咪唑类抗真菌药物与其他药物的相互作用

近年来,人类真菌感染的发生率呈一定的上升趋势,除一些慢性病(如糖尿病)、免疫功能低下和获得性免疫缺陷综合征(AIDS) 患者等具有较高的感染率外,抗菌药物的不合理应用,也导致了继发性真菌感染机会的增多.而且在抗真菌治疗的同时不可避免地出现2种以上药物的联合应用,因此为了患者用药的安全和有效, 抗真菌药物和其他药物之间的相互作用不得不引起高度重视.

伊曲康唑联合2%酮康唑洗剂治疗念珠菌性龟头炎46例疗效观察

伊曲康唑（斯皮仁诺）和酮康唑分别属于三唑类及咪唑类抗真菌药物，它们均具有抗菌谱广，疗效高，耐受性好和副作用低的特点。近年来我科采用伊曲康唑联合2％酮康唑洗剂（采乐）治疗念珠菌性龟头炎，取得较好疗效。现报道如下。

拉诺康唑的合成工艺研究

目的研究咪唑类抗真菌药物拉诺康唑的合成工艺。方法以邻氯扁桃酸为原料,经酯化、卤代、还原和甲磺酰酯化反应得到化合物4D,4D与1-咪唑基乙腈、二硫化碳、氢氧化钾反应得到二钾盐化合物3,然后经环合、构型转化,并分离纯化和重结晶制得拉诺康唑。结果总收率为36.5%(以邻氯扁桃酸计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H-NMR确证。结论该合成工艺操作简便,原料廉价易得,三废较少,适合工业化生产。

几种药物合成新工艺、合成新路线

拉诺康唑合成新工艺 拉诺康唑为20世纪90年代开发上市的新型咪唑类抗真菌药物。和克霉唑、咪康唑等咪唑类抗真菌药物相比具有抗真菌疗效显著、副作用小等特点，受到临床欢迎。前不久，江苏（泰州）新药研究院的陈言德等科研人员经深入研究，提出一条拉诺康唑的合成新工艺。