三种氟喹诺酮类药物的药代动力学研究

本文报道氟喹诺酮类药物氟哌酸、氟啶酸和氟嗪酸的药代动力学研究结果。给健康志愿者空腹口服单剂400mg的氟哌酸、氟啶酸和氟嗪酸,收集血尿浓度,以微生物法测定药物浓度,根据血药浓度测定进行药代动力学计算,结果发现氟哌酸、氟嗪酸的体内吸收、分布、代谢及排泄过程以二室血管外模型拟合为最优。

氟喹诺酮类抗菌药与其他药物的相互作用

目前,临床评价很高的一类抗菌新药——氟喹诺酮类,如氟哌酸(NorfloxacinNOR)、氟嗪酸(Ofloxacin OFLO)、氟啶酸(Enoxacin ENO)、和环丙氟哌酸(Ciprofloxacin CIP)等。此类药物抗菌谱广,抗菌活性强,不仅对G^-和G^+细菌有极强的杀菌作用,而且对耐第三代头孢菌素,耐广谱抗生素,耐新的氨基糖苷类药的病原体,均有优异的效果,同时与抗生素无交叉耐药性。

氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G^-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G^-杆菌有较强抗菌活性,对G^+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星。

喹诺酮类抗菌药物简介

喹诺酮类药物是近年来迅速发展的一类具有极高抗菌活性的化学合成药物。从化学结构上看,这类药物都是4—吡酮—3—羧酸(简称 PCA)的衍生物。早在1949年,有人从植物中分离出一种生物碱—甲基喹诺啉。

氟喹诺酮类抗菌药

氟喹诺酮类药是近十多年来发展起来的新的含有4-喹诺酮母核的、在其 C-6位引入氟的第三代喹诺酮类药物,它可人工合成,与第一、二代喹诺酮比较,该类药物有着广谱的抗菌谱、与其它的抗生素之间无交耐药性,且具有杀菌力强、作用迅速、组织分布广、半衰期长、副作用少的特点、博得了国内外医药学界的广泛关注,是一类很有发展前途的抗菌新药。它虽为内服药物,

喹诺酮类摄取进入细菌细胞机制(综述)

最近五年来,探讨喹诺酮类进入细菌细胞机制有着相当浓厚的兴趣。摄取进入细胞被认为对于决定这类药物的抗菌活性和抗菌谱是重要的。摄入减少是耐药的可能机制。摄取分析研究已在绝大多数革兰氏阴性菌和少数革兰氏阳性菌中进行。在一些研究小组所获结果趋于一致的同时,其他一些小组也报告了不相一致的发现。于是乎,在目前,一个用于研究喹诺酮类摄入机制的确切模型尚未获得。然而,所有(研究)小组都一致认为喹诺酮类最终胞内浓度的获得过程是复杂的。

新型喹诺酮类抗菌剂IMB-86001的体外抗菌活性研究

IMB—86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了体外抗菌活性研究。本文报道了IMB—86001的体外抗菌活性,并与其它喹诺酮类药物进行了比较。实验结果表明:IMB—86001是一个广谱强效喹诺酮类抗菌药,其对革兰氏阳性(G^+)及阴性(G^-)菌均有胶强的抗菌活性,对G^-菌的抗菌作用更强,如对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、

喹诺酮类抗菌药的进展

喹诺酮类药物是人工合成的含有4—喹诺酮母核的一类抗菌药。萘啶酸(Nalidxie—acid)是本类药物中最早的一个,于1962年合成,1964年应用于临床,属第一代喹诺酮类抗菌药。七十年代初合成的新恶酸(Cin—oxaein)和吡哌酸(Pipemidicacid),属第二代喹诺酮类抗菌药。氟喹诺酮类(或称新喹诺酮类)的出现,是一个显著的进展。氟哌酸(Norfloxacin)是第一个代表,于1978年合成。

喹诺酮类抗菌药的临床应用

喹诺酮类抗菌药是近年发展最迅速的一种新型抗菌药,尤其是含氟喹诺酮类,其抗菌活性及组织渗透力强,除治疗泌尿道感染外,还可治疗G^-、G^+菌及绿脓杆菌所致的严重全身感染。本文主要介绍含氟喹诺酮类的抗菌作用及临床应用,揭示该类药物可能或已存在的不良反应,提示临床医生在选择药物时应审慎。

合理使用氟喹诺酮类抗菌药

氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类抗菌药,因其生物利用度高,半衰期长,抗菌谱广,抗菌作用强,使用方便,患者耐受性好及价格相对较低等特点,广泛应用于临床.但随着氟喹诺酮类药物的广泛使用,常见病原菌对该类药物的敏感性已在迅速下降。

