酮类化合物体外抗肿瘤活性及对肝癌的选择性细胞毒作用

恶性肿瘤是典型疾病之一,也是目前医学发展的重点与难点。对于恶性肿瘤患者而言,其在手术治疗基础上大多数都需要借助相关药物的抗癌作用进一步帮助患者提高治疗效果,延长患者生存时间。呫吨酮类化合物是抗癌的一个重点研究对象,本文结合相关的文献报道,对呫吨酮类化合物体外抗肿瘤活性及对肝癌的选择性细胞毒作用予以综述,在于更好地为恶性肿瘤疾病治疗提供依据。

木聚糖基催化剂的制备及其催化合成苯并呫吨类化合物

以自然界中含量丰富的木聚糖类半纤维素为原料,首先采用碳化-磺化两步法制备了木聚糖基固体酸催化剂;然后对催化剂催化合成苯并呫吨类化合物进行了研究,研究了催化剂用量、反应温度、反应时间对目标产物产率的影响;再次,研究了木聚糖基固体酸催化剂催化合成苯并呫吨类化合物的底物普适性;最后,对木聚糖基固体酸催化剂的循环使用性能进行了研究,并对木聚糖基固体酸催化剂的结构和表面形貌进行了表征.结果表明:当反应温度为90℃、反应时间为2 h、催化剂用量为40 mg时,木聚糖基固体酸催化剂催化合成苯并呫吨类化合物的性能达到最佳;在文中研究所得的最佳反应条件下,木聚糖基固体酸催化剂对催化醛类化合物、2-萘酚和环己二酮类化合物具有良好的底物普适性;木聚糖基固体酸催化剂在反应体系中稳定性较好,在重复使用5次后,其结构没有发生明显的变化.

山竹子茎叶化学成分的研究

目的:研究藤黄科藤黄属植物山竹子Garcinia multiflora Champ.ex Benth.茎叶的化学成分。方法:运用硅胶、HPLC等多种色谱技术对山竹子茎叶的醇提物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从山竹子茎叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为:1,3,7-三羟基呫吨酮(1)、1,3,6,7-四羟基呫吨酮(2)、1,6-二羟基-3,5,7-三甲氧基呫吨酮(3)、GDPPH-1(4)、香橙素(5)、eriodictyol(6)、7,5,4′-三羟基黄酮(7)、4,6,4′-三羟基-2,3′-二甲氧基-3-异戊烯基二苯甲酮(8)、garcicowin D(9)、30-epi-cambogin(10)、garcimultiflorone H(11)、garcinol(12)、1-丙酮,1-(3,4-二羟基-5-甲氧基苯基)(13)、loliolide(14)。结论:其中,化合物1、4~6、9、11~14为首次从该植物中分离得到。

山竹的化学成分及其呫吨酮类化合物的药理作用研究进展

山竹是一种味美、营养和药用价值极高的水果。近年来,对山竹的主要化学成分进行了系统研究,发现其富含结构多样的多酚类化合物,其中呫吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、酶抑制、清除自由基等多种药理活性。对山竹化学成分及其药理作用的研究进展进行了系统地综述。

光谱法与分子模拟表征2种呫吨酮类化合物键合人血清白蛋白

目的:表征2种呫吨酮类化合物(1-hydroxy-7-methoxyxanthone,HM;dehydrocycloguanandin,DC)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的键合作用。方法:在模拟生理条件下,应用计算机模拟技术,并结合荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究药物与蛋白的相互作用。结果:分子模拟显示了DC及HM与HSA的键合区域和键合模式,表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用,兼有位于不同氨基酸残基的氢键。荧光光谱实验结果表明:这2种呫吨酮类化合物对HSA的荧光在一定的浓度范围内都有猝灭作用,猝灭方式均为静态猝灭。紫外光谱图表明它们对蛋白微环境有影响。根据荧光滴定数据,求出了不同温度下(296,303,310 K)反应的结合常数及反应热力学参数。通过竞争实验确定了这2种药物在蛋白上的不同结合位点。结论:在分子水平上揭示了这2种呫吨酮类化合物与HSA有不同的、较强的键合作用。

呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展

目的综述呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展?椒ā〔樵墓谕馕南?归纳呫吨酮类化合物的来源及其抗肿瘤研究现状。结果呫吨酮(xanthone,氧杂蒽酮)类化合物是以呫吨酮为母体的一类化合物,主要存在于龙胆科和藤黄科植物中,是近代天然产物中的一类重要活性成分。现代药理学研究表明,呫吨酮类化合物可通过作用拓扑异构酶Ⅱ、DNA烷基化、嵌入DNA、交联DNA、KDR/Flk-1磷酸化、细胞凋亡、α-糖苷酶和芳香酶等耙点而产生抗肿瘤作用。结论呫吨酮类化合物的数量众多,结构各异,其抗肿瘤作用靶点多,为天然产物抗肿瘤的研究和开发提供了线索。

呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物,多数有异戊烯及其衍生物取代基,具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性,进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。

深海真菌Aspergillus puniceus A2次级代谢产物及其药物开发潜力

本研究采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对深海真菌Aspergillus puniceus A2发酵产物进行了化学成分分离纯化,通过核磁共振等现代波谱学方法,同时结合相关文献进行数据分析,鉴定化合物的结构。从A.puniceus A2中分离鉴定出6个呫吨酮并双呋喃环类化合物,化学结构分别确定为Austocystin I(1)、Austocystin G(2)、6-methoxyl Austocystin A(3)、Austocystin F(4)、F02ZA-1593B2(5)、Austocystin A(6),化合物1~6均为首次从该真菌中分离得到。通过细胞毒性和抗炎活性评价发现化合物1、2、4和6在20μmol/L浓度时,对肝星状细胞LX2显示出毒性作用,提示其可能有抗肝纤维化的作用;化合物2、3、5和6在20μmol/L浓度时,能显著抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞分泌NO,显示出一定的抗炎活性。

李氏山竹子根皮中的呫吨酮及双黄酮类化合物的抗寄生虫活性

作者对从坦桑尼亚采集的李氏山竹子Garcinia livingstonei T．Anderson根皮进行抗寄生虫活性成分研究。通过硅胶柱层析、制备薄层层析、Sephadex LH-20柱分离得到了8个化合物。运用1H—NMR、13C—NMR、UV、CD、MS、HMBC、LC／ESIMS等手段确定结构，得到1个新的双黄酮类化合物，5个已知的呫吨酮类化合物及2个已知的双黄酮类化合物。

组合分子模拟技术快速筛选天然呫吨酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的筛选可能具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然呫吨酮类化合物。方法构建HipHop药效团模型,以最优药效团模型筛选天然产物数据库(TCMD);匹配较好的化合物进行CDOCKER分子对接,得到4个结合情况较好的呫吨酮类化合物;进一步采用分子动力学模拟验证化合物结合的稳定性。结果3个呫吨酮化合物与α-葡萄糖苷酶结合较为稳定。结论1,6-dihydroxy-3,7-dimethoxyxanthone,1,6-dihydroxy-7-methoxyxanthone和1,8-dihydroxy-3-(3-hydroxy-butoxy)xanthone可能为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,组合虚拟筛选方法的应用为从中药中快速筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了一种新的思路。

黄牛木枝叶中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离方法对藤黄科黄牛木属植物黄牛木Cratoxylum cochinchinense枝叶中的化学成分进行系统研究。根据分离得到化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从黄牛木枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的21个化合物,分别鉴定为cratocochine(1)、1-hydroxy-3,7-dimethoxyxanthone(2)、1-hydroxy-5,6,7-trimethoxyxanthone(3)、ferrxanthone(4)、3,6-dihydroxy-1,5-dimethoxyxanthone(5)、3,6-dihydroxy-1,7-dimethoxyxanthone(6)、1,2,5-trihydroxy-6,8-dimethoxyxanthone(7)、securixanthone G(8)、gentisein(9)、3,7-dihydroxy-1-methoxyxanthone(10)、pancixanthone B(11)、garcimangosxanthone A(12)、pruniflorone L(13)、9-hydroxycalabaxanthone(14)、cochinchinone A(15)、木犀草素(16)、3,5′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,3′-neolignane-5,9,9′-triol(17)、N-benzyl-9-oxo-10E,12E-octadecadienamide(18)、15-hydroxy-7,13E-labdadiene(19)、stigmasta-4,22-dien-3-one(20)和stigmast-5-en-3β-ol(21)。其中化合物1为1个新的呫吨酮类化合物,化合物2~5、7、8、12、16~21为首次从黄牛木属植物中分离得到,化合物11和13为首次从黄牛木中分离得到。此外,采用MTS法通过对化合物1~21的体外抑制滑膜细胞增殖活性进行测定评价了其抗类风湿性关节炎活性。结果表明呫吨酮类化合物1~15表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50为(8.98±0.12)~(228.68±0.32)μmol·L-1。