山竹的化学成分及其呫吨酮类化合物的药理作用研究进展

山竹是一种味美、营养和药用价值极高的水果。近年来,对山竹的主要化学成分进行了系统研究,发现其富含结构多样的多酚类化合物,其中呫吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、酶抑制、清除自由基等多种药理活性。对山竹化学成分及其药理作用的研究进展进行了系统地综述。

光谱法与分子模拟表征2种呫吨酮类化合物键合人血清白蛋白

目的:表征2种呫吨酮类化合物(1-hydroxy-7-methoxyxanthone,HM;dehydrocycloguanandin,DC)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的键合作用。方法:在模拟生理条件下,应用计算机模拟技术,并结合荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究药物与蛋白的相互作用。结果:分子模拟显示了DC及HM与HSA的键合区域和键合模式,表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用,兼有位于不同氨基酸残基的氢键。荧光光谱实验结果表明:这2种呫吨酮类化合物对HSA的荧光在一定的浓度范围内都有猝灭作用,猝灭方式均为静态猝灭。紫外光谱图表明它们对蛋白微环境有影响。根据荧光滴定数据,求出了不同温度下(296,303,310 K)反应的结合常数及反应热力学参数。通过竞争实验确定了这2种药物在蛋白上的不同结合位点。结论:在分子水平上揭示了这2种呫吨酮类化合物与HSA有不同的、较强的键合作用。

呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展

目的综述呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展?椒ā〔樵墓谕馕南?归纳呫吨酮类化合物的来源及其抗肿瘤研究现状。结果呫吨酮(xanthone,氧杂蒽酮)类化合物是以呫吨酮为母体的一类化合物,主要存在于龙胆科和藤黄科植物中,是近代天然产物中的一类重要活性成分。现代药理学研究表明,呫吨酮类化合物可通过作用拓扑异构酶Ⅱ、DNA烷基化、嵌入DNA、交联DNA、KDR/Flk-1磷酸化、细胞凋亡、α-糖苷酶和芳香酶等耙点而产生抗肿瘤作用。结论呫吨酮类化合物的数量众多,结构各异,其抗肿瘤作用靶点多,为天然产物抗肿瘤的研究和开发提供了线索。

呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物,多数有异戊烯及其衍生物取代基,具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性,进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。

李氏山竹子根皮中的呫吨酮及双黄酮类化合物的抗寄生虫活性

作者对从坦桑尼亚采集的李氏山竹子Garcinia livingstonei T．Anderson根皮进行抗寄生虫活性成分研究。通过硅胶柱层析、制备薄层层析、Sephadex LH-20柱分离得到了8个化合物。运用1H—NMR、13C—NMR、UV、CD、MS、HMBC、LC／ESIMS等手段确定结构，得到1个新的双黄酮类化合物，5个已知的呫吨酮类化合物及2个已知的双黄酮类化合物。

组合分子模拟技术快速筛选天然呫吨酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的筛选可能具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然呫吨酮类化合物。方法构建HipHop药效团模型,以最优药效团模型筛选天然产物数据库(TCMD);匹配较好的化合物进行CDOCKER分子对接,得到4个结合情况较好的呫吨酮类化合物;进一步采用分子动力学模拟验证化合物结合的稳定性。结果3个呫吨酮化合物与α-葡萄糖苷酶结合较为稳定。结论1,6-dihydroxy-3,7-dimethoxyxanthone,1,6-dihydroxy-7-methoxyxanthone和1,8-dihydroxy-3-(3-hydroxy-butoxy)xanthone可能为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,组合虚拟筛选方法的应用为从中药中快速筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了一种新的思路。

黄牛木枝叶中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离方法对藤黄科黄牛木属植物黄牛木Cratoxylum cochinchinense枝叶中的化学成分进行系统研究。根据分离得到化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从黄牛木枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的21个化合物,分别鉴定为cratocochine(1)、1-hydroxy-3,7-dimethoxyxanthone(2)、1-hydroxy-5,6,7-trimethoxyxanthone(3)、ferrxanthone(4)、3,6-dihydroxy-1,5-dimethoxyxanthone(5)、3,6-dihydroxy-1,7-dimethoxyxanthone(6)、1,2,5-trihydroxy-6,8-dimethoxyxanthone(7)、securixanthone G(8)、gentisein(9)、3,7-dihydroxy-1-methoxyxanthone(10)、pancixanthone B(11)、garcimangosxanthone A(12)、pruniflorone L(13)、9-hydroxycalabaxanthone(14)、cochinchinone A(15)、木犀草素(16)、3,5′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,3′-neolignane-5,9,9′-triol(17)、N-benzyl-9-oxo-10E,12E-octadecadienamide(18)、15-hydroxy-7,13E-labdadiene(19)、stigmasta-4,22-dien-3-one(20)和stigmast-5-en-3β-ol(21)。其中化合物1为1个新的呫吨酮类化合物,化合物2~5、7、8、12、16~21为首次从黄牛木属植物中分离得到,化合物11和13为首次从黄牛木中分离得到。此外,采用MTS法通过对化合物1~21的体外抑制滑膜细胞增殖活性进行测定评价了其抗类风湿性关节炎活性。结果表明呫吨酮类化合物1~15表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50为(8.98±0.12)~(228.68±0.32)μmol·L-1。