诺氟沙星对大肠杆菌抑制作用的机理探讨

用LKB 2 2 77生物活性检测系统分析了诺氟沙星对大肠杆菌抑制作用过程的热效应变化和可能的作用机理 ,并用荧光光谱法研究了在模拟人体生理条件下诺氟沙星与牛血清白蛋白的作用情况 .结果表明 ,诺氟沙星浓度在 0 .0 15～ 0 .0 80mg·L-1范围内 。

新氟喹诺酮抗菌药

现今广泛应用于临床治疗各种感染性疾病的环丙沙星(ciporfloxacin,CPFX),氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)等氟喹诺酮类药物具有广谱高效的抗菌活性和明显的疗效,尤其以CPFX和OFLX更为突出。但是,这些药物对于某些病原菌,如肺炎球菌,金黄色葡萄菌及溶血性链球菌等革兰阳性菌,绿脓杆菌和脆弱杆菌作用较弱。

国产氟喹诺酮及其它抗菌药物体外抗菌活性研究

本文对天津市1990年6月—1991年3月新近临床分离的143株革兰氏阳性球菌及267株革兰氏职性杆菌进行氟哌酸、甲氟哌酸、丙氟哌酸及其它10种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)测定。结果显示,丙氟哌酸和万古霉素对大多数革兰氏阳性球菌及丙氟哌酸和第三代头孢菌素对大多数革兰氏阴性杆菌具有较好的抗菌活性,其它药物的抗菌活性稍差或较差。

氟喹诺酮耐药质粒的克隆与分析

随着氟喹诺酮类抗生素在临床上日益广泛的应用,细菌的耐药性问题日趋突出,迫切需要对其耐药机理及防治进行研究。国内外迄今为止对氟喹诺酮类抗生素耐药性研究认为,细菌对这类抗生素的耐药性为染色体介导,尚未发现氟喹诺酮耐药质粒。我们首次从一株临床分离的大肠杆菌(E.coli)多种耐药株中克隆到氟喹喏酮耐药质粒,并对质粒的结构及耐药性进行了进一步的分析。通过对临床分离的多重耐药菌E.coli

国产依诺沙星治疗细菌性感染的临床评价

依诺沙星(氟啶酸)是一种新型的氟喹诺酮类抗菌药物。我们在完成国产依诺沙星片剂Ⅱ期临床的基础上,对本品进行了临床开放性试验,以期进一步考察其疗效与不良反应,共治疗呼吸道,泌尿道及皮肤轻中度急性细菌感染76例,临床总有效率达92.11％,细菌清除率为84.13％,不良反应发生率为10.53％(8/76),不良反应程度轻微。

依诺沙星治疗感染性疾病的临床研究

依诺沙星(氟啶酸,Enoxacin)是新的喹诺酮类抗菌剂。本组采用西南制药一厂生产的ENX治疗各种细菌性感染101例,其中71例与诺氟沙星(NFX)治疗组60例作对照,年龄17～91岁(】65岁是8例),男70例,女91例,药物剂量均为0.3～0.6每日三次,疗程7～14天。

诺氟沙星滴耳液的研制及临床应用

诺氟沙星是新一代喹诺酮类高效广谱抗菌药,适用于治疗多种革兰氏阴性菌及阳性菌的感染。本品与抗生素之间无交叉耐药性,尤其对绿脓杆菌及多级耐药杆菌有极显著的抗菌活性。我们针对目前临床上治疗外耳道炎、忽慢性中耳炎药物的品种少、疗效差等现象,试制了诺氟沙星滴耳液。

葡萄糖酸依诺沙星注射液治疗急性细菌性感染临床疗效观察

依诺沙星属氟喹诺酮类新药。我院于一九九三年使用武汉制药厂生产的葡萄糖酸依诺沙星注射液治疗急性细菌性感染病人,观察其疗效及安全性。随机对照治疗共52例,两组各有一例因不良反应停药,故纳入疗效分析的共50例,葡萄糖酸依诺沙星注射液治疗30例(呼吸道感染20例,尿路感染10例),头孢噻肟钠对照治疗20例(呼吸道感染13例,尿路感染7例)。有效率各为96.67％及100％,痊愈率分别为86.67％及80％。

抗菌药物的研究进展与合理使用

抗菌药物是各类药物中进展最快、上市品种最多的一类。单就抗细菌药物常用的就有100多种。其中β-内酰胺类自40年代青霉素问世半个世纪来,已发展了许多种类别。近年来β-内酰胺类新品种增加主要在青霉烯类和口服头孢烯类。前者如CGP31608,FCE22101,FCE22891(FCE22101的口服酯)。后者如Cefuroxime axetil(新菌灵),