咖啡酸胺代谢动力学和止血作用

苎麻有止血作用,其中含有绿原酸(系咖啡酸和奎宁酸所成的酯),由此合成了咖啡酸二乙胺盐,名为咖啡酸胺。本文报道给予咖啡酸胺后,咖啡酸在人与动物体内代谢情况及对血凝时间的影响。

2种咖啡酸吗啉胺的合成及其对酪氨酸酶的激活和对黑色素合成的调控

合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺(C-1)和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺(C-2),并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活效果,其对于酪氨酸酶活性的半激活质量浓度(EC_(50))分别为0.06和0.12 mmol/L,且2种化合物的激活类型均为混合型激活.通过紫外-可见光谱法验证了C-1和C-2对酪氨酸酶的激活作用.通过荧光猝灭和分子模拟进一步分析了2种化合物与酪氨酸酶之间的相互作用,结果表明两者对酪氨酸酶的影响可能是基于化合物的碳链长度.2种化合物对人体正常肝细胞LO2无毒性,并能够增强人体黑色素瘤细胞M14中的酪氨酸酶活力.进而对M14细胞中黑色素合成相关蛋白的研究发现,2种化合物对酪氨酸酶蛋白(TYR)、酪氨酸酶家族相关蛋白(TRP-1和TRP-2)以及α-促黑色素激素(α-MSH)的表达量均起上调作用.综上所述,该化合物有望提供一种有效治疗酪氨酸酶失调的新方法.

近年来国内止血中草药研究概况

本文介绍了近十年国内对止血中草药研究的主要情况。内容包括①止血中草药的药理与临床研究;②止血中草药的有效成分及其药理与临床研究;③中草药止血粉的研究。研究特点是由广泛筛选转为深入,所涉及的品种约25科34种,初步确定的止血有效成分8种;在止血药理研究中采用了现代实验手段,还测定了某些止血有效成分的药物动力学参数;临床研究中在注重扩大验证的基础上,加强了对照性研究。这些都标志着我国对止血中草药的研究进了一步